Антихолинэстеразное средство при глаукоме глазные капли
ОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ:
Прозерин
Галантамина бромид
Физостигмина салицилат
Связывают фермент на несколько часов, после чего фермент снова начинает действовать.
НЕОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ:
Фосфакол
Армин
Пирофос
Хлорофтальм
Применяются только местно — для лечения глаукомы.
Навсегда выключают фермент и их действие прекращается только когда синтезируется новая молекула фермента (через 24-48 часов).
Препараты необратимого действия предпочтительней, более стабильный эффект.
Применяют также физостигмин.
Галантамин оказывает раздражающее действие и вызывает отек конъюнктивы.
Антихолинэстеразные средства влияют на глаз следующим образом:
1. Вызывают сужение зрачков (миоз).
Это связано с опосредованным возбуждением М-холинорецепторов
круговой мышцы радужки и сокращением этой мышцы.
1. Снижают внутриглазное давление. Это результат миоза.
Радужка становится тоньше, раскрываются углы передней камеры глаза,
улучшается отток внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал
2. Вызывают спазм аккомодации.
За счет стимуляции М-холинорецепторов ресничной мышцы.
Ее сокращение расслабляет циннову связку, увеличивается кривизна хрусталика.
Глаз устанавливается на ближнюю точку видения.
Физостигмин и галантамин хорошо проникают через ГЭБ и являются препаратами выбора
при поражениях ЦНС (травмы, инсульты, полиомиелит)
при остаточных явлениях, обусловленных стойким торможением в ЦНС.
Прозерин, оксазил плохо проникают в ЦНС. Используют при послеоперационных атониях.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1. Глаукома —
Предпочтительнее препараты необратимого действия.
Можно применять физостигмин 0,25-1% раствор вызывает сильное снижение внутриглазного давления, чаще применяют при острой глаукоме когда пилокарпин
недостаточно эффективен.
Галантамин оказывает раздражающее действие и вызывает отек конъюнктивы.
2.Атония кишечника и мочевого пузыря.
Прозерин подкожно дробно по 0,3 мл 0,5% раствор через 30 мин до появления перистальтики.
Дистигмин (убретид) действует более длительно. Внутримышечно, внутрь 1 раз в сутки.
3. Миастения, периферические параличи.
Предпочтительны препараты плохо проникающие через ГЭБ — прозерин, оксазил.
4.Болезнь Альцгеймера.
Физостигмин, гналантамин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Бронхиальная астма, заболевания сердца с нарушением проводимости.
ОТРАВЛЕНИЕ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Наиболее часто наблюдается при применении бытовых инсектицидов (фосфорорганических соединений=ФОС : хлорофос, карбофос, дихлофос).
К ФОС относятся также фунгициды, гербициды, дефолианты).
ФОС быстро всасываются при любых путях введения ( в том числе при накожном нанесении) вследствие липофильности. Связано с накоплением в организме высоких концентраций ацетилхолина.
Преобладают симптомы возбуждения М-холинорецепторов (миоз, саливация, потливость, рвота, диарея).
Наибольшая угроза — бронхоспазм с отеком легких.
МЕРОПРИЯТИЯ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ:
1. Удаление ФОС с мест введения.
Кожный покров или слизистые промываются 5% раствором натрия гидрокарбоната.
2. При попадании в пищеварительный тракт: промывание желудка
адсорбирующие
слабительные
форсированный диурез
гемосорбция
гемодиализ
3. Самый надежный антидот — атропин (М-холиноблокаторы).
4. Применяют реактиваторы холинэстеразы.
Это соединения, содержащие в молекуле оксимную группу (-NOH): дипироксим
изонитрозин
Реактиваторы эффективны лишь при их применении в первые часы после отравления.
Недостаток — действие развивается недостаточно быстро.
Назначаются парентерально.
М-ХОЛИНОЛИТИКИ
Блокируют М-холинорецепторы.
Понижают тонус парасимпатической иннервации.
Растительные М-холинолитики содержат алкалоиды (атропин, гиосциамин).
Есть синтетические препараты.
ЭФФЕКТЫ
Влияние на функции сердца:
В покое преобладает тонус вагусных влияний на сердце.
М-холинолитики снимают вагусное влияние. Возникает тахикардия.
Влияние на функции желез:
Подавление секреции слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных желез.
Влияние на бронхи:
Расслабление бронхов. Подавляют гиперсекрецию бронхиальных желез.
Действие на полые органы:
Уменьшение тонуса и перистальтики кишечника, мочеточников, желчевыводящих путей.
Влияние на функции глаза:
Расширение зрачка (мидриаз).
Внутриглазное давление повышается.
Паралич аккомодации.
Действие на ЦНС:
Уменьшают вестибулярные нарушения, явления паркинсонизма.
