Глазные капли при глаукоме тафлотан

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: глицерол — 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 2 мг, динатрия эдетат — 0.5 мг, полисорбат 80 — 0.75 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и — до 1 мл.

0.3 мл — тюбики-капельницы (10), спаянные в виде пластмассовой ленты — пакеты из ламинированной алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Противоглаукомный препарат, фторированный аналог простагландина F2α.

Механизм действия

Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FP-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление (ВГД), усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги.

Фармакодинамический эффект

Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным ВГД продемонстрировали, что тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

Исследования на кроликах, пролеченных в течение 4 недель офтальмологическим раствором тафлупроста 0.0015% 1 раз/сут, показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл-флоуграфии.

Клинический эффект

Снижение ВГД начинается в течение 2-4 ч после первой инстилляции препарата, максимальный эффект достигается примерно через 12 ч. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 ч. Ведущие исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии, а также обладает аддитивным эффектом при применении его в качестве дополнительной терапии к тимололу. В 6-месячном исследовании показан существенный ВГД-понижающий эффект тафлупроста в различных временных точках в течение дня: от 6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7-9 мм рт. ст.

В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся также и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев. В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в совокупности с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4-недельного курса лечения с тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составлял 5-6 мм рт. ст. в тимолол-тафлупрост группе и 3-4 мм рт. ст. — в группе тимолол-индифферентный наполнитель.

В небольшом перекрестном исследовании с 4-недельным периодом лечения был продемонстрирован сходный ВГД-понижающий эффект лекарственных форм с консервантом и без консерванта — более 5 мм рт. ст.

Кроме того, в 3-месячном исследовании в США при сравнении состава тафлупроста без консерванта с тимололом, также без консерванта, было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6.2-7.4 мм рт.ст. в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5.3 и 7.5 мм рт.ст.

Всасывание

После инстилляции глазных капель тафлупрост 0.0015% в тюбике-капельнице, без консерванта, 1 раз/сут по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней концентрации тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Cmax в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после введения препарата. Средние величины Cmax (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

В исследовании на кроликах абсорбция тафлупроста в водянистую влагу после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 0.0015% с консервантом и без консерванта была сопоставима.

Распределение

Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% при концентрации кислоты тафлупроста 500 нг/мл.

В исследовании на обезьянах не было отмечено специфического распределения меченного радиоактивностью тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.

Ауторадиографическое исследование на крысах показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, а затем в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.

Метаболизм

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный in vitro, — гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут подвергаться глюкуронизации или гидроксилированию. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными ферментами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

Читайте также:  Лазерные операции при глаукоме и катаракте

Выведение

В исследовании на крысах после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста (0.005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом — около 44-58%.

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов:

  • которым показаны глазные капли, не содержащие консервант;
  • с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии;
  • не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам.

В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам.

Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.

Рекомендуемая доза — 1 капля препарата Тафлотан® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз/сут, вечером.

Препарат в указанной дозе следует закапывать строго 1 раз/сут, т.к. более частое применение может уменьшить эффект снижения ВГД.

Только для однократного применения. Содержимого одного тюбика-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат следует утилизировать немедленно после использования.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность тафлупроста у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, данных о применении не имеется.

Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.

Способ применения

Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалять избыток раствора с кожи.

Как и при применении других глазных капель, рекомендуется носослезная окклюзия — мягкое закрытие век после инстилляции препарата. Это может снизить системную абсорбцию лекарственных препаратов, вводимых путем инстилляции в конъюнктивальный мешок.

При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны составлять не менее 5 мин.

В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом — или в качестве монотерапии, или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом 0.5%. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была конъюнктивальная инъекция. Она отмечалась примерно у 13% пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной и привела к прекращению лечения в среднем у 0.4% пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы в США при сравнении cостава тафлупроста 0.0015% без консерванта с тимололом, также без консерванта, конъюнктивальная инъекция отмечалась у 4.1% (13/320) пациентов, получавших тафлупрост.

Следующие побочные эффекты, связанные с лечением, были зарегистрированы в ходе клинических исследований тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев.

