Трипсин для лечения глаз
Широкую популярность среди препаратов
для энзимотерапии в последние годы обрели
протеолитические ферменты – трипсин и
химотрипсин. Они образуются в
поджелудочной железе млекопитающих, в
частности крупного рогатого скота.
Ферменты находятся в
Е.Г. Жабоедова, О.Г. Пархоменко, кафедра глазных болезней НМУ им. А.А. Богомольца
Широкую популярность среди препаратов
для энзимотерапии в последние годы обрели
протеолитические ферменты – трипсин и
химотрипсин. Они образуются в
поджелудочной железе млекопитающих, в
частности крупного рогатого скота.
Ферменты находятся в неактивном состоянии
в виде химотрипсиногена и трипсиногена и
активируются под влиянием трипсина и
энтерокиназы. Впервые ферменты трипсин и
химотрипсин выделил у экспериментальных
животных нобелевский лауреат, американский
биохимик Нортроп Джон Хауард.
Большой вклад в исследование свойств
ферментов внес профессор Илья Ильич
Мечников.
В настоящее время получены данные о широком применении протеолитических ферментов в офтальмологии как противовоспалительных, антибактериальных, противоотечных средств. Препараты химотрипсина и трипсина эффективно применяются при обширных тромбозах центральной вены сетчатки, острой непроходимости центральной артерии сетчатки, экстракции катаракты, подвывихе хрусталика, при лечении ожогов, увеитов, иридоциклитов, посттравматических изменений век, при гнойных процессах слезных путей.
Протеолитические ферменты трипсин и химотрипсин выпускаются в виде кристаллического лиофилизированного порошка, без запаха, белого цвета, легко растворимого в воде и физиологическом растворе. В офтальмологии трипсин и химотрипсин применяются как для внутривенных, внутримышечных, подконъюнктивальных инъекций, так и в виде ванночек, припудриваний и ингаляций [2]. В медицине широко используется электрофорез с протеолитическими ферментами. Такой способ введения позволяет достичь большей продолжительности действия при малой дозе и значительно меньшей концентрации вещества, чем при других методах применения.
Успешно используется электрофорез при различных видах иридоциклитов, гифем, эндофтальмитов, хориоретинитов, ретинальных геморрагий, дегенерации сетчатки и атрофии зрительного нерва. В офтальмологии электрофорез имеет большое значение, что связано с физиологическими особенностями органа зрения. Роговица является идеальной полупроницаемой мембраной, под влиянием гальванического тока проницаемость гематоофтальмического барьера повышается, в том числе и для медикаментов, состоящих из сложных компонентов и смесей.
В экспериментальных исследованиях доказано, что биологическая активность ферментов под воздействием гальванического тока не снижается. Основными показаниями к назначению электрофореза в офтальмологической практике являются воспалительные, адгезивные, дегенеративно-дистрофические процессы, а также кровоизлияния в глазное яблоко.
Противопоказаниями к назначению электрофореза выступают мацерация кожи век и ее повреждения в области наложения электродов, дерматиты, обильное слизисто-гнойное отделяемое, эрозии роговицы, выраженные явления раздражения глаза, повышение внутриглазного давления, грубые склеротические изменения сосудов, злокачественные новообразования и индивидуальная непереносимость [3].
При электрофорезе создаются оптимальные условия для проникновения в ткани глаза максимальной концентрации лекарственного средства или подобранной смеси медикаментов.
В офтальмологии наиболее часто применяют трипсин и химотрипсин в следующих вариантах. При локализации процесса в переднем отделе глаза и стекловидном теле – через ванночковый электрод на открытый глаз. При этом используется 0,5% концентрация трипсина или 2,5 мг химотрипсина на ванночку. Если процесс локализован в заднем отделе глаза и на глазном дне, то более эффективен эндоназальный электрофорез. Ферменты вводятся с отрицательного полюса при силе тока 0,5 мА: 2,5 мг химотрипсина в 10 мл буферной смеси, 1% раствор трипсина. Длительность процедуры – 10-20 минут, курс лечения – 15-20 процедур, который рекомендуется повторять с интервалом 1-2 месяца [4].
