Глазные капли при глаукоме ксалаком

Глаукома губительна для всех структур глаза. Постоянное чрезмерное давление вызывает атрофию зрительного нерва и необратимую слепоту. Ксалатан позволяет снизить давление при открытоугольной форме глаукомы.

Состав Ксалатана

Основным действующим веществом Ксалатана выступает латанопрост. Это аналог простагландина, который способствует увеличению увеосклерального оттока (через склеру и строму цилиарного тела в увеальные и склеральные вены). У здорового человека через увеосклеральный путь оттекает только 15% внутриглазной жидкости.

В Ксалатане латанопрост имеет химическую структуру изопропилового спирта. Вещество неактивно пока не трансформируется в роговице. После гидролизной трансформации спирт становится метаболитом – кислотой латанопроста.

Кислота свободно проникает через роговицу и скапливается в структурах передней камеры глаза. В заднюю камеру попадает незначительное количество активных веществ. Кислота латанопроста метаболизируется не в глазу, а в печени.

Дополнительные компоненты:

• натрия хлорид;
• гидрофосфат натрия;
• дигидрофосфат моногидрат натрия;
• хлорид бензалкония;
• вода для инъекций.

В одном флаконе Ксалатана содержится 125 мкг латанопроста. Ксалатан продают во флаконах по 2,5 мл. В запечатанном виде препарат можно хранить 3 года, после вскрытия всего 30 дней.

Свойства Ксалатана при лечении глаукомы

Ксалатан применяют для снижения глазного давления при открытоугольной форме глаукомы. Латанопрост уменьшает давление путем увеличения оттока глазной жидкости по дополнительному – увеосклеральному – пути дренажной системы.

Препарат не влияет на объем выделяемой внутриглазной жидкости, как это делает Тимолол и его аналоги. Ксалатан не воздействует на гематоофтальмологический барьер (физиологический барьер между сосудами и внутренней частью глаза, который образован эндотелием и эпителием).

Активные компоненты не влияют на кровообращение в глазу, если использовать терапевтическую дозу препарата. Ксалатан не оказывает влияние на легкие и сердечно-сосудистую систему. После закапывания возможно покраснение глаз (слабое или средней тяжести).

В ходе исследований мутагенные и канцерогенные свойства латанопроста не выявлены. Испытания на животных не подтвердили влияние препарата на фертильность.

Эффективность глазных капель Ксалатан

Максимальная концентрация латанопроста достигается через 2 часа после применения Ксалатана. Активная кислота определяется в глазной влаге только в первые 4 часа, а в плазме крови – в первый час.

Снижение давления отмечается через 3-4 часа после закапывания Ксалатана, а максимальный эффект наблюдается через 10 часов. Даже после разового закапывания действие препарата длится больше суток. При первичной обработке печенью метаболизируется 90% латанопроста.

По данным исследований латанопрост снижает внутриглазное давление на 6-8 мм. рт. ст. у пациентов с исходным давлением 24-25 мм. рт. ст. после 6 месяцев применения. Эффективность препарата при лечении молодых и пожилых пациентов значительно не отличается.

Ксалатан эффективнее препаратов с тимолом, но латанопрост может вызывать доброкачественную пигментацию радужки. Латанопрост более эффективен также у пациентов с закрытоугольной глаукомой, которым не помогло хирургическое вмешательство (иридотомия или иридэктомия).

Показания к Ксалатану

Исследования показывают, что монотерапия Ксалатаном способна снизить глазное давление при открытоугольной глаукоме на 20-40%. Стабильное снижение давления без уменьшения эффекта наблюдается при долгосрочном лечении (1-2 года).

Показания к назначению Ксалатана:

• повышенный офтальмотонус;
• открытоугольная глаукома.

Эффективность препарата при врожденной, воспалительной, неоваскулярной и закрытоугольной глаукоме остается под вопросом. Нет исследований, которые бы оправдывали применение Ксалатана во время острого приступа глаукомы.

Действие Ксалатана на фоне воспалительных изменений в структурах глаза не изучено. При пигментной глаукоме и псевдофакии лучше выбрать другой препарат для снижения офтальмотонуса.

Способы и правила применения

Влияние латанопроста на детей недостаточно изучено, поэтому Ксалатан назначают исключительно взрослым пациентам. Препарат разрешено применять в пожилом возрасте. Необходимо закапывать средство в пораженный глаз по капле раз в день. Рекомендуется использовать Ксалатан вечером.

Препарат можно применять отдельно или в сочетании с другими антиглаукоматозными средствами. Если офтальмолог назначает несколько препаратов, между закапываниями нужно выждать 5-10 минут.