В пределах каждой группы эффектов, объединенных по частоте проявления, побочные эффекты представлены в зависимости от степени их серьезности в порядке убывания.

Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) — головная боль.

Со стороны органа зрения: часто (от ≥1/100 до <1/10) — зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, конъюнктивальная инъекция, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром сухого глаза, ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, светобоязнь, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) — пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспалительная реакция во влаге передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит и атипичное ощущение в глазу; частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных) — ирит/увеит, углубление складки века.

Сообщалось об очень редких случаях кальцификатов в ткани роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель у некоторых пациентов со значительным поражением роговицы.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных) — обострение бронхиальной астмы, одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) — гипертрихоз век.

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Данных о применении тафлупроста у беременных женщин недостаточно. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. В связи с этим Тафлотан® не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда нет других вариантов лечения.

Женщинам детородного возраста не следует назначать Тафлотан®, если они не применяют адекватные средства контрацепции.

Неизвестно, выделяются ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Тафлотан® не следует применять в период грудного вскармливания.

В исследовании на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком.

Фертильность женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут в/в.

Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций печени не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.

Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций почек не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.

Читайте также:  Очки от глаукомы зеленые купить в москве

Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

До начала лечения пациентов следует предупредить о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из указанных изменений могут быть перманентными, что может привести к различиям во внешнем виде глаз, если лечению подвергался только один глаз.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно, и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а также пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита.

Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов данной группы следует лечить с осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тафлупрост не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать пока зрение полностью восстановится и только после этого управлять автомобилем или работать с механическим оборудованием.

Сообщений о случаях передозировки не было. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна.

Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

Не ожидается никакого перекрестного взаимодействия с другими препаратами, поскольку концентрация тафлупроста в системном кровотоке после инстилляции препарата в глаза чрезвычайно низкая, поэтому специальных исследований по изучению специфического взаимодействия тафлупроста с другими лекарственными средствами не проводилось.

В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, при этом не отмечалось никаких симптомов перекрестного взаимодействия.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности — 3 года.

После вскрытия пакета с тюбиками-капельницами хранить при температуре не выше 25°C. Хранить тюбики-капельницы в пакете. Срок годности — 4 недели.

После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе с имеющимся остатком.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Глаукома характеризуется повышенным показателем ВГД.

Среди распространённых причин – затруднённый отток жидкости или её повышенная выработка.

Привести давление внутри глаза в норму помогут глазные капли Тафлотан.

taflotan-30-tyubikov

Состав

Терапевтический эффект препарату обеспечивают свойства активного вещества – тафлупроста.

В 1 мл глазных капель содержится 15 мкг главного компонента.

kapsula-taflotana

Усиливают его действие и улучшают усвоение тканями другие химические соединения:

  • хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид;
  • натрия гидрофосфата дигидрат;
  • глицерол;
  • полисорбат 80;
  • динатрия эдетат;
  • дистиллированная вода.

Внешние признаки: прозрачный бесцветный раствор, специфический запах отсутствует.

Фасовка: тюбики-капельницы объёмом 0,3 мл по 10 ед. спаиваются в полимерную ленту, после чего укладываются в пакеты из ламинированной фольги и картонные коробочки.

taflotan-kapli-glaznye

Фармакология

Офтальмологический раствор является фторированным аналогом простагландина F2α. Основное направление применения фармсредства – лечение глаукомы.

glaukoma

Терапевтический эффект обеспечивает кислота тафлупроста.

formula-tafluprosta

Вещество обладает высокой активностью в отношении FP-простаноидного рецептора. Принцип действия основан на снижении внутриглазного давления, усилении оттока внутриглазной жидкости.

После первого закапывания положительная динамика отмечается спустя 2-4 часа. Наивысший результат достигается через 12 часов. Стойкость эффекта составляет 24 часа.

Лекарственное средство может использоваться в качестве моно-препарата и включаться в комплексную терапию вместе с другими фармакологическими продуктами.

terapiya

neirosistema-otzyvy

Терапевтический результат: на протяжении суток показатель ВГД снижается на 6-8 мм рт. ст.