Ценным свойством протеолитических ферментов является их способность расщеплять некротизированные ткани и фиброзные образования, практически не оказывая влияния на живые ткани благодаря наличию специфических ингибиторов. Под воздействием ферментов быстро уменьшается перифокальная реакция, полностью или частично рассасываются экссудативные очаги и кровоизлияния с последующим более нежным рубцеванием [5]. Хорошо рассасываются свежие хрусталиковые массы, помутнения в стекловидном теле воспалительного и геморрагического характера. Кроме того, трипсин и химотрипсин обладают способностью усиливать действие антибактериальных препаратов. При этом образуются комплексные соединения, которые повышают терапевтический эффект лечения (увеличивается проницаемость гематоофтальмического барьера, улучшается их контакт с микробной клеткой), сокращаются сроки выздоровления, снижается расход лекарственного вещества.
Особенно заметен эффект этих ферментов при сравнительно свежих хориоретинитах, дакриоциститах, гнойных кератитах и язвах роговицы с гипопионом, при воспалительных заболеваниях конъюнктивы и глазного яблока, гнойных процессах слезных путей (для промывания слезных путей). Трипсин и химотрипсин широко используют у больных с кератитами и ожогами роговицы при наличии в ней некротических участков, при инфильтративных и особенно язвенных процессах роговицы с гипопионом. Способ применения следующий: закапывание 0,25-1% раствора трипсина 3-4 раза в день в течение 1-3 дней и 0,5%, 1% или 2% раствора химотрипсина 3-4 раза в день, при обширных язвах роговицы – глазные ванночки 1-2 раза в день [2]. В литературе описаны способы припудривания порошком химотрипсина язвы роговицы с инфильтративным дном.
При инстилляции химотрипсина больным с травматическим язвенным кератитом и ожогами роговицы уже на 2-3-й день наблюдаются уменьшение степени раздражения глаза, сокращение участка роговой оболочки, лишенной эпителия, очищение роговицы от некроза, на 7-10-й день – образование более нежных помутнений роговицы. По собственному опыту, можем сказать, что мы не отмечали ни одного случая побочного действия. У большинства больных, которых мы наблюдали, даже при центральной и парацентральной локализации язвы, к моменту выздоровления сохранялась сравнительно высокая острота зрения [6].
По данным клинических наблюдений за динамикой течения послеоперационных (после экстракции катаракты) кератитов и посттравматических гемофтальмов, при местном применении химотрипсина в виде субконъюнктивальных инъекций 0,5% раствора (на 0,5% растворе новокаина) по 0,2 мл через 2-3 дня наблюдались положительная динамика и значительное рассасывание крови в стекловидном теле с повышением остроты зрения от светоощущения до 0,3-0,7 (с коррекцией), значительные улучшения были отмечены после третьей инъекции химотрипсина.
В литературе имеются данные о широком применении внутримышечных инъекций трипсина при ирите, иридоциклите, диабетической ретинопатии, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, отеках окологлазных тканей после операций и травм.
Трипсин для субконъюнктивальных инъекций растворяют непосредственно перед применением – 5 мг трипсина кристаллического в 1-2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 0,5-2% раствора новокаина, курс лечения – 6-15 инъекций [4].
В 70-80-х годах широкое применение получил химотрипсин при экстракции катаракты. Фермент в концентрации 1:5000 вводили в заднюю камеру глаза с последующим ее промыванием физиологическим раствором через 4 минуты. Раствор химотрипсина оказывал наибольшее протеолитическое действие на циновую связку в течение первых 2 минут. В настоящее время эта методика применяется редко, поскольку криоэкстракцию катаракты вытеснили более новые технологии. Следует учесть, что передозировки при различных способах применения препаратов трипсина и химотрипсина не наблюдалось, но несмотря на столь большую актуальность и широкий спектр применения протеолитических ферментов в клинике глазных болезней, с развалом бывшего Союза производство данных препаратов было приостановлено. В настоящее время выпуск этой группы препаратов в Украине возобновлен Киевским предприятием по производству бактериальных препаратов «Биофарма».
