Какой миорелаксант при глаукоме
ЛЕКЦИЯ № 12
«Нейротропные средства, действующие на холинергические синапсы»
Холинорецепторы исполнительных органов (желудок, кишечник, сердце, бронхи) чувствительны к яду грибов – мускарину называются М-холинорецепторы (мускариночувствительные); чувствительные к алкалоиду табака – никотину называются Н – холинорецепторы (никотиночувствительные).
Различают:
М1 – ХР: ЦНС, желудок
М2 – ХР: миокард, проводящая система сердца
М3 – ХР: круговая, ресничная мышцы глаза, гладкие мышцы внутренних органов и железы
Н – ХР: скелетные мышцы, ганглии, каротидный клубочек, надпочечники.
При введении холинергических препаратов в организме преобладает парасимпатическая иннервация, при введении М-холиноблокаторов и адренергических средств – симпатическая иннервация.
КЛАССИФИКАЦИЯ
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:
- М-холиномиметики:пилокарпин, ацеклидин
Показания к применению:
Глаукома
- Н-холиномиметики:цититон, лобелин
Показания к применению:
рефлекторная остановка дыхания (цититон, лобелин).
- М- и Н-холиномиметики:ацетилхолин, карбахолин
- Антихолинестеразные средства:
Показания к применению:физостигмин, неостигмина метилсульфат (Прозерин)
атония кишечника, мочевого пузыря, парезы, параличи, миастения, слаюость родовой деятельности, антидот при отравлении миорелаксантами и М-холиноблокаторами (прозерин, физостигмин);
АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ:
- М – холиноблокаторы:атропина сульфат 0,1 % для инъекций, 1% для глазных капель,скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат,адифенин, гастроцепин, атровент, тропикамид, апрофен.
М-холиноблокаторы
Показания к применению Диагностика в офтальмологии, подбор линз, воспалительные заболевания глаз, язвенная болезнь желудка, премедикация, бронхиальная астма, колики, спазмы сосудов головного мозга и коронарных сосудов (апрофен), остановка сердца, брадикардия, передозировка холинергическими средствами (атропин);
- Н – холиноблокаторы:
А) ганглиоблокаторы:бензогексоний, пентамин, гигроний, пахикарпина гидройодид
Н-холиноблокаторы
Артериальная гипертензия, гипертонический криз, отек мозга и легких, колики, эклампсия (пентамин), бронхиальная астма.
Б) миорелаксанты: деполяризующие:дитилин; недеполяризующие:норкурон, диплацин, тубокурарина хлорид, мелликтин, ардуан.
Миорелаксанты
Управляемое дыхание и релаксация при наркозе, облегчение репозиции костных отломков, вправление вывихов; гиперкинезы, паркинсонизм (мелликтин); интубация трахеи (дитилин, диплацин, мелликтин).
Механизм действия:
ХОЛИНОМИМЕТИКИ – возбуждают холинорецепторы
АНТИХОЛИНЕСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА — ингибируют ацетилхолинестеразу.
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ – блокируют М-холинорецепторы
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ – блокируют Н – холинорецепторы вегетативных ганглиев и вызывают фармакологическую денервацию органов
МИОРЕЛАКСАНТЫ: деполяризующие –стойкая деполяризация постсинаптической мембраны; недеполяризующие –конкурентный антагонизм с ацетилхолином.
Фармакологические эффекты:
Карбахолин, пилокарпин, ацеклидин, физостигмин, прозерин, армин – понижают внутриглазное давление;
Цититон и лобелин – стимулируют дыхание;
М-Н-холиномиметики и М – холиномиметики, Антихолинестеразные обратимого действия – повышают тонус кишечника, мочевого пузыря, матки, бронхов.
Антихолинестеразные обратимого действия – улучшают нервно-мышечную проводимость.
Ацетилхолин, физостигмин, прозерин расширяют периферические сосуды.
М-холиноблокаторы – мидриаз зрачка, повышение внутриглазного давления, угнетение секреции желез, расслабление гладкой мускулатуры, находящейся в состоянии спазма, тахикардия.
