Почему атропин противопоказан при глаукоме

Главная задача Атропина – это блокировка М-холинорецепторов. Препарат уменьшит секрецию слюны при бронхиальных заболеваниях.

Также Атропин повысит сердечные сокращения для терапевтического эффекта. Лекарство может снижать тонус в бронхах и в брюшной полости.

Если у пациента завышен тонус блуждающего нерва, тогда Атропин будет действовать еще сильнее. Лекарство влияет на расширение зрачка в глазу.

Это происходит в момент расслабления мышц в оболочке глаза.

Атропин

Правила хранения лекарства

Необходимо знать, с какими препаратами Атропин несовместим или может вызвать побочные действия. Вот полный список сочетания лекарств:

• Использование вместе с ингибиторами МАО приводит к изменению ритма в сердце;
• Применение Атропина с Хинидином вызывает увеличение холинолитического действия;
• Если принимать препарат вместе с танином, это ослабит действие обоих веществ;
• Атропин будет снижать обезболивающий эффект всех опиатов;
• Препарат уменьшает время действия от наркотических лекарств;
• Параллельный прием димедрола усиливает эффект от Атропина;
• Использование галоперидола приводит к увеличению давления внутри глаза;
• Применение вместе с сертралином вызовет чувство депрессии и угнетенности;
• Прием пенициллина приводит к усилению действия обоих лекарств;
• Если использовать Атропин вместе с кетоконазолом, его всасывание в кровь уменьшится.

Также специалисты выделили ряд других взаимодействий, на которые необходимо обратить внимание перед приемом:

1. Препарат аттапульгит уменьшит лечебный эффект от Атропина;
2. Лекарство будет при параллельном приеме снижать терапевтическое действие от Пилокарпина;
3. При использовании октадина уменьшается эффект Атропина;
4. Если использовать лекарство вместе с сульфаниламидными средствами, может начаться большая проблема с почками и печенью;
5. Параллельный прием с препаратами калия приводит к язвам в желудке. Также это может вызвать кровотечения;
6. Действие препарата Атропин усиливается при приеме антидепрессантов, Амантадина и Фенотиазина;
7. Любые другие лекарственные средства будут медленнее всасываться и действовать после приема Атропина.

Если пациент принимает другие препараты для терапии, ему нужно подкорректировать дозировку или временно приостановить лечение. Это должен решить только лечащий врач.

Врачи выделили ряд заболеваний, при которых Атропин назначается с большой осторожностью. В этом случае доктор должен контролировать состояние пациента и регулировать дозировку. Вот список основных заболеваний, при которых может навредить препарат:

• Церебральный паралич у детей;
• Проблемы с мочеиспусканием;
• Заболевание Дауна;
• При грыжах в пищеварительной зоне;
• Любая стадия язвенного колита;
• В момент мегаколонии;
• Осторожность для дозировки пациентам в пожилом возрасте;
• При запущенной стадии заболевания легких;
• Для детей с вегетативной нейропатией.

Пациенты с такими заболеваниями обязательно должны следить за состоянием здоровья после применения Атропина и сообщать лечащему врачу.

Механизм действия подобных препаратов заключается в блокаде холинэстеразы (настоящей и ложной) — фермента, который разрушает ацетилхолин. В результате медиатор кумулируется в холинергических синапсах, эффект его становится усиленным и удлиненным.

Поскольку ацетилхолин является единственным медиатором М и Н-холинорецепторов, те и другие в случае назначения антихолинэстеразных средств возбуждаются одновременно. Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер.

Некоторые вещества вызывают временное, обратное угнетение активности фермента. Эффект их относительно кратковременный, после прекращения взаимодействия с ферментом активность его снова восстанавливается.

Другие вещества образуют с ферментом прочный комплекс (вызывают его фосфорилирования) и, если не применяются специальные реакгиваторы, то активность фермента не восстанавливается. Нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнется вновь только тогда, когда произойдет биосинтез новой холинэстеразы.

Поэтому действие этих препаратов является устойчивой, необратимой.

РОССИЙСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ КАФЕДРА МОЛЕКУЛЯРНОЙ ФАРМАКОЛОГИИ И РАДИОБИОЛОГИИ МЕДИКО-БИОЛОГИЧЕСКОГО ФАКУЛЬТЕТА

материалы по теме: “ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА. ХОЛИНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО И КОСВЕННОГО ДЕЙСТВИЯ. Н- И М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА”(Подготовила проф. Карева Е.Н.) .

Фармакологические средства, неизбирательно возбуждающие М- и Н-холинорецепторы (М- и Н-холиномиметики).

капли глазные, мазь глазная, пленки глазные

Препарат ослабляет действие антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков.

Прометазин и дифенгидрамин усиливают эффект атропина, гуанетидин может уменьшать его гипосекреторное действие.

При одновременном применении нитратов возрастает риск повышения внутриглазного давления.

В случае сочетанного применения с прокаинамидом отмечается усиление антихолинергического действия.