ПРИМЕНЕНИЕ:
1. Атропин и скополамин являются обязательными компонентами преднаркозной подготовки.
Уменьшение секреции слюнных и бронхиальных желез.
Профилактика рефлекторной остановки сердца.
2. Атропин — осмотр глазного дна, подбор очков. Тропикамид, цикломед.
3. Устранение спазма при почечной и печеночной колике.
Атропин в комбинации с нитратами и эуфиллином. Подкожно или внутримышечно.
4. Гастрозепин — терапия язвенной болезни 12-престной кишки.
5. Аэрон — при морской болезни, при кинетозах.
6. Атровент — приступы бронхиальной астмы и другие бронхоспастические состояния.
В большей степени блокирует М-холинорецепторы бронхов.
Применяется в виде аэрозоля. Входит в состав препарата беродуал (атровент+фенотерол).
7. Антидоты при отравлении М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами.
8. В стоматологии применяют с целью снижения саливации перед проведением операции и ортопедических процедур, особенно у больных с повышенной саливацией, например, при болезни Паркинсона.
М-ХОЛИНОЛИТИКИ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ для применения в офтальмологии
Тропикамид Глазные капли.
Препарат блокирует М-холинорецепторы цилиарной мышцы и сфинктера радужки, вызывая мидриаз и паралич аккомодации.
Расширение зрачков наблюдается через 5-10 минут после применения препарата и сохраняется в течение 1-2 часов. Исходная ширина зрачка восстанавливается через 6 часов.
ПРИМЕНЕНИЕ: в офтальмологии для диагностических целей, при исследовании глазного дна.
Цикломед Глазные капли.
М-холинолитик. Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации.
Восстановление аккомодации происходит через 24 часа.
ПРИМЕНЕНИЕ: необходимость мидриаза в офтальмологии.
М-ХОЛИНОЛИТИКИ НЕИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ.
Блокируя холинорецепторы париетальных, а также гастрин-продуцирующих клеток, препараты устраняют вагусные холинергические влияния на секрецию.
Под влиянием холинолитиков изменяется моторная функция ЖКТ:
— снижется тонус
— снижаются амплитуда и частота перистальтических сокращений,
— расслабляются сфинктеры
Эффект связывают с блокадой терминальных холинергических нейронов интрамуральных сплетений.
Бекарбон Таблетки: Экстракт красавки + Натрия гидрокарбонат
Белластезин Таблетки: Экстракт красавки + Анестезин
Беллалгин Таблетки: Экстракт красавки + Натрия гидрокарбонат + Анальгин + Анестезин
Используются как антисекреторные, также при гиперкинетическом и спастическом вариантах дисмоторики.
Побочные эффекты: многочисленные (см. Холинергические средства).
Быстро развивается привыкание, после чего утрачивается лечебный эффект.
Действуют кратковременно (0,5-2 часа).
М1-ХОЛИНОЛИТИКИ ИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
Пирензепин=гастроцепин
Влияет на секрецию, а не на моторную функцию желудка в связи с более избирательной блокадой
М1-холинорецепторов (расположенных в нервных сплетениях желудка, а не непосредственно на обкладочных клетках и гладкомышечных элементах).
-выраженно снижает базальную секерецию.
-ускоряет заживление язв 12-перстной киши и желудка.
Плохо проникает в мозг — отсутствуют центральные эффекты (плохая липоидотропность).
Преимущество — значительная длительность действия ( период полувыведения около 12 часов).
ПРИМЕНЕНИЕ: Терапия язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Телензепин
Более активный антисекреторный агент, чем гастроцепин (в 25 раз).
Однако резко угнетает секрецию слюнных желез (это ограничивает применение).
Пирфиниум бромид=Риабал детский
Раствор для приема внутрь 50 мл во флаконах с пипеткой.
Действует преимущественно на М-холинорецепторы пищеварительного тракта.
Уменьшает секрецию соляной кислоты и снижает пептическую активность желудочного сока.
Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ, способствует опорожнению желудка.
ПРИМЕНЕНИЕ:
При рвоте (обычной для младенцев и детей, при лихорадочных состояниях, при острых гастроэнтеритах)
При функциональных заболеваниях толстой кишки.
Источник
Это особая группа лекарственных средств, которая своим воздействием напоминает действие ацетилхолина. Мы уже говорили о том, что медиатор после передачи возбуждения разрушается и что для проведения следующего импульса необходима новая порция медиатора. В холинергических синапсах медиатор ацетилхолин разрушается ферментом ацетилхолинэстеразой, образующимся на внешней поверхности постсинаптической мембраны. В ряде случаев в организме образуется избыток фермента ацетилхолинэстеразы, который препятствует проведению возбуждения и вызывает, таким образом, блокаду эффекторных органов. Искусственный паралич, вызываемый избытком ацетилхолинэстеразы, приводит к разрушению ацетилхолина, расслаблению мышц, нарушению деятельности органов и развитию таких заболеваний, как атония кишечника и мочевого пузыря, глаукома и т.д.