Компоненты глазных капель Ксалатан могут впитываться в контактные линзы и разрушать их структуру, поэтому перед закапыванием линзы нужно снять. После процедуры линзы надевают только через 15 минут. Некоторое время после закапывания Ксалатана сохраняется чувство затуманенности зрения, поэтому нельзя сразу садиться за руль или возвращаться к работе.

Превышать дозировку и сокращать время между закапываниями нельзя. Исследования показывают, что изменение режима лечения приводит к уменьшению эффективности Ксалатана. Если одно закапывание было пропущено, необходимо провести следующую инстилляцию в обычном режиме.

Противопоказания и побочные реакции

К противопоказаниям можно отнести чувствительность к латанопросту и другим компонентам препарата. Длительное применение Ксалатана вызывает покраснение слизистой глаза у 10% пациентов. Только у 1% лечащихся покраснение имеет среднюю степень выраженности и требует консультации специалиста.

Возможные побочные эффекты:

• у 5-15% отмечается зуд, жжение и покалывание в глазах, нечеткость зрения, пигментация радужки, точечная эпителиальная кератопатия;
• у 4% развивается гриппоподобный синдром и инфекции верхних дыхательных путей;
• у 1-4% пересыхает слизистая глаза, усиливается слезотечение и светобоязнь, появляются боли в глазах и отек век;
• в 1-2% случаев появляются боли в груди или спине, кожная аллергия, дискомфорт в мышцах или в суставах;
• меньше чем в 1% случаев у пациента может развиться астма, герпетический кератит, увеит, ирит, отслоение сетчатки, эмболия артерий сетчатки, токсический некролиз, кровоизлияние в стекловидное тело (преимущественно при диабетической ретинопатии);
• в отдельных случаях отмечается прогрессирование кератоконуса.

У отдельных лиц на фоне терапии Ксалатаном возникали точечные эрозии эпителия, однако они редко сопровождаются тяжелой симптоматикой. Ксалатан не вызывает появление лентиго и невусов, а также не способствует усилению уже имеющихся.

Терапия Ксалатаном может изменить или усилить пигментацию радужки, ресниц и кожи век. Препарат способен менять толщину, длину и количество ресниц. Подобные изменения происходят медленно, иногда в течение многих лет, поэтому сначала малозаметны.

С осторожностью Ксалатан назначают при:

• внутриглазных воспалениях;
• афакии (отсутствие хрусталика);
• псевдофакия на фоне разрыва задней капсулы хрусталика или макулярного отека (псевдофакия – имплантация искусственного хрусталика);
• воспалительной и неоваскулярной глаукоме.

Использовать флакон Ксалатана нужно с осторожностью. Загрязнение средства может привести к развитию бактериального кератита. Возможна аллергическая реакция на коже.

Изменение цвета глаз при лечении глаукомы

Длительная терапия Ксалатаном приводит к изменению цвета радужки, поскольку увеличивается выработка меланина. Пигментация радужной оболочки не сопровождается патологическими изменениями в структурах глаза, но имеет необратимый характер.

Этот побочный эффект обычно не наблюдается у людей, которые имеют равномерный серый, зеленый, коричневый или синий цвет радужки. Пигментации более подвержены пациенты, чьи глаза имеют неравномерный коричнево-синий, коричнево-серый, коричнево-зеленый или коричнево-желтый оттенок. Изменение цвета начинается от центра, с годами охватывая и периферию радужки. При отмене Ксалатана пигментация останавливается, но приобретенное коричневое окрашивание сохраняется. Пигментирование других отделов глаза на фоне применения Ксалатана не происходит.

Помимо пигментации радужки, также возможно потемнение век, изменение ресниц и пушковых волос. У некоторых пациентов меняется направление роста ресниц, которое сохраняется даже после отмены Ксалатана. Поскольку долгосрочные исследования этих явлений не проводились, назначать Ксалатан рекомендуется только в тех случаях, когда лекарства для снижения давления оказались малоэффективными.

Передозировка

Основные симптомы передозировки: покраснение и раздражение слизистой глаза. При лабораторном введении латанопроста в дозе, в 200 раз превышающей лечебную, побочные реакции не возникали. Однако в случае проглатывания или введения Ксалатана (5-10 мкг/кг) возможна тошнота, рвота, боль в животе, слабость, приливы жара, потливость, головокружение. При введении латанопроста в лабораторных условиях пациентам с бронхиальной астмой симптомы бронхоспазма не выявлены.