Цена в аптеках

Реализуется противоглаукомное средство по рецепту.

Купить в Москве его можно по цене от 820 руб.

taflotan

В онлайн-аптеках стоимость офтальмологического раствора стартует от 780 руб.

Показания к применению

Основное направление использования фармсредства – понижение показателя ВГД.

Офтальмологический раствор назначают для монотерапии пациентам:

  • с индивидуальной непереносимостью препаратов первой линии;
  • с недостаточной динамикой при лечении другими противоглаукомными средствами;
  • желающим проводить терапию лекарствами, в состав которых не входят консерванты.

Капли могут рекомендоваться в сочетании с бета-блокаторами.

Прямые показания:

  • офтальмогипертензия;
  • глаукома открытоугольного типа.

Инструкция по применению

Любое лечение следует начинать с изучения аннотации.

Также важно прислушиваться к рекомендациям лечащего врача. Самостоятельно вносить корректировки в схему лечения строго запрещается.

osmotr-u-okulista

Особенность использования фармсредства:

  • разовая доза соответствует 1 капле;
  • кратность инстилляций – 1 р. в сутки;
  • рекомендуемое время проведения процедуры – вечер;
  • длительность терапии определяется индивидуально.

Частое применение лекарства снижает терапевтический эффект, провоцирует ряд осложнений.

При однократном использовании медикамента содержимое флакона вводят по одной капле в оба глаза.

kapli-v-glaza

Оставшийся раствор вместе с упаковкой утилизируют.

Правила проведения инстилляции:

  • вымыть руки, протереть тюбик чистой салфеткой, смоченной в антисептическом составе;
  • свободной рукой приоткрыть верхнее и нижнее веко, запрокинуть голову назад;
  • ввести лекарство в один или оба глаза (в конъюнктивальный мешок в область внешнего уголка глаза);
  • не прищуривая глаз, сделать несколько оборотов зрачками;
  • указательным пальцем перекрыть слезное отверстие, чтоб офтальмологический раствор не попал в носовой канал, удерживать положение руки 30-40 секунд.
Читайте также:  Глаукома где делать операцию в перми

Если врачом назначено несколько препаратов, между инстилляциями соблюдается перерыв в 5-10 минут.

Контактная оптика перед процедурой извлекается из глазного яблока.

snimaem-linzy

Устанавливать её обратно можно спустя 15-20 минут после последнего закапывания.

При беременности и в период лактации

Клинические испытания для данной категории пациентов не проводились.

Учитывая это, использовать Тафлотан не рекомендуют в период беременности, при грудном вскармливании.

rekomendatsii-beremennoj

Лекарственное средство могут применить в крайних случаях, когда другие варианты лечения отсутствуют. Происходит это под наблюдением лечащего врача.

Женщинам детородного возраста офтальмологический раствор противопоказан, если они не используют надёжные контрацептивы.

При проведении исследований степени влияния активного вещества на организм лабораторных животных было выявлено, что тафлупрост способен проникать в грудное молоко. Поэтому в период лактации подбирают более безопасное лекарство или на время проведения терапии прерывают грудное вскармливание.

Для детей

В педиатрии рассматриваемый препарат не практикуется.

Меры предосторожности

Производитель в аннотации предупреждает о некоторых особенностях лечения глазными каплями:

  • В процессе использования Тафлотана может усилиться рост ресниц. Повышается риск возникновения и других проявлений: изменение цвета радужной оболочки, потемнение кожи в зоне вокруг глаз. glaznye-kapli-taflotanПри разовом применении лекарства последствия обратимы. После продолжительной терапии изменения могут быть перманентными.
  • Принимая во внимание возможность изменения цвета радужки, следует учесть, что эффект касается только того глаза, в который вводят офтальмологический раствор. При лечении одного органа зрения развивается стойкая гетерохромия.
  • Опыт применения средства Тафлотан в терапии других видов глаукомы отсутствует. Это касается глаукомы узкоугольного, неоваскулярного, закрытоугольного либо врождённого типа.
  • Пациентам, у которых диагностирована артифакия, афакия, с подозрениями на кистоидный макулярный отёк или ирит, медикамент назначают с осторожностью. Предостережения распространяются также на людей, у которых имеются повреждения задней капсулы хрусталика или установлен имплантат хрусталика в переднюю камеру глаза.
  • Терапия пациентов с тяжёлым течением астмы проводится под наблюдением медицинского персонала. Аналогичная ситуация возникает при лечении тех, у кого нарушены функции почек, печени.
  • Люди пожилого возраста в корректировке дозы не нуждаются.
  • Во время использования глазных капель не запрещается заниматься работой, требующей особого внимания и высокой скорости реакции. Однако сразу после закапывания приступать к ней не стоит из-за возможных скоротечных реакций: жжение, дискомфорт из-за синдрома сухого глаза, ухудшение остроты зрения.

Передозировка

В ходе проведения исследовательских мероприятий факты передозировки не фиксировались.

Однако не следует намеренно нарушать схему терапии, увеличивая дозировку или учащая инстилляции.

Взаимодействие

Тафлупрост после попадания в глазное яблоко достигает системного кровотока. Это не представляет опасности, так как уровень концентрации вещества в крови незначительный.

Принимая во внимание данный факт, глазные капли можно использовать в сочетании с другими медикаментами. Риск получения опасных реакций исключается.

При проведении клинических испытаний Тафлотан применяли одновременно с Тимололом.

Никаких признаков перекрёстного взаимодействия выявлено не было.

Ограничения к применению

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов состава.
  2. Детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Побочные реакции

Клинические испытания показали, что распространённым побочным проявлением является гиперемия.

pobochnye-deistviya-kapel

Из числа 1400 добровольцев такой эффект был у 13% участников тестирования.

Выявлены и другие нежелательные реакции:

  • интенсивный рост ресниц;
  • потемнение кожи вокруг глаз;
  • изменение цвета радужной оболочки;
  • фотофобия;
  • повышенное слезотечение;
  • синдром сухого глаза;
  • головная боль.

Самый маленький процент побочных проявлений выпадает на следующие случаи:

  • конъюнктивальные фолликулы;
  • изменение цвета конъюнктивы;
  • аномальные ощущения в органе зрения;
  • быстрая утомляемость глаз.

Как хранить

Офтальмологический раствор сохраняет свои качества 3 года после выпуска с производства.

Во вскрытой капельнице держать средство можно не более 4-х недель.

Рекомендуемый температурный диапазон – от 2 до 23 градусов.

Отзывы

Александр, 33 года:

Капли Тафлотан прописал лечащий врач при глаукоме открытоугольного типа.

taflotan-kapli-otzyvy

После первой процедуры отметил удобство флакона, объём разлива. При контакте со слизистой вызывает небольшое жжение, но оно исчезает самопроизвольно через несколько минут.

Внутриглазное давление лекарственное средство стабилизирует в течение 2-х часов. Эффект сохраняется сутки.

Из неожиданных нюансов – изменение цвета радужки глаз. Но врач сказал, что это временное явление.

Маргарита, 29 лет:

Пользовалась противоглаукомным средством Тафлотан.

taflotan-kapli-otzyvy

Давление хорошо снижает, способствует оттоку внутриглазной жидкости. Только после инстилляции в глазу появляется ощущение присутствия инородного тела.

Использовала лекарство длительное время. За это период показалось, что увеличились в длину реснички.

Аналоги

При отсутствии положительной динамики после использования глазных капель Тафлотан следует обратиться к лечащему врачу для выбора аналогов.

Среди эффективных заменителей:

Офтальмологические средства нормализуют ВГД, предупреждают появление повреждений, сохраняют функции зрительного нерва.

Их назначают при проведении комплексной терапии или в качестве моно-препарата.

Невзирая на схожесть фармакологических свойств, использовать глазные капли на своё усмотрение запрещается.

Неправильно подобранные лекарства могут спровоцировать серьёзные осложнения.

Видео

ochki

Источник