Препараты при глаукоме тимолол
Часто при создании препаратов от вполне конкретных болезней выявляется, что спектр действия у них более широкий, чем это было задумано изначально. Так случилось и с эффективным офтальмологическим средством Тимолол. При изучении противопоказаний выяснилась его польза в лечении острых кардиологических недомоганий, эффективную помощь больным, перенёсшим инфаркт миокарда и в долговременном положительном действии в случаях лечения гипертензии. И ещё одно ценное качество Тимолола в виде геля или мази – эффективное лечение детских гемангиом, доброкачественных новообразований на коже.
Кратко описывая его фармакологическое действие, во всех инструкциях по применению отмечают, гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное, противоглаукомное воздействие лекарства.
Тимолол относится к группе неселективных блокаторов бета-адренорецепторов. Это означает, что во время местного применения (закапывания в глаза) Тимолол снижает генерацию водянистой составляющей влаги глаз, провоцирует её отток и, тем самым, снижает внутриглазное давление до нормы или до приемлемых величин.
Осторожность в применении
Из самых распространённых противопоказаний для всех видов глазных капель на основе Тимолола — поражения роговицы, имеющие дистрофический характер, воспаления слизистой носа аллергической или неясной этиологии, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети). Проходит плацентарный барьер и инфильтруется в грудное молоко, поэтому беременным и кормящим женщинам противопоказан. Применение возможно только если ожидаемые риски будет меньше эффекта терапии Тимололом в тяжёлых случаях глаукомы.
Самая большая польза от его использования, как выяснилось, — применение в офтальмологии, против глаукомы, как открытоугольной, так и вторичной.
Открытоугольная глаукома
Внутриглазное давление наполняющих глазное яблоко жидкостей нестабильно. При открытоугольной форме этой болезни скачки давления в глазу делаются нерегулярными, с разными временными интервалами между ними, что вызывает выдавливание диска зрительного нерва, то есть того места на участке сетчатки глаза, где сходятся в «кабельный пучок» все отростки нервов, идущих от зрительных клеток, устилающих заднюю часть глазных яблок – сетчатку. Это давление вызывает боль в глазу и чревато полным отрывом нервного пучка вместе с диском наружу, из глазного яблока. Как следствие – полная слепота.
Вторичная глаукома
Проявления вторичной глаукомы совпадают с открытоугольной почти в ста процентах симптомов. Разница между ними в причинах заболевания, а основная из них – следствие перенесённых глазных травм или специфических, не залеченных глазных воспалений и других болезней.
Хотя, по данным исследований последних годов, разделение глаукомы на два этих вида чисто условное, любую глаукому можно рассматривать как вторичную.
Ударная миссия Тимолола
Как лекарственное средство Тимолол выпускается в разных формах:
- таблетки перорального применения
- гель для лечения гемангиом и других доброкачественных заболеваний кожи
- гель для глаз («Офтан Тимолол»)
Но основной предмет нашего разговора – глаукомы всех видов. Поэтому остановимся на глазных каплях от этого опасного глазного заболевания. Доказанная многократно эффективность Тимолола послужило основанием рекомендовать его наличие в домашней аптечке для всех, у кого есть проблемы с внутриглазным давлением. Исключение – люди пожилого возраста (старше 60 лет), для которых применение препарата связано с риском сердечно-сосудистых патологий.
Капли на основе тимолола
Тимолол
Применяют при лечении вех видов глаукомы, независимо от причины их возникновения, а также при глазной гипертензии; в составе лекарств, входящих для случаев лечения врождённой глаукомы; когда резко повышается офтальмотонус; для снижения спазмов мышц глаза.
Хорошо совмещается со средствами миотического действия, но существуют лекарства, вступающие с Тимолол в непредвиденную и опасную реакцию. Это:
- Симпатолитики
- Амиодарон
- Верапамил
В случае одновременного применения этих препаратов с Тимололом возможны нарушения реакций автоматизма.
Используя Тимолол вместе с антагонистами кальция, можно спровоцировать существенные нарушения деятельности сердечной мышцы.
При одновременном использовании с резерпином могут наблюдаться приступы брадикардии и гипотонии, что логично, учитывая применение Тимолола в офтальмологической практике именно для снижения давления внутри глазных яблок.
Возможно возникновение гипогликемического приступа, когда и если одновременно с Тимололом принимают инсулина или противодиабетических средств.
Офтан Тимолол
Производитель Финляндия. В состав этой разновидности глазных капель, помимо основного вещества гемигидрата или малеата тимолола (S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат) входят:
- фосфат натрия 2-водный однозамещенный,
- хлорид бензалкония,
- гидроксид натрия,
- двузамещенный 12-водный фосфат натрия,
- вода
Не обладает эффектом ни мембраностабилизации, ни симптоматической активностью. Гематоэнцефалический барьер для Тимолола – только частичное препятствие. На аккомодацию препарат не влияет, размер зрачков от его воздействия не меняется. В силу хорошей жирорастворимости с лёгкостью попадает в нужные ткани посредством впитывания сквозь стенки конъюнктивных сосудов. После снижения внутриглазного давления происходит одновременное улучшение кровообращения во всех органах глаза, в том числе и глубинных – в сетчатке.
Тимолол-Мэз
Фармакокинетика: после инстилляции средства и его быстрого проникновения сквозь роговицу, во влаге передних глазных камер концентрация в плазме крови достигает максимума уже через час-полтора. Меньшая часть препарата оказывается в крови, диффузируя через конъюнктиву, носовые слизистые оболочки и слезные протоки.
В 1 мл 0.5% раствора содержится:
- Тимолола малеат — 6,84 мг (в пересчете на тимолол — 5,0 мг)
- Гидрофосфата додекагидрат натрия — 4,0 мг,
- Дигидрофосфата дигидрат натрия- 6,0 мг,
- Бензетоний хлорид — 0,1 мг,
- Натрия гидроксид 1 М — до pH 6,5 — 7,5
Показано при:
- Открытоугольной глаукоме,
- вторичной глаукоме (увеальной, афакической, посттравматической),
- глазной гипертензии,
- закрытоугольной глаукоме (желательно комбинировать с миотиками).
- врождённой глаукоме у детей, если другие лекарственные средства не подействовали или выяснилась их полная несовместимость с пациентом.
Тимолол Пос
Фармакодинамика препарата – характеристики аналогичны Тимолол-Мэз, Тимолол и др.
Фармакокинетика: скорое проникание сквозь роговицу в глубину глазной ткани. Крайне осторожное применение для грудных детей вследствие подавляющего превышения активного вещества в плазме крови по сравнению с содержанием его в плазме у взрослого человека.
Некоторое количество инфильтруется в кровеносную систему через слизистые носовых пазух и слёзный тракт.
При воздействии глазными каплями снижает ВГД, так как уменьшается образование водянистой влаги и немного увеличивается ее отток. Действовать начинает уже минут через 15-20 после введения капель в глаза, максимальный же эффект наступает в пределах часа-двух; продолжительность селективного влияния до 24 часов.
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта до 90% от количества, поступившего в организм. В процессе применения биологическеая и фармакологическая доступность средства не бывает выше 50%, из-за активной переработки его печенью.
Тимолол Акос
Как и предыдущие, входит в группы бета-адреноблокаторов и офтальмологических средств общего действия.
Состав и форма выпускаемого препарата: эластичные флаконы-капельницы объёмом 5 и 10 мл. 1 флакон с инструкцией в картонной ламинированной пачке, 50 флаконов-капельниц в коробке из плотного картона с ячейками.
Показания к применению – ничем не отличаются от препаратов-аналогов.
Возможные осложнения
В большей степени связаны с индивидуальной непереносимостью препарата или с имеющимися хроническими заболеваниями в острой стадии.
Заболевания ЦНС и сенсорной периферии:
- Астения
- Головные боли
- Бессонница или ночные кошмары
- Депрессия
- Галлюцинации
- Птоз
- Уменьшение чувствительности склеры глаза
- Кератит или конъюнктивит
Связанные с респираторной системой:
- Одышка
- Проявление удушья или бронхоспазмов (это состояние может быть особенно опасным, вплоть до смертельных исходов)
- Боль в груди
- Кашель и явления заложенности носа при отсутствии слизи
- Дыхательная недостаточность
Воздействие на сердечно-сосудистую систему, гемостаз и органы кроветворения:
- Аритмия, остановка сердца.
- Сердечная недостаточность (возможна остановка сердца!)
- Синдром Рейно
- Аномальное снижение температуры рук и ног (ледяные конечности).