Ксалатан при беременности

Женщинам в положении Ксалатан должен назначать врач, учитывая протекание беременности и риски для плода. Компоненты препарата могут попасть в грудное молоко, поэтому женщинам с лактацией рекомендуется заменить Ксалатан.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ксалатан можно включать в терапию глаукомы вместе с другими антиглаукоматозными препаратами. Свойства Ксалатана усиливаются при сочетании с бета-блокаторами (Тимол), адреномиметиками (Дипивалил), блокаторами карбоангидразы (Ацезоламид). Небольшое усиление отмечается при комбинации с холиномиметиками (Пилокарпин). Смешивание латанопроста и тиомерсала приводит к осаждению веществ, поэтому их нужно применять отдельно с промежутком в 5-10 минут.

Аналоги Ксалатана по составу и свойствам

Терапию при глаукоме должен назначать офтальмолог, проводивший обследование пациента. Запрещено самостоятельно менять препараты, дозировку и кратность использования. В случае неэффективности назначенного препарата нужно обратиться к врачу. Попытки пациента подобрать аналог могут привести к осложнению глаукомы.

Аналоги Ксалатана:

1. Траватан. Основное действующее вещество – травопрост. Траватан способствует увеличению оттока глазной влаги по трабекулярной сети и увеосклеральному пути. Снижение давления отмечается через 2 часа после закапывания. Траватан назначают при открытоугольной глаукоме. Противопоказания: излишняя чувствительность к компонентам.
2. Пилокарпин. Основное действующее вещество – пилокарпина гидрохлорид. Пилокарпин возбуждает периферические холинорецепторы, вызывая сокращение круговой и цилиарной мышц. За счет сокращения мышц сужается зрачок и открывается угол передней камеры. Препарат назначают при первичной и хронической открытоугольной глаукоме, остром приступе, вторичной глаукоме, а также в диагностических целях и перед хирургическим вмешательством. Противопоказания: увеит, ирит, иридоциклит, кератит, острое воспаление глаза, бронхиальная астма.
3. Тимолол. Основное действующее вещество – тимолола малеат. Снижение глазного давления происходит за счет уменьшения выработки глазной влаги. При местном применении Тимолол оказывает слабое действие, что позволяет использовать средство дважды в сутки. Снижение давления отмечается уже через полчаса после закапывания Тимолола. Препарат показан при открытоугольной глаукоме. Противопоказания: бронхиальная астма, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелые болезни легких, аллергический ринит, дистрофия роговицы, беременность, лактация, возраст до года.
4. Арутимол. Основное действующее вещество – тимолола малеат. Арутимол не влияет на аккомодацию и размеры зрачка, поэтому является преимущественным для пациентов с катарактой.
5. Косопт. Основные действующие вещества – тимолола малеат и дорзоламида гидрохлорид. Оба вещества снижают секрецию глазной влаги, но разными способами. Тимолол уменьшает продукцию гуморальной жидкости, а дорзоламид замедляет образование бикарбонатных ионов, что затормаживает транспортировку натрия и жидкости. Сочетание этих веществ вызывает более сильный эффект, чем их применение по отдельности. Косопт назначают при открытоугольной и псевдоэксфолиативной глаукоме. Противопоказания: реактивные заболевания дыхательных путей, тяжелые нарушения работы сердечно-сосудистой системы, тяжелая дисфункция почек.

Аналоги Ксалатана по составу: Ксалатамакс, Глаупрост, Трилактан, Пролатан, Ланотан, Глаумакс, Латаномол, Латанопрост, Латанопрост-Тева. Эти препараты имеют одно активное вещество, а эффект зависит от его концентрации.

Ксалатан эффективно справляется с повышенным внутриглазным давлением при открытоугольной глаукоме. Препарат показывает хорошие результаты в долгосрочной перспективе, имеет мало противопоказаний, но может вызывать необратимое изменение цвета радужки.

Капли Ксалаком назначают в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Она может быть открытоугольная, закрытоугольная. Капли применяют при первой форме, которая встречается чаще всего. Препарат имеет в составе 2 активных вещества, поэтому имеет высокую эффективность и быстрое терапевтическое действие.

Состав и форма выпуска

Ксалаком выпускают в виде капель для глаз. Он представляет собой бесцветную, прозрачную жидкость без примесей и осадка. Терапевтическое действие связано с двумя активными веществами: латанопрост, тимолола малеат. В качестве дополнительных веществ в составе находятся:

• бензалкония хлорид;
• натрия гидрофосфат безводный;
• очищенная вода;
• натрия хлорид;
• натрия дигидрофосфата моногидрат.

Офтальмологический раствор находится во флаконах-капельницах объемом 2.5 мл. Средство запечатывают в картонные упаковки с инструкцией внутри. Выпускает капли бельгийская компания Файзер.