Ганглиоблокаторы – расширение периферических сосудов, понижение АД, понижение тонуса гладкой мускулатуры, понижение секреции желез, повышение тонуса миометрия.
Миорелаксанты – тотальная релаксация скелетной мускулатуры.
Побочные эффекты и противопоказания:
Ацетилхолин нельзя вводить внутривенно.
М – холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме.
Адифенин вызывает чувство опьянения и головокружение и противопоказан людям, выполняющим быструю работу и водителям.
Ганглиоблокаторы могут вызвать ортостатический коллапс, противопоказаны при инфаркте миокарда, выраженной гипотензии, шоке, поражениях печени, почек, тромбозах, дегенеративных изменениях ЦНС.
Недеполяризующие миорелаксанты – гистаминолибераторы и могут вызвать псевдоаллергические реакции – бронхоспазм.
«Нейротропные средства, действующие на адренергические синапсы»
Рецепторы, чувствительные к норадреналину – называются адренорецепторами.
Различают следующие виды адренорецепторов:
α1 – локализованы в сосудах гладкомышечных органов, кожи, почек; артериолы и вены; печень, жировые клетки, миометрий.
α2 – ЦНС, периферические сосуды, тромбоциты.
β1 – миокард, проводящая система, юкстагломерулярный аппарат почек, тромбоциты.
β2 – сосуды скелетных мышц, коронарные сосуды, сосуды бронхов, печени, миометрий, гладкие мышцы бронхов и печени.
Дата добавления: 2015-06-04; просмотров: 947; Опубликованный материал нарушает авторские права? | Защита персональных данных
Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:
Лучшие изречения: Только сон приблежает студента к концу лекции. А чужой храп его отдаляет. 9322 — | 7878 — или читать все…
Читайте также:
Источник
Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от др.-греч. μῦς — мышца + relaxans, relaxantis — ослабляющий, распускающий) — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.
Общая характеристика[править | править код]
Механизм действия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Расслабление идет снизу вверх, от кончиков пальцев ног до мимических мышц. Последней расслабляется диафрагма. Восстановление проводимости идет в обратном порядке. Первым субъективным признаком окончания миорелаксации являются попытки пациента дышать самостоятельно. Признаки полной декураризации: пациент может поднять и удержать голову в течение 5 секунд, крепко сжать руку и дышать самостоятельно на протяжении 10—15 минут без признаков гипоксии.
Объективно степень воздействия миорелаксантов определяют с помощью таких методов: электромиография, акцеломиография, периферическая нейростимуляция, механомиография.
Время действия миорелаксантов удлиняется при наличии таких факторов: гипотония, гипоксия, гиперкапния, метаболический ацидоз, гиповолемия, нарушение микроциркуляции, гипокалиемия, глубокий наркоз, гипотермия, пожилой возраст пациента.
Влияние на М-холинорецепторы сердца, гладких мышц и блуждающего нерва зависит от препарата и дозы. Некоторые миорелаксанты могут спровоцировать выброс гистамина.
Не проходят через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Прохождение через плацентарный барьер (ПБ) зависит от препарата и дозы. Не растворимы в жирах. Связывание с белками крови зависит от препарата.
Основной путь введения — внутривенный, но некоторые миорелаксанты принимаются и внутрь (напр., Тизанидин).
Общие показания к применению миорелаксантов[править | править код]
1. Обеспечение условий для интубации трахеи.
2. Обеспечение миорелаксации во время оперативных вмешательств для создания оптимальных условий работы хирургической бригады без избыточных доз препаратов для общей анестезии, а также необходимость мышечного расслабления при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях общей анестезии (например, бронхоскопия).
3. Подавление самостоятельного дыхания с целью проведения ИВЛ.
4. Устранение судорожного синдрома при неэффективности противосудорожных препаратов.
5. Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной гипотермии.
6. Миорелаксация при репозиции отломков костей и вправлении вывихов в суставах, где имеются мощные мышечные массивы.
Общие противопоказания к применению миорелаксантов[править | править код]
1. Миастения, миастенический синдром, миопатия Дюшена или Беккера, миотония, семейные периодические параличи.
2. Отсутствие условий для проведения ИВЛ.