- Перемежающаяся хромота, её обострения
Воздействие на пищеварительную систему:
- Анорексия
- Тошнота, рвота
- Диспепсическая диарея
- Чувство сухости во рту, не купируемое даже обильным питьём.
Дерматиты:
- Алопеция
- Крапивница
- Обострение псориазов вех этиологий
- Сыпь и зуд
Из системных реакций: ринит во всех стадиях, плоть до острой, парестезии, снижение артериального давления до критических величин (при передозировке), лёгочная недостаточность, AV-блокада.
Как избежать последствий
Настоятельная рекомендация уменьшения дозировки применения лекарства при функциональных нарушениях работы почек и печени. Перед любой операции обязательна отмена Тимолола во всех видах за двое суток до хирургического воздействия, потому что препарат способен усилить действие миорелаксантов в мероприятиях по общей анестезии.
Гипогликемия может не распознаваться, маскируясь тахикардией на фоне приёма таблетированных средств против диабета (включая инсулин), резкая отмена же может показать симптомы тиреотоксического криза.
Совместное применение с Тимололом глазных капель с содержанием эпинефрина или норэпинефрина может вызывать синдром мидриаза – патологического расширения апертуры радужки, сходное с воздействием на глаз атропина.
В случаях применении с гликозидами в БКК (большом круге кровообращения) случается сбой AV-проводимости и проявление острой недостаточности в работе левого желудочка сердца или может наблюдаться артериальная гипотензия.
Именно поэтому препараты Тимолол отпускаются только по рецептам и под строгим контролем лечащего врача, который учтёт анамнез больного глаукомой и исключит применение средства при малейшей угрозе медикаментозных токсических осложнений.
Контактные линзы каких брендов вам знакомы?
Источник
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.
| 1 мл | |
| тимолола малеат | 6.84 мг, |
| что соответствует содержанию тимолола | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 6.1 мг, динатрия фосфата додекагидрат — 30.5 мг, натрия гидроксид — до установления pH раствора 6.5-7.0, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы полиэтиленовые (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные.
Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Всасывание
При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта.
Выведение
Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его Cmax в плазме крови взрослых.
- повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
- открытоугольная глаукома;
- глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;
- в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
- врожденная глаукома (при неэффективности других средств).
В начале лечения назначают по 1-2 капли в пораженный глаз в форме капель глазных 0.25% или капель глазных 0.5% 2 раза/сут.
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1 капли 1 раз/сут утром.
Лечение Офтан® Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозы препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.
Местные реакции
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гиперстезия роговицы, синдром сухого глаза, блефарит, конъюнктивит и кератит. При длительном применении возможно развитие птоза и редко — диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.
Системные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, ониродиния, тревога, изменение настроения, парестезия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза.
Со стороны мочеполовой системы: болезнь Пейрони, снижение потенции.
Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд.
Прочие: миастения, боль в груди, звон в ушах.
В случае возникновения побочных эффектов, пациенту следует как можно скорее обратиться к лечащему врачу.
- бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
- синусовая брадикардия;
- AV-блокада II и III степени;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- дистрофические процессы в роговице;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при легочной недостаточности, тяжелой цереброваскулярной недостаточности, сердечной недостаточности в стадии компенсации, артериальной гипотензии, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, синдроме Рейно, феохромоцитоме, атрофическом рините, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.
Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. По назначению лечащего врача Офтан® Тимолол можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, новорожденным следует обеспечить тщательное наблюдение в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Офтан® Тимолол.
В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применение препарата у детей и подростков в овзрасте до 18 лет противопоказано.
Контроль эффективности препарата рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 недели). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
Офтан® Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует вынуть перед применением препарата и при необходимости установить их снова не ранее чем через 15 мин после инстилляции.
При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.
Офтан® Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может маскировать возможные симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Не следует закапывать в один и тот же глаз два различных бета-адреноблокатора.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания в глаз), т.к. препарат может снизить АД, вызывать усталость и головокружение.
Симптомы: возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота).
Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, проводят симптоматическую терапию.
Совместное применение препарата Офтан® Тимолол с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.
При одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин, возможно усиление снижения внутриглазного давления.
Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном применении препарата Офтан® Тимолол с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами.
Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 3 года.
После вскрытия флакона срок хранения препарата — 1 мес.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
