Тимолол при приступе глаукомы

Глазные капли «Тимолол» — эффективный лекарственный препарат, который применяется для терапии глаукомы. Это заболевание глаз характеризуется повышением внутриглазного давления, в результате которого развиваются дефекты поля зрения и омертвляется зрительный нерв. При отсутствии лечения болезнь прогрессирует и влечет за собой потерю способности видеть. Медпрепарат «Тимолол» снижает уровень внутриглазного давления, благодаря своей способности уменьшать выработку водянистой влаги и улучшать отток внутриглазной жидкости.

Состав и форма выпуска

Реализуется фармацевтическое средство «Тимолол» в виде капель, не имеющих ни цвета, ни запаха и помещенных в пластмассовые флакончики объемом 5 мл. Каждый флакон оснащен пробкой-капельницей и помещен в картонные коробки. В составе «Тимолола» действующим компонентом является тимолола малеат. Вспомогательными веществами выступают:

• кристаллогидрат натриевой соли;
• хлорид бензалкония;
• динатрия эдедат;
• фосфорнокислый натрий;
• каустическая соль;
• дистиллированная вода;
• натриевая соль соляной кислоты.

Вернуться к оглавлению

Показания и противопоказания «Тимолола» при глаукоме

Вернуться к оглавлению

Как применять и дозы?

Подход к лечению зависит от факторов риска прогрессирования глаукомы.

Капли от глазного давления «Тимолол» назначаются лицам старше 18-ти лет по 1 капельке дважды в сутки. Дозировка медикамента при галукоме подбирается профильным медиком индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести течения болезни, выраженности симптомов и особенностей организма больного. Длительность лечения глаукомы лекарством «Тимолол» составляет от 3-х до 12-ти месяцев. В случае если не удалось вылечить глаукому, то пациенту следует обратиться к доктору, чтобы откорректировать дозу или подобрать аналог. Категорически противопоказано заниматься самолечением, иначе риск развития побочной симптоматики значительно возрастает.

Вернуться к оглавлению

Побочные явления

Используя медицинский препарат «Тимолол» при глаукоме, существует вероятность появлений таких негативных эффектов:

• жжение, ощущение сухости и зуд в глазах;
• ухудшение четкости изображения и зрения, помутнение роговицы глаза;
• эрозивное поражение глазной роговицы;
• боязнь яркого света;
• слезотечение, болевые ощущения в глазах, конъюнктивит;
• токсический эпидермальный некролиз;
• раздвоение видимых предметов;
• крапивница, пузырьки, чешуйки на кожных покровах, повышенная пигментация;
• опущение верхнего века;
• облысение;
• диффузное покраснение кожных покровов;
• аритмия;
• снижение частоты пульса;
• болезненные ощущения в груди;
• внезапная сердечно-сосудистая недостаточность;
• инсульт;
• сильный кашель;
• заложенность носовых пазух;
• слабость, плохое самочувствие, апатия;
• головокружение и головная боль;
• ощущение страха;
• одышка;
• снижение полового влечения;
• галлюцинации;
• подташнивание;
• частый жидкий стул;
• психоз;
• резкое понижение артериального давления;
• сухость в ротовой полости.

Вернуться к оглавлению

Передозировка

Использование препарата в отдельных случаях может сопровождаться развитием системных реакций.

Если использовать «Тимолол» от глаукомы в повышенных дозах, могут возникнуть следующие симптомы:

• тошнота;
• бронхоспастический синдром;
• рвотные позывы;
• головокружение;
• сильная головная боль;
• снижение частоты сердечных сокращений;
• нарушение функционирования сердечной мышцы;
• учащенное сердцебиение.

Наблюдая признаки передозировки при использовании «Тимолола» для терапии глаукомы, больному следует незамедлительно промыть глаза под проточной водой или физраствором. Если лекарство принималось внутрь, то потребуется промывание желудка, прием сорбента и симптоматическое лечение. При ухудшении состояния следует обратиться за квалифицированной помощью к врачу, который осмотрит пострадавшего, оценит тяжесть состояния и при необходимости снизит дозировку или вовсе отменит прием «Тимолола», подобрав ему аналог.

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

Прежде чем приступить к лечению глаукомы лекарственным средством «Тимолол», необходимо ознакомиться с возможностью применения этого препарата с другими лекарствами. «Тимолол» может вступить в реакцию, если использовать вместе с симпатолитиками. В результате этого тандема нарушается реакция автоматизма. Такой же побочный эффект отмечается и при совместном использовании «Тимолола» с лекарственными средствами «Амиодарон» и «Верапамил».

Возрастает риск нарушения деятельности сердечной мышцы, если совмещать глазные капли с блокаторами кальциевых каналов. Возможно резкое снижение артериального давления и нарушение синусового ритма при параллельном приеме с медпрепаратом «Резерпин». Отмечалось понижение уровня глюкозы в крови после приема «Тимолола» и оральных противодиабетических средств.

