Физостигмина салицилат при глаукоме
Физостигмина салицилат считается эффективным и популярным медикаментозным препаратом в лечении глазных болезней. Поэтому средство преимущественно используется в офтальмологической практике.
Для получения желаемого эффекта от применения лекарства, важно знать, как правильно использовать этот медикамент.
Общие сведения о препарате
Основное направление использования Физостигмина салицилата в офтальмологии — лечение глаукомы
Физостигмина салицилат относится к группе антихолинэстеразных лекарственных средств. Считается производным семян калабарских бобов, которые являются растением Западной Африки.
Производится лекарство в форме раствора для закапывания глаз. Жидкость находится во флаконе из темного стекла.
Чаще всего Физостигмина салицилат назначают офтальмологи в следующих случаях:
- Повышенное внутриглазное давление.
- Глаукома в острой форме.
- Первичная закрытоугольная глаукома.
- Воспалительный процесс в роговице (кератит).
Применяется препарат также при необходимости сужения зрачка, что часто требуется для проведения диагностических манипуляций в офтальмологии.
Механизм действия Физостигмина салицилата
Является холиномиметиком, вызывающим препятствие ацетилхолинэстеразы. Способствует повышению уровня ацетилхолина. Активное вещество раствора, попадая в конъюнктивальный мешок, способствует сужению зрачка. Лекарство провоцирует активизацию холинергического процесса в глазах.
Обычно данный эффект от применения препарата наблюдается уже через десять минут и продолжается до трёх часов.
Физостигмина салицилат быстро понижает давление в глазах при глаукоме.
Способ использования и дозировка
Раствор Физостигмина салицилата закапывают в глазной мешок по одной или две капли. Процедуру следует выполнять не больше шести раз в сутки.
Дозировку, кратность суточного приема и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от поставленного диагноза, степени его протекания, а также индивидуальных особенностей организма пациента.
Противопоказания к применению
Холинорецепторы также имеются и в сердце, поэтому людям с сердечной патологией их применять не рекомендуется
Существуют некоторые ограничения к использованию Физостигмина салицилата. Раствором противопоказано закапывать глаза в следующих случаях:
- склонность к эпилептическим припадкам;
- гиперкинез;
- стенокардия;
- бронхиальная астма;
- воспалительные процессы в органах пищеварения.
- нарушения пассажа кишечного содержимого вследствие механического препятствия.
- патологиях мочевыделительной системы, при которых наблюдается препятствие нормальному току мочи.
Противопоказанием также являются органические сердечно-сосудистые патологии.
Использование детьми, беременными и кормящими женщинами
Не желательно применять Физостигмина салицилат в период вынашивания ребенка. При необходимости данное средство назначается, если такое решение определить лечащий специалист. Обычно доктор учитывает срок беременности и превышение пользы для женщины от потенциального риска вреда для плода.
Не рекомендуется применение препарата в первом триместре, когда происходит закладка органов будущего ребенка. Не разрешается использовать раствор для лечения глаз беременными женщинами в третьем триместре, непосредственно в последние недели перед родоразрешением.
При лактации используется раствор только по врачебному назначению и под наблюдением доктора.
В детском возрасте лекарство не рекомендуется к применению. Обычно его используют для лечения детей старше 14 лет.
Побочные реакции Физостигмина салицилата
Самостоятельный прием Физостигмина салицилата беременными категорически недопустим
Обычно средство переносится пациентами хорошо. В некоторых случаях от использования лекарства могут развиваться побочные эффекты. К таким реакциям относятся:
- повышенная потливость;
- бронхоспазмы;
- усиленная работа слюнных желез;
- кишечные спазмы;
- болезненность в области мочевого пузыря;
- судорожное состояние;
- брадикардия.
Эти реакции могут обуславливаться усилением холинергических процессов. Преимущественно они возникают при превышении дозировок препарата или нарушениях правил его использования.
В случае развития побочных явлений, пациент должен прекратить использование капель и информировать об этом специалиста. Обычно врач в данной ситуации выписывает аналогичный по действию препарат.
Лекарственное взаимодействие
Физостигмина салицилат используется крайне редко, существуют более современные и эффективные препараты для терапии глаукомы
При одновременном использовании раствора совместно с препаратом Пилокарпин, происходит усиление их эффекта заключающегося в повышении внутриглазного давления.
В случае применения холинолитиков во время курса закапывания Физостигмина салицилата, наблюдается ослабление холиномиметического воздействия раствора.
Стоит обязательно уведомить врача обо всех препаратах, которые пациент принимает сейчас, а также на протяжении крайних 4-х недель. Это поможет избежать непредвиденных реакций и оптимизировать процесс лечения.
Аналогичные препараты
При наличии противопоказаний или возникновении побочных явлений показаны аналоги Физостигмина салицилата по фармакологическому воздействию или содержанию активных компонентов.
К аналогичным лекарствам относятся:
- Прозерин.
- Пилокарпин.
- Салицилат эзерина.
Таким образом, Физостигмина салицилат – средство, часто применяющееся в офтальмологии. Перед его использованием следует обязательно ознакомиться с инструкцией по его применению для лечения заболеваний глаз.
Ниже представлено понятное и информативное видео про причины, механизм развития и лечение глаукомы:
Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.
Источник
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 28 августа 2016;
проверки требуют 5 правок.
| Физостигмин | |
|---|---|
| Physostigminum | |
| ИЮПАК | (3aR,8aS)- 1,3a,8-триметил- 1H,2H,3H,3aH,8H,8aH-пирроло [2,3-b] индол-5-ил N-метилкарбамат |
| Брутто-формула | C15H21N3O2 |
| Молярная масса | 275,346 г/моль |
| CAS | 57-47-6 |
| PubChem | 5983 |
| DrugBank | 00981 |
| Фармакол. группа | Антихолинэстеразное средство |
| АТХ | S01EB05 |
| 0,25—1 % растворы в банках оранжевого стекла | |
| внутривенно, внутримышечно, офтальмологическое | |
| Antilirium, эзерина салицилат, изопто эзерин, эзерина сульфат | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Физостигмин (также известен как эзерин, от éséré — западно-африканское название калабарских бобов) — парасимпатомиметический алкалоид, обратимый ингибитор холинэстеразы. Является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения Physostigma venenosum — физостигмы ядовитой. В медицинской практике применяется главным образом при глаукоме, как средство, сужающее зрачок и снижающее внутриглазное давление[1].
Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.
Химическое строение и свойства[править | править код]
По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу. В медицине применяется физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempore асептически или подвергают тиндализации.
Фармакологические свойства[править | править код]
Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.
Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.[2] После введения в конъюнктивальный мешок сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %).
При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен.[2]
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника. Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.
Физостигмин при болезни Альцгеймера[править | править код]
В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании увеличино содержание в коре большого мозга холин-ацетилтрансферазы — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).
Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера.[3] Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не даёт. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведётся поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.
Побочные эффекты[править | править код]
При применении физостигмина, так же, как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушение ритма сердца, судорожные реакции и др.
Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
Хранение[править | править код]
Хранить в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищённом от света месте.
Ранее препарат входил в список А. Приказ № 472 от 31 декабря 1999 года «О Перечне лекарственных средств списков А и Б» был отменён Министерством здравоохранения и социального развития РФ приказом № 380 от 24 мая 2010 года.
Примечания[править | править код]
Источник
Аналоги
(дженерики, синонимы)
Эзерина салицилат, Аксамон, Пилокарпин
Рецепт (международный)
Rp.: Physostigmini salicylatis 0,05 Sol.
Acidi borici 2% 10,0
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли. По 1—2 капли 4 раза в день
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
Physostigmini salicylatis 0,025
Aq. destill. 10,0
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли. По 1—2 капли 4—б раз в день
Фармакологическое действие
— антихолинэстеразное.
Является холиномиметиком непрямого действия, вызывает обратимую блокаду ацетилхолинэстеразы, повышает концентрацию ацетилхолина, усиливает холинергическую передачу. Вызывает миоз (сужение зрачка наступает обычно через 5–15 мин и продолжается 2–3 ч и более), понижает внутриглазное давление, замедляет сердцебиение, усиливает перистальтику желудка, кишечника, восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Легко проникает через ГЭБ. В малых количествах элиминируется с мочой, в значительной степени разрушается в организме путем гидролиза.
Способ применения
Для взрослых: Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).
При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.
Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
Показания
Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении)
Противопоказания
Гиперчувствительность, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинез.
Побочные действия
Слюнотечение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение, брадикардия, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, судороги.
Форма выпуска
0,25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Физостигмин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Лечение геморроя
Варикозным расширением геморроидальных вен проходящих в прямой кишке, или — геморроем страдает…
Раннее появление седых волос
Образование седины – это необратимый процесс, при котором происходит обесцвечивание…
Ребенок часто болеет: кто…
Рано или поздно каждая мама задает себе вопрос: не слишком ли часто мой ребенок болеет? Вроде …
Источник
Состав
0,25-1% растворы физостигмина салицилата.
Форма выпуска
Раствор в склянках темного оранжевого стекла или в ампулах.
Фармакологическое действие
Ингибирующее холинэстеразу.
Антихолинэстеразное средство, обладающее обратимым действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом, обратимым ингибитором холинэстеразы, который содержится в «калабарских бобах» — семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum. Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы, при этом:
- происходит урежение ЧСС;
- повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
- наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
- сужается зрачок (миоз наступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
- улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление;
- повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация (дальнее видение);
- происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
- улучшается нервно-мышечная проводимость.
Эффекты при глаукоме
- более сильное понижение внутриглазного давления, (к примеру, чем при применении Пилокарпина);
- из-за сильного сокращения радужки могут возникать неприятные болевые ощущения в надбровной области или глазу;
- в/м и в/в введение вызывает эффект через 20-30 минут и 5 минут соответственно, длительность действия колеблется в пределах 30-60 мин.
Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.
Показания к применению
- острые приступы закрытоугольной глаукомы;
- в целях диагностики в офтальмологии;
- при атонии кишечника или мочевика;
- при различных нервно-мышечных заболеваниях.
При болезни Альцгеймера
Современная практика предлагает использовать физостигмин (п/к введение) в целях улучшения состояния больных с Альцгеймером. Так как это заболевание сопровождается снижением содержания в коре полушарий большого мозга фермента холин-ацетилтрансферазы, который участвует в биосинтетических процессах ацетилхолина. Нарушение холинергической иннервации и вызывает характерные для данного заболевания клинические симптомы, например, ослабление памяти.
Противопоказания
- эпилепсия;
- дискинезии;
- брадикардия;
- ХСН;
- артериальная гипертензия;
- стенокардия;
- известная гиперчувствительность;
- бронхиальная астма;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.
Побочные действия
- повышенное потоотделение и слюнотечение;
- тошнота и рвота;
- развитие брадикардии;
- головокружение;
- судороги;
- бронхоспазм и спазм мускулатуры кишечника, мочевика.
Физостигмин, инструкция по применению (способ и дозировка)
Способы введения
Внутривенный, внутримышечный, офтальмологический.
Введение в конъюнктивальный мешок
Чтобы произошло сужения зрачка необходимо 1-2 кап 0,25% раствора. Применять можно от 1 до 6 раз в день.
При различных нервно-мышечных заболеваниях и при атонии кишечника
Вводить следует п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора. Максимальные дозы для взрослого: разовая – не более 0,5 мг, суточная – до 1 мг.
В составе комбинированной терапии
- при кератите назначают мазь, содержащую 0,20–0,25% физостигмин или физостигмина салицилат в комплексе с Пилокарпином;
- при атрофии, слабости родовой деятельности, атонии кишечника, миастении вводят 0,3–1,0 мл 0,1% раствора физостигмина подкожно, дополняя терапией Питуитрином.
Передозировка
Вызывает отравление, сопровождающееся рвотой, поносом, значительной саливацией (слюноотделением) и сильным потоотделением, миозом, коллапсом, параличем дыхания.
Эффективным средством лечение является Атропин – 0,1-процентный раствор атропина сульфата вводят подкожно в дозе 0,5-1,0 мл.
Взаимодействие
Известные фармакологические антагонисты Физостигмина: Атропин, Метацин и прочие холинолитические препараты.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить в месте, защищённом от попадания лучей света.
Срок годности
5 лет.
Синонимы
Салицилат эзерина.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Для получения резорбтивного действия вводят синтетический заменитель Физостигмина — Прозерин, более стойкий и лучше переносимый препарат.
Отзывы
Отзывы о препарате немногочисленны, однако благодаря его антихолинэстеразному действию, Физостигмин находит широкое применение не только в офтальмологии, но и при лечении различных нервно-мышечных заболеваний, например, при Альцгеймере.
Цена, где купить
На данный момент не выпускают препараты под таким торговым названием.
Есть американский вариант препарата – Physostigmine Salicylate 1 mg/ml 2 ml, минимальная цена – 39,99 доллара.
Источник