Заключение
В офтальмологической практике химотрипсин и трипсин являются препаратами выбора при многих заболеваниях, а именно – иридоциклитах, гифемах, эндофтальмитах, хориоретинитах, ретинальных геморрагиях, дегенерации сетчатки и атрофиях зрительного нерва. Протеолитические ферменты получили широкое применение в этой области медицины, так как именно в офтальмологии образование спаек и шварт, небольшие кровоизлияния могут приводить к тяжелым последствиям, вплоть до потери зрения.
Инстилляции трипсина и химотрипсина, их применение в электрофорезе на область глаза и эндоназально рекомендуется в неострой стадии воспалительных процессов с синехиями и преципитатами, увеитов. Инстилляции протеолитических ферментов при герпетических кератитах и язвах роговицы очищает ее от некротических тканей, что повышает эффективность применения специфических антибактериальных и противовирусных препаратов.
При хронических дакриоциститах с частичной непроходимостью, в случаях отказа пациентов от радикальной операции, промывания трипсином улучшают отток слезной жидкости и часто позволяют добиться санации. Перед вмешательствами по поводу катаракты, глаукомы, синехиотомиями, рассечением пленок и шварт введение химотрипсина в виде инъекций или электрофореза повышает эффективность оперативного лечения.
Таким образом, сегодня применение протеолитических ферментов наряду с новейшими антибактериальными, гормональными, антиглаукомными и антигистаминными препаратами способно повысить эффективность лечения многих глазных болезней.
Литература
1. Пиментел Дж., Кунрод Дж. Возможности химии сегодня и завтра. Пер. с англ. М.: Мир, 1992. 288 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.:Медицина, 1978, 2 т.
3. Ершкович И.Г. Офтальмологический журнал, 1965, №7, с. 515.
4. Бедило В.Я. Офтальмологический журнал, 1966, №2, с. 120.
5. Ренберг Р. Эликсиры жизни: Новейшие результаты в области исследования ферментов. Пер. с нем. М.: Мир, 1987. 152 с.
6. Singh A, Hazlett L and RS Berk. Characterization of pseudomonal adherence to unwounded cornea. Investigative Ophthalmology & Visual Science, Vol 32, 2096-2104.
Источник
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения | 1 амп. |
трипсин кристаллический | 10 мг |
10 мг — ампулы (10) — пачки картонные.
Трипсин кристаллический – ферментный препарат протеолитического действия, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота.
Трипсин обладает выраженными противовоспалительными и противоотечными свойствами, способен расщеплять омертвевшие участки тканей, фибринозные образования, вязкие секреты и экссудаты.
По отношению к здоровым тканям фермент неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (специфических и неспецифических). Не влияет на систему гемостаза.
- бронхоэктатическая болезнь, абсцессы легких, экссудативный плеврит, послеоперационные ателектазы, эмпиема плевры;
- лечение гнойных ран и ожогов;
- хронические гнойные отиты, гнойные синуситы, гаймориты;
- острые тромбофлебиты;
- острые и хронические одонтогенные остеомиелиты;
- воспалительно-дистрофические формы пародонтоза;
- острые ириды и иридоциклиты, кровоизлияния в камере глаза и отеки окологлазничных тканей после травм и операций, непроходимость слезоотводящих путей.
Трипсин кристаллический применяется в/м, интраплеврально, в виде аэрозолей и электрофореза.
Внутримышечно: взрослым по 0.005-0.01 г – 1-2 раза/сут, детям — по 0.0025 г 1 раз/сут. Для инъекций разводят, непосредственно перед применением, 0.005 г трипсина кристаллического в 1-2 мл 0.9% раствор натрия хлорида или 0.5-2% раствора прокаина. Курс лечения 6-15 инъекций. Применяют также электрофорез с трипсином: на одну процедуру 10 мг трипсина (растворить в 15-20 мл дистиллированной воды), вводят с отрицательного полюса.
Ингаляционно: по 0.005-0.01 г в 2-3 мл 0.% раствора хлорида через ингалятор или через бронхоскоп. После ингаляции прополоскать рот теплой водой и промыть нос.
Глазные капли: 0.2-0.5% раствор, который готовят непосредственно перед применением, 3-4 раза/сут в течение 1-3 дней.