Капли «Тимолол» при глаукоме уменьшают количество водянистой влаги, которая продуцируется в глазном яблоке и улучшает ее отток, таким образом, снижая давление. Лекарство воздействует прямо на очаг недуга, поэтому эффект после закапывания наступает быстро. Действие средства ограничено временем, потому использовать его необходимо несколько раз в день. «Тимолол» имеет ряд противопоказаний, поэтому злоупотреблять препаратом либо применять его без разрешения врача не рекомендуется.

Каков состав препарата и его действие?

Нормальное глазное давление помогает поддерживать сбалансированный приток и отток жидкости. При глаукоме происходит сбой ее циркуляции и она начинает накапливаться в глазном яблоке. Это повышает глазное давление, что негативно воздействует на клетки сетчатки, таким образом атрофируется глазной нерв. Главная задача капель для глаз — нормализовать ток жидкости и уменьшить давление. Справиться с этим может вещество тимолол — это некардиоселективный бета-адреноблокатор, он блокирует рецепторы, что приводит к уменьшению жидкости в глазу и незначительно налаживает ее отток. Раствор, в зависимости от концентрации, содержит 2,5 или 5 миллиграмм действующего вещества в 1 мл. Кроме него, в каплях «Тимолол» присутствуют таким компоненты:

• натрий додекагидрат;
• бензалкония хлорид;
• вода;
• дигидрофосфат Na.

«Тимолол» начинает действовать спустя полчаса после попадания в глаз. Наиболее сильный эффект от их применения наступает через 2 часа после использования и длится сутки.

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

Заболевание может иметь наследственный характер.

Глаукома — заболевание, которое может передаваться по наследству либо развиться на фоне уже существующих проблем со зрением. А также у людей, которые находятся в старшем возрасте и тех, у кого есть заболевания сердечно-сосудистой, эндокринной системы либо их строение глаза отличается особенностями. У всех потенциальных больных возможно возникновение разного типа недуга. Капли от глазного давления подходят для лечения острого повышения офтальмотунуса, при приступе внутриглазной гипертензии, а также для терапии таких видов глауком, как:

• открытоугольная;
• первичная и вторичная;
• постртравматическая;
• афактическая;
• увеальная;
• закрытоугольная;
• врожденная.

Вернуться к оглавлению

Как применять?

Важно использовать препарат регулярно.

Взрослые закапывают глаза раз в сутки по 1 капле в каждый коньюктивный мешок. Если эффекта нет, возможно применение лекарства 2 р. в день либо использование раствора с более высоким содержанием действующего вещества. Какова длительность курса — решает врач. Необходимо придерживаться всех рекомендаций доктора и правил, изложенных в инструкции к препарату.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

Поскольку глазные капли попадают непосредственно в конъюнктиву, а потом и в кровь, их действие может отразиться на работе других внутренних органов. Поэтому крайне осторожно можно применять «Тимолол» тем, у кого в анамнезе есть такие недуги:

• атрофический ринит;
• гипотония;
• миастения;
• дыхательная недостаточность;
• тиреотоксикоз;
• СД 1 и 2 типа;
• нарушение мозгового кровоснабжения;
• беременность;
• лактация;
• синдром Рейно.

Нельзя использовать препарат при аллергической реакции на один из компонентов.

Категорически запрещено использовать капли от глазного давления тем, кому еще не исполнилось 18 лет, а также пациентам, у которых есть аллергия на составляющие препарата или при таких проблемах со здоровьем, как:

• дистрофия роговицы;
• ринит;
• хронический бронхит;
• астма;
• сужение просвета в бронхах;
• синусовая брадикардия;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада II-III ст.

Вернуться к оглавлению

Нежелательные эффекты

При имеющейся склонности к аллергиям либо повышенной чувствительности глазного яблока к медпрепаратам, возможно проявление таких симптомов:

Использование лекарства может вызвать ощущение жжения и зуда.

• покраснения глаз;
• слезотечение;
• светобоязнь;
• чувство жжения и зуда в глазу;
• отеки;
• двоение предметов;
• поверхностная кератопатия;
• кератит;
• конъюнктивит;
• блефарит;
• птоз;
• шум в ушах;
• заложенность носа;
• появление цветных кругов перед глазами.

Вернуться к оглавлению

Передозировка

Превышение допустимого времени использования препарата либо слишком частое закапывание глаз «Тимололом», может привести к таким последствиям, как:

При передозировке возможны головные боли.

• брадикардия;
• падение уровня АД;
• неритмичность пульса;
• головокружение;
• головная боль;
• тошнота;
• слабость;
• депрессия;
• коллапс;
• бессонница;
• нарушение мозгового кровообращения;
• атриовентрикулярная блокада сердца.