Механизм действия антихолинэстеразных средств заключается в связывании ацетилхолинэстеразы, что дает возможность ацетилхолину беспрепятственно передавать возбуждение с преганглионарного волокна на постганглионарное и далее на эффекторный орган. При этом происходит одновременное возбуждение М- и Н-холинорецепторов, повышение тонуса мышц, восстанавливается активность кишечника, мочевого пузыря, желез внутренней и внешней секреции, круговой мышцы глаза и т.д. В связи с этим антихолинэстеразные средства применяют для лечения глаукомы, миастении (мышечная слабость), атонии кишечника и мочевого пузыря, слабой родовой деятельности и параличей после полиомиелита.
К числу препаратов этой группы относятся Прозерин, Калимин, Оксазил, Физостигмин и др.
ПРОЗЕРИН (Proserinum) — синтетический препарат, действие которого связано с блокадой фермента ацетил холинэстеразы. Он косвенно суживает зрачок (спазм аккомодации), снижает внутриглазное давление, вызывает брадикардию, расширение кровеносных сосудов, снижение артериального давления.
Прозерин повышает тонус гладких мышц, бронхов, желудочно-кишечного тракта, облегчает передачу импульсов к скелетным мышцам.
Его применяют для лечения глаукомы, атонии кишечника, мочевого пузыря, для стимуляции родов и при миастении. Кроме того, Прозерин используют в качестве антагониста (противоядия) мышечных релаксантов антидеполяризующего конкурентного типа действия. Препарат назначают в глазной практике в виде 0,5% раствора, а в остальных случаях — в порошках и таблетках по 0,01—0,015 г или в виде 0,05% раствора в ампулах по 1 мл для парентерального введения.
Прозерин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому почти не влияет на деятельность центральной нервной системы и, следовательно, непригоден для лечения мышечных параличей после полиомиелита.
Высшие дозы Прозерина (для взрослых): внутрь разовая — 0,015 г, суточная — 0,05 г; под кожу: разовая — 0,002 г, суточная — 0,005 г.
Выпускают Прозерин в порошке и таблетках по 0,015 г, а также в ампулах по 1 мл 0,05% раствора. Хранят по списку А в защищенном от света месте.
КАЛИМИН (Kalymin) — менее активное, чем Прозерин, антихолинэстеразное средство, но действует более продолжительно по сравнению с ним.
Показаниями к применению Калимина служат миастения, парезы, мышечная слабость, нарушение двигательной активности после травм, энцефалита, полиомиелита и др.
Назначают препарат внутрь в драже по 0,06 г и в виде 0,5% раствора для введения в мышцу по 1—2 мл.
Калимин противопоказан при эпилепсии и бронхиальной астме.
Выпускают препарат в драже по 0,06 г и в виде 0,5% раствора в ампулах по 1—2 мл.
К группе антихолинэстеразных средств относится еще ряд препаратов, например Убретид, Армии, Галантамин и др.
К антихолинэстеразным средствам относят так называемые ФОСФОРОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ (ФОС). В отличие от Прозерина и его аналогов фосфорорганические соединения длительно блокируют ацетилхолинэстеразу. Некоторые из этих веществ используются в медицине для лечения глаукомы (армии), но большая часть ФОС обладают высокой токсичностью, поэтому используются как инсектицидные средства (дихлофос, карбофос) для борьбы с бытовыми насекомыми и вредителями садов и огородов.
Применение ФОС в быту и сельском хозяйстве нередко служит причиной отравления, симптомами которого являются миоз (стойкое сужение зрачков), обильное потоотделение и слюнотечение, брадикардия, рвота, боли в животе, затрудненное дыхание и др. Смерть при отравлении может наступить от паралича дыхательного центра.
Поскольку при передозировке антихолинэстеразных средств и при отравлении ФОС происходит резкое возбуждение М-холинорецепторов, то для оказания помощи необходимо срочное введение средств, блокирующих их активность, а именно М-холиноблокаторов (атропин). Используют в этих случаях реактиваторы холинэстеразы, восстанавливающие активность фермента. К последним относятся ди- пироксим (15% раствор в ампулах по 1 мл), который вводят под кожу или внутривенно, и изонитразин (40% раствор в ампулах по 3 мл), его вводят в мышцу или в вену 1 или несколько раз в день в зависимости от состояния пострадавшего.
1,401 просмотров всего, 1 просмотров сегодня
Источник