Интраплеврально: 1 раз/сут 10-20 мг препарата, растворенного в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, после введения желательно частое изменение положения тела; на 2 день после инстилляции выпускают,как правило, разжиженный экссудат.
Местно: в виде присыпки или раствора, на сухие или некротизированные раны накладывают компрессы (раствор готовят непосредственно перед применением: 50 мг трипсина растворяют в 5 мл стерильной воды или физиологического раствора, при лечении гнойных ран – в 5 мл фосфатного буферного раствора). Трехслойное тканое полотно из диальдегидцеллюлозы, пропитанное трипсином, накладывают на рану (после ее обработки) и закрепляют повязкой, оставляют на ране не более 24 ч. Перед применением полотно смачивают дистиллированной водой или раствором фурацилина. Время полного очищения раны от некротических тканей и гноя – 24-72 ч. При необходимости – применяют повторно.
Аллергические реакции.
Повышение температуры тела, тахикардия.
Болезненность и гиперемия в месте инъекции при в/м введении.
При ингаляции трипсина могут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей и охриплость голоса.
- гиперчувствительность;
- сердечная недостаточность;
- эмфизема легких с дыхательной недостаточностью;
- декомпенсированная форма туберкулеза легких;
- дистрофия и цирроз печени;
- инфекционный гепатит;
- поражения почек;
- панкреатит;
- геморрагический диатез.
Применение при беременности возможно только при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск, как для женщины, так и для ребенка.
Нельзя вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащие полости. Нельзя вводить препарат в/в. Нельзя наносить трипсин на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.
Только при ингаляции можно прибавить к раствору бронхорасширяющие вещества и антибиотики.
Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 10°С. Срок годности — 3 года.
По рецепту врача.
Источник
Трипсин — ферментный препарат с противовоспалительным, противоожоговым, регенерирующим и некролитическим действием. Используется для лечения воспалительных и гнойно-некротических процессов в хирургии различных специальностей.
1/21
Состав
1 флакон содержит 10 мг трипсина (получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота).
2/21
Форма выпуска
Выпускается в стеклянных флаконах по 10 мг, укупоренных резиновой пробкой; по 10 флаконов в 1 картонной упаковке с 1 инструкцией по применению.
В ампулах по 10 мг с прилагаемым ампульным ножом; по 10 ампул в 1 картонной упаковке с 1 инструкцией по применению.
3/21
Фармакологическое действие
Трипсин — эндогенный протеолитический фермент класса гидролаз, катализирует расщепление.
4/21
Фармакодинамика и фармакокинетика
Обладает выраженным противовоспалительным, противоотечным, противоожоговым, регенерирующим и некролитическим действием.
Расщепляет и разжижает некротизированные ткани, фибрин, вязкий секрет, экссудат, сгустки крови, ускоряет процесс регенерации тканей.
Оптимальный pH — 7.0, активен при pH 5.0–8.0. На интактные ткани не влияет, это связано с тем, что здоровые ткани содержат ингибитороы трипсина (как специфических, так и неспецифических). Не влияет на систему гемостаза.
5/21
Показания к применению
Показаниями к применению являются воспалительные и гнойно-некротические процессы. Препарат применяется в различных отраслях медицины: пульмонология, отоларингология, хирургия, травматология, комбустиология: офтальмология, стоматология.
- Пульмонология: бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, абсцессы легких, эмпиема плевры, экссудативный плеврит, послеоперационные ателектазы легких;
- Отоларингология: отит, гайморит, трахеит;
- Офтальмология: ирит, иридоциклит, кровоизлияния в переднюю камеру, послеоперационный и посттравматический отек периорбитальной области;
- Травматология, хирургия и комбустиология: тромбофлебит, остеомиелит, гнойные раны, гнойно-воспалительные осложнения после операций, ожоги и пролежни;
- Стоматология: пародонтоз (воспалительно-дистрофическая форма).
6/21
Противопоказания
- Реакция гиперчувствительности к веществу;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Эмфизема легких;
- Декомпенсированная форма туберкулеза легких;
- Дистрофия, цирроз печени;
- Панкреатит;
- Вирусные гепатиты;
- Нанесение на изъязвленные поверхности злокачественных образований
Препарат лельзя вводить внутривенно и в кровоточащие полости.