Фармакологическое действие

Ксалаком относится к противоглаукомным комбинированным средствам. В составе 2 активных вещества, которые снижают внутриглазное давление, но принцип их действия отличается, поэтому они усиливают действие друг друга. За счет этого Ксалаком имеет преимущества перед противоглаукомными средствами с одним действующим веществом.

Латанопрост – селективный агонист рецепторов простаноида FP. Вещество снижает уровень внутриглазного давления, так как он усиливает отток водянистой влаги. Латанопрост не имеет сильно выраженного влияния на продуцирование влаги глаза и проницаемость гематоофтальмологического барьера. Если применять препарат согласно инструкции и не превышать количество капель, опасного влияния на сердце легкие латанопрост не имеет.

Тимолол – второй действующий компонент, неселективным бета 1, 2 адреноблокатор. При местном применении он не проявляет симпатомиметическое действие на внутренние органы, системы, не оказывает депрессивного влияния на сердечные мышцы. Действующее вещество снижает внутриглазное давление, как и латанопрост, причем происходит снижение как высокого, так и нормального давления.

В целом, эффект после применения капель Ксалаком наступает в течение 60 минут, максимальное действие отмечается через 5-8 часов.

За счет дополнительных веществ раствор равномерно распределяется по поверхности слизистой, быстро проникает через ее слой. Также дополнительные компоненты сохраняют длительный срок сохранения терапевтического действия и биодоступность активных веществ, поэтому препарат имеет длительную продолжительность действия.

Фармакокинетика

Оба действующих вещества быстро проникают через роговицу, вступают в химические реакции и превращаются в активные формы. Максимальная концентрация латанопроста отмечается через 2 часа после закапывания, тимолола через 1 час. В общий кровоток вещества попадают примерно на 40-45%. Латанопрост определяют в водянистой влаге глаза в течение 4 часов, в крови в течение 1 часа. Из организма выводится очень быстро за 15-20 минут. Тимолол задерживается в организме намного дольше, период его выведения около 6 часов. Активные вещества удаляются с организма почками с мочой.

Показания, противопоказания

Глазные капли Ксалаком применяют при высоком внутриглазном давлении на фоне открытоугольной глаукомы, повышенном офтальмотонусе. Также комбинированное средство назначают в случае, если лечение каплями с содержанием  только латанопроста или тимолола не дали выраженного эффекта. Глазной раствор Ксалаком имеет много противопоказаний к применению. Абсолютные:

• хроническая обструктивная болезнь легких;
• синоатриальная блокада;
• синусовая тахикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• бронхиальная астма;
• тяжелая форма сердечной недостаточности;
• кардиогенный шок;
• возраст до 18 лет;
• аллергическая реакция на вещества, которые входят в состав препарата;
• AV-блокада 2,3 степени при отсутствии контроля искусственного водителя ритма.

Имеются и относительные противопоказания, то есть ситуации, при которых применять капли можно, но с особой осторожностью:

• закрытоугольная, неоваскулярная глаукома, а также связанная с воспалительными процессами;
• открытоугольная глаукома, которая развивается в сочетании с пигментной формой заболевания и псевдофакией;
• герпетический кератит, которым человек переболел в прошлом;
• нарушение периферического кровообращения;
• патологии роговицы.

Осторожность необходима, если в анамнезе у человека имеется AV-блокада 1 степени, так как действующие вещества могут влиять на скорость проведения импульса.

Инструкция по применению

Перед введением капель флакон с жидкостью нужно согреть в руках, чтобы избежать неприятных ощущений от закапывания холодного раствора. Вне зависимости от возраста для снижения внутриглазного давления закапывают по 1 капле в больной глаз 1 раз в сутки. Сколько времени применять Ксалаком определяет офтальмолог. Чтобы снизить количество препарата, которое попадает в общий ток крови, после введения раствора рекомендуют слегка надавить на внутренний угол глаза, где находится слезный канал (ближе к переносице) на 2-3 минуты.

Побочные эффекты

Со стороны органа зрения возможны следующие негативные проявления:

• усиление пигментации радужки;
• снижение зрения;
• воспаление век;
• катаракта;
• поражение конъюнктивы, роговицы;
• жжение;
• зуд;
• боль;
• покраснение глаз;
• повышенная чувствительность к свету;
• выпадение полей зрения;
• слезотечение.

Другими побочными эффектами могут стать: головная боль, депрессивное состояние, повышение уровня холестерина, сахарный диабет,  повышение кровяного давления. А также синусит, артрит, сыпь, зуд, раздражение кожи.