Вернуться к оглавлению

Совместимость с другими медпрепаратами

Раствор «Тимолол» может использоваться в сочетании с миотиками, но не применяется вместе с ингибиторами цитохрома, миорелаксантами, глюкокортикостероидами, верапамилом и дилтиаземом, поскольку такое сочетание может усилить действие побочных эффектов и увеличить риск их возникновения, а также приводит к резкому снижению артериального давления.

Вернуться к оглавлению

Аналоги средства

Вместо «Тимолола», больной глаукомой может использовать для лечения такие препараты, как «Блоканол», «Тимакар», «Темсерин», «Арутимол», «Окупрес», «Глукомол», «Офтеносин», «Бетоптик», «Проксодолол», «Окумед», «Тимогексал». Перед применением любого из них необходима консультация врача. Никогда не стоит заниматься самолечением, так как оно может нанести вред здоровью.

Часто при создании препаратов от вполне конкретных болезней выявляется, что спектр действия у них более широкий, чем это было задумано изначально. Так случилось и с эффективным офтальмологическим средством Тимолол. При изучении противопоказаний выяснилась его польза в лечении острых кардиологических недомоганий, эффективную помощь больным, перенёсшим инфаркт миокарда и в долговременном положительном действии в случаях лечения гипертензии. И ещё одно ценное качество Тимолола в виде геля или мази – эффективное лечение детских гемангиом, доброкачественных новообразований на коже.

Кратко описывая его фармакологическое действие, во всех инструкциях по применению отмечают, гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное, противоглаукомное воздействие лекарства.

Тимолол относится к группе неселективных блокаторов бета-адренорецепторов. Это означает, что во время местного применения (закапывания в глаза) Тимолол снижает генерацию водянистой составляющей влаги глаз, провоцирует её отток и, тем самым, снижает внутриглазное давление до нормы или до приемлемых величин.

Осторожность в применении

Из самых распространённых противопоказаний для всех видов глазных капель на основе Тимолола — поражения роговицы, имеющие дистрофический характер, воспаления слизистой носа аллергической или неясной этиологии, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети). Проходит плацентарный барьер и инфильтруется в грудное молоко, поэтому беременным и кормящим женщинам противопоказан. Применение возможно только если ожидаемые риски будет меньше эффекта терапии Тимололом в тяжёлых случаях глаукомы.

Самая большая польза от его использования, как выяснилось, — применение в офтальмологии, против глаукомы, как открытоугольной, так и вторичной.

Открытоугольная глаукома

Внутриглазное давление наполняющих глазное яблоко жидкостей нестабильно. При открытоугольной форме этой болезни скачки давления в глазу делаются нерегулярными, с разными временными интервалами между ними, что вызывает выдавливание диска зрительного нерва, то есть того места на участке сетчатки глаза, где сходятся в «кабельный пучок» все отростки нервов, идущих от зрительных клеток, устилающих заднюю часть глазных яблок – сетчатку. Это давление вызывает боль в глазу и чревато полным отрывом нервного пучка вместе с диском наружу, из глазного яблока. Как следствие – полная слепота.

Вторичная глаукома

Проявления вторичной глаукомы совпадают с открытоугольной почти в ста процентах симптомов. Разница между ними в причинах заболевания, а основная из них – следствие перенесённых глазных травм или специфических, не залеченных глазных воспалений и других болезней.

Хотя, по данным исследований последних годов, разделение глаукомы на два этих вида чисто условное, любую глаукому можно рассматривать как вторичную.

Ударная миссия Тимолола

Как лекарственное средство Тимолол выпускается в разных формах:

• таблетки перорального применения
• гель для лечения гемангиом и других доброкачественных заболеваний кожи
• гель для глаз («Офтан Тимолол»)

Но основной предмет нашего разговора – глаукомы всех видов. Поэтому остановимся на глазных каплях от этого опасного глазного заболевания. Доказанная многократно эффективность Тимолола послужило основанием рекомендовать его наличие в домашней аптечке для всех, у кого есть проблемы с внутриглазным давлением. Исключение – люди пожилого возраста (старше 60 лет), для которых применение препарата связано с риском сердечно-сосудистых патологий.

Капли на основе тимолола

Тимолол

Применяют при лечении вех видов глаукомы, независимо от причины их возникновения, а также при глазной гипертензии; в составе лекарств, входящих для случаев лечения врождённой глаукомы; когда резко повышается офтальмотонус; для снижения спазмов мышц глаза.

Хорошо совмещается со средствами миотического действия, но существуют лекарства, вступающие с Тимолол в непредвиденную и опасную реакцию. Это:

• Симпатолитики
• Амиодарон
• Верапамил

В случае одновременного применения этих препаратов с Тимололом возможны нарушения реакций автоматизма.

Используя Тимолол вместе с антагонистами кальция, можно спровоцировать существенные нарушения деятельности сердечной мышцы.

При одновременном использовании с резерпином могут наблюдаться приступы брадикардии и