7/21
Беременность и лактация
В период беременности и лактации применение возможно только после консультации со специалистом и при условии, что риск осложнений основного заболевания превышает риски побочных эффектов Трипсина.
8/21
Применение у детей
Применение у детей возможно под контролем специалиста и при строгом соблюдении инструкции по применению.
9/21
Контактные линзы
На время всего курса лечения глазными каплями, приготовленными из леофилизата, следует отказаться от ношения контактных линз.
10/21
Побочные действия
- Реакции гиперчувствительности;
- Болезненность и покраснение на месте инъекции при внутримышечном введении;
- Раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей, охриплость при ингаляционном применении;
- Повышение температуры тела;
- Тахикардия.
11/21
Инструкция по применению — способ и дозировка
Внитримышечно: взрослым — по 5–10 мг 1–2 раза в день. Детям — по 2,5 мг 1 раз в день. раствор для инъекций готовят непосредственно перед применением. Для этого 5 мг леофилизата разводят в 1–2 мл 0,9% раствора хлорида натрия или раствора прокаина. Курс лечения составляет 6–15 инъекций.
Электрофорез с трипсином: на 1 процедуру 10 мг трипсина необходимо растворить в 10–20 мл дистиллированной воды. Раствор вводят в отрицательные полюса.
Ингаляционно: 5–10 мг леофилизата разводят в 2–3 мл 0,9 раствора хлорида натрия. Через ингалятор или бронхоскоп. После процедуры нужно прополоскать рот и нес теплой водой.
Конъюнктивально: глазные капли концентрацией 0,2–0,25% готовят непосредственно перед применением. Закапывать необходимо 3–4 раза в сутки, длительность курса 1–3 дня.
Интраплеврально: 1 раз в сутки, 10–20 мг трипсина разводят в 20–50 мг 0,9% раствора хлорида натрия. После окончания процедуры рекомендуется часто менять положение тела. Как показывает практика, после на вторые сутки после введения выпускают уже растворенный экссудат.
Местно: поверхность раны обрабатывается перед нанесением препарата и смачивают дистиллированной водой или фурацилином. Затем ткань, пропитанную раствором трипсина, накладывают на рану и фиксируют повязкой на сутки (не более). Как правило, рана очищается от гноя и некротических масс за 24–72 часа.
12/21
Передозировка
Случаев передозировки Трипсином кристаллическим не зарегистрировано. Однако следует строго следовать инструкции по применению для предупреждения возникновения побочных эффектов.
13/21
Взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами возможно только при применении в виде ингаляций. После согласования с лечащим врачом, можно добавить к раствору для ингаляции антибиотики и/или средства расширяющие бронхи.
14/21
Особые указания
Не следует заниматься самолечением и применять препарат без консультации со специалистом.
Внимательно ознакомьтесь с противопоказаниями к применению.
Ни в коем случае не применяйте после истечения срока годности, указанного на упаковке.
15/21
Условия продажи
Трипсин отпускается по рецепту врача.
16/21
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +10 С°, в сухом, защищенном от света и источников тепла месте. Нельзя допускать свободный доступ детей к препарату.
17/21
Срок годности
3 года от даты указанной на упаковке при условии целостности упаковки.
18/21
Аналоги
Самым известный аналог это Химотрипсин. Так же сходны по терапевтическому эффекту Химопсин, Рибонуклеаза, Коллализин.
19/21
Цены
Средняя цена в аптеках города и интернет-аптеках 669 руб.
20/21
Где купить
Приобрести можно в аптеках города, в интернет-аптеках только при наличии рецепта.
21/21
Часто задаваемые вопросы
Можно ли употреблять алкоголь?
Нет. Во время всего курса лечения, употребление алкоголя запрещено.
В чем отличие Трипсина и Химотрипсина?
И тот и другой препарат являются ферментами с протеолитической активностью. Оба выделяются из поджелудочной железы крупного рогатого скота и имеют тождественный фармакотерапевтический эффект. Но при этом Химотрипсин является более стойким и несколько медленнее инактивируется.
Источник