Можно ли применять Ксалаком беременным и кормящим

Производитель указывает в инструкции, что адекватных контролируемых исследований в отношении применения у беременных не проводили. Имеются данные об эпидемиологических исследованиях, о действии бета-адреноблокаторов. По результатам, не было отмечено случаев негативного влияния на плод и появлении врожденных пороков. Однако была повышена вероятность задержки внутриутробного развития.

Также были отмечены некоторые побочные эффекты у грудничков, чьи матери применяли во время беременности бета-адреноблокаторы: повышение АД, снижение уровня глюкозы, нарушение дыхания. Учитывая все эти данные, применять препарат у беременных можно только в случае невозможности назначения других средств или их неэффективности. Либо если польза для здоровья матери превышает возможный вред для плода.

Оба действующих вещества в составе капель Ксалаком вместе с их метаболитами могут попадать в грудное молоко. Учитывая, что есть риск негативного влияния на новорожденного, при необходимости применения препарата, ребенка от груди следует отлучить и перевести на искусственное вскармливание. Если применения капель назначено на короткое время, то чтобы сохранить выработку молока, его нужно сцеживать. Вернуться к грудному вскармливанию можно после отмены Ксалаком.

Передозировка

Производитель указывает, что при передозировке латанопроста известны случаи раздражения, покраснения глаз. Другие признаки неизвестны. При передозировке тимолола наблюдаются такие же проявления, как и при превышении количества бета-адреноблокаторов: головная боль, одышка, головокружение, спазм бронхов, брадикардия, нарушение работы сердца.

Лечение передозировки капель симптоматическое, направлено на ликвидацию проявившихся симптомов.

Лекарственное взаимодействие

Изучение сочетания капель Ксалаком с другими лекарственными средствами специально не проводилось. Учитывая действие препарата, эффект активных компонентов не рекомендуют применять капли одновременно с другими бета-адреноблокаторами для приема внутрь. На их фоне может сильно снизиться внутриглазное давление и возникнуть системные побочные эффекты. Не рекомендуют одновременно закапывать капли, содержащие простагландины, так как возможно повышение внутриглазного давления. При закапывании Эпинефрина может возникнуть мидриаз. Также не рекомендуют на фоне лечения каплями Ксалаком применять следующие средства:

• сердечные гликозиды;
• блокаторы медленных кальциевых каналов;
• гуанидин;
• антиаритмические медикаменты;
• препараты, снижающие количество катехоламинов.

Страдающим сахарным диабетом нужно учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов может усиливаться действие противодиабетических препаратов.

Особые указания

Капли Ксалаком  не нужно закапывать более 1 раза в день, чтобы не вызвать снижение эффективности. Если введение средства было пропущено, лишнее количество капель при следующей процедуре вводить не нужно. Рекомендуют закапывать капли в одно и то же время. При назначении комбинированного лечения, в которое входит несколько офтальмологических средств, нужно придерживаться интервала между применением в 15-20 минут. Глазные мази закладывают после всех капель.

В составе содержится консервант – бензалкония хлорид, он может негативно влиять на контактные линзы и приводить к изменению их цвета, качества. На фоне чего отмечаются случаи точечного кератита, язвенной кератопатии. До процедуры контактные линзы нужно снять и установить через 15 минут после введения раствора.

Условия хранения, продажа, срок годности

Хранить капли нужно вдали от маленьких детей и прямых лучей солнца при температуре от 2° до 8°С. Капли сохраняют лечебные свойства в течение 2 лет с момента выпуска. После открытия раствора его можно закапывать в течение 1 месяца, после его нужно утилизировать. В аптеках средство продают только по рецепту врача.

Аналоги

У капель Ксалаком есть аналоги, которые имеют в составе такие же действующие вещества. К ним относят:

1. Розамакс;
2. Ксало-Фарм;
3. Ксалоптик;
4. Латамед;
5. Дуопрост.

При необходимости можно заменить препарат на другие офтальмологические растворы с другим составом и схожими показаниями к применению:

1. Картеол;
2. Бетофтан;
3. Беталмик.

Препарат с содержанием латанопроста: Ксалатамакс. Капли с содержанием тимолола: Дуотрав, Азарга, Косопт, Ганфорт. Применять указанные средства можно только после консультации с офтальмологом.

Отзывы

Из-за высокого внутриглазного давления отмечается давление на зрительный нерв. Чтобы снизить скорость прогрессирования глаукомы и снизить выраженность ее признаков применяют ряд противоглаукомных препаратов, к которым и относится Ксалаком. Согласно отзывам врачей и потребителей, за счет 2 активных веществ, быстро снижается внутриглазное давление, снижается скорость прогрессирования заболевания на ранних этапах развития.