Классификация[править | править код]
| Деполяризующие релаксанты | Недеполяризующие релаксанты | ||
|---|---|---|---|
| Ультракороткого действия | Короткого действия | Среднего действия | Длительного действия |
| Суксаметоний (листенон, дитилин, сукцинилхолин) | Мивакуриум (мивакрон) | Атракуриум (тракриум) Векурониум (норкурон) Рокурониум (эсмерон) Цисатракуриум (нимбекс) | Пипекурониум (ардуан) Панкурониум (павулон) |
Деполяризирующие миорелаксанты[править | править код]
По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:
Деполяризирующие миорелаксанты — при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.
Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:
1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.
2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов — нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.
Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:
1. Тризм и ларингоспазм.
2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.
3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.
4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.
5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.
Противопоказания:
1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).
2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.
3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.
Препараты:
На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только листенон, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.
Недеполяризирующие миорелаксанты[править | править код]
Недеполяризирующие миорелаксанты — блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Продолжительность действия и свойства зависят от препарата.
Препараты: тубокурарин, пипекуроний, атракурий, панкуроний, векуроний, метокурин, рокуроний, мивакурий, доксакурий.
Сравнительная таблица свойств недеполяризирующих миорелаксантов:
| препарат | начало действия | время действия | начальная доза | поддерживающая доза | метаболизм | выведение | гистамин | вагус | ПБ |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Тубокурарин | 1-2 мин. | 25-30 мин. | 0,3-0,5 мг/кг в/в. | в 1,5-2 р. меньше начальной | нет | Моча 90% Желчь 10% | да | нет | да |
| Пипекуроний | 4-5 мин. | 40-60 мин. | 0,06-0,1 мг/кг. | 1/3 начальной дозы. | нет | Моча 70% Желчь 30% | нет | нет | нет |
| Атракурий | 2-3 мин. | 15-30 мин. | 0,3-0,6 мг/кг. | 0,1 мг/кг | да, печень, элиминация Хоффмана | Моча 5% Желчь 5% | да | нет | нет |
| Панкуроний | 2-3 мин. | 30-60 мин. | 0,08-0,12 мг/кг. | 0,01 мг/кг | да, печень | Моча 40% Желчь 10% | нет | да | да |
| Векуроний | 3-4мин. | 20-30 мин. | 0,08 – 0,1 мг/кг. | 0,03 мг/кг | да/нет | Моча 30% Желчь 70% | нет | нет | нет |
| Рокуроний | 30-60 сек. | 20-30 мин. | 0,45-0,6 мг/кг. | 0,15 мг/кг | нет | Моча 40% Желчь 60% | нет | да | нет |
| Мивакурий | 1-3 мин. | 13-15 мин. | 0,15-0,25 мг/кг. | 0,1 мг/кг | да, псевдохолинэстераза | Моча 90% Желчь 10% | да | нет | да |
| Доксакурий | 4-6 мин. | 60-90 мин. | 0,05 мг/кг. | 0,005 мг/кг | да, псевдохолинэстераза | Моча 90% Желчь 10% | нет | нет | да |
Антидот: Прозерин.
Антихолинэстеразные препараты блокируют холинэстеразу, количество ацетилхолина увеличивается и он конкурентно вытесняет недеполяризирующий миорелаксант. Используется прозерин в дозе 0,03-0,05 мг/кг массы тела. За 2-3 минуты перед применением для нивелирования побочных эффектов прозерина вводится атропин 0,1% 0,5 мл. внутривенно. Декураризация противопоказана при глубоком мышечном блоке и любом нарушении водно-электролитного баланса. Если действие прозерина кончается раньше, чем действие миорелаксанта, то может произойти рекураризация — возобновление миорелаксации из-за активации холинэстеразы и уменьшения количества ацетилхолина в синаптической щели.
Спазмолитики[править | править код]
Спазмоли́тики — лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, сосудов и др., нарушающих различные функции органов. Спазмолитики применяют при различных заболеваниях. Например: бронхиальная астма, колики — почечная, печеночная и др.
Литература[править | править код]
- Большой медицинский словарь
- Гилман А. Г. Миорелаксанты // Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Книга 1. — Практика, 2006.
Источник