Показания к применению

Химически представляет собой тропиновый эфир d,l-троповой кислоты.

Синоним: Аtropinum sulfuricum.

Состав. Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1аnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas). Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты рН 3,0 — 4,5, стерилизуют при 100 С в течение 30 мин.

• Фармакологическое действие
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Передозировка

Фармакологические свойства. Атропин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму — атропин.

По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом — антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина.

Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.

Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.).

Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический зффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации.

Местно: закапывают по 1-2 кап 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации — 0.125%, 0.25%, 0. 5%) в больной глаз, кратность применения — до 3 раз с интервалом 5-6 ч или закладывают за края век 1% мазь.

В некоторых случаях 0. 1% раствор вводят субконъюнктивально в дозе 0.

2-0. 5 мл или парабульбарно — 0.

3-0. 5 мл, а также путем электрофореза 0.

5% раствор с анода через веки или глазную ванночку.

Полная инструкция по применению Атропина в ампулах указывает, что формула препарата допускает принимать его внутрь, вводить в вену, мышцу или подкожно. В каждом случае нарушения устанавливается определённая дозировка и терапевтическая схема.

Например, во время лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 0,25-1 мг, которые принимают до 3-х раз в день. Детская дозировка зависит от возраста ребёнка и может варьироваться в пределах 0,05-0,5 мг к 1-2-х разовому приёму в сутки.

При этом максимальная суточная дозировка не может превышать 3 мг.

Применение препарата в/в, в/м и п/к допускает введение 0,25-1 мг, 1-2 раза в течение суток.

В офтальмологической практике глазные капли Атропин инструкция по применению рекомендует назначать по 1-2 глазной капле, закапывая препарат в каждый больной глаз, в среднем 2-3 раза в течение дня. Также средство может использоваться парабульбарно, при помощи электрофореза или в виде глазных ванночек.

Атропина сульфат вводят подкожно (п/к), внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Для детей доза атропина составляет 0,01 мг на каждый килограмм массы тела.

Противопоказания

Глазные капли Атропин назначаются для расширения зрачка при диагностике и лечении заболеваний органа зрения, а также для достижения паралича аккомодации глаз – состояния, при котором зрачки не сужаются, и глаз не может изменять фокусное расстояние. Паралич аккомодации необходим для исследования глазного дна, определения ложной и истинной близорукости и лечения некоторых болезней.

Атропин применяется также для создания функционального покоя, необходимого при целом ряде глазных заболеваний воспалительного характера, при травмах органа зрения, спазме артерии сетчатки и склонности к образованию тромбов.

Глазные капли Атропин расслабляют мышцы глаза, благодаря чему выздоровление и восстановление нормальных функций органа зрения происходит быстрее, чем без применения таких препаратов.

Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна); создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях глаза (в т.ч. при ирите, иридоциклите, хориоидите, кератите, при травмах глаза, тромбоэмболии и спазме центральной артерии сетчатки).

Существует значительный перечень ограничения к применению Атропина. Например, его использование не рекомендуется при различных заболеваниях сердечнососудистой системы, высокой температуре тела. рефлюкс-эзофагите, грыже внутренних органов, заболеваниях и нарушениях ЖКТ, повышении внутриглазного давления, неспецифическом язвенном колите и так далее.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Атропин

Латинское название вещества Атропин

Atropinum (род. Atropini)

Химическое название

8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)

Брутто-формула

C17H23N03

Фармакологическая группа вещества Атропин

• м-Холинолитики
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G21 Вторичный паркинсонизм
• H16 Кератит
• H20 Иридоциклит
• H20.9 Иридоциклит неуточненный
• H30.9 Хориоретинальное воспаление неуточненное
• H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
• H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
• I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]
• I45.5 Другая уточненная блокада сердца
• I46 Остановка сердца
• J38.5 Спазм гортани
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• J45 Астма
• J98.8.0* Бронхоспазм
• K11.7.0* Гиперсаливация
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
• K58 Синдром раздраженного кишечника
• K59.8.1* Дискинезия кишечника
• K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
• K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
• K81 Холецистит
• K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
• K85 Острый панкреатит
• K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
• N23 Почечная колика неуточненная
• R00.1 Брадикардия неуточненная
• R09.3 Мокрота
• R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
• S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты
• T44.0 Отравление ингибиторами холинэстеразы
• T44.1 Отравление другими парасимпатомиметическими [холинергическими] средствами
• T56.9 Токсическое действие металла неуточненного
• T57.1 Токсическое действие фосфора и его соединений
• Z01.2 Стоматологическое обследование
• Z100.0* Анестезиология и премедикация

Код CAS

51-55-8

Характеристика вещества Атропин

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.

Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие — холинолитическое.

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Применение вещества Атропин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Атропин

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.

Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.

При введении в разовых дозах <0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Взаимодействие

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al3+ или Ca2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, п/к, конъюнктивально, субконъюнктивально или парабульбарно, путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.

Меры предосторожности вещества Атропин

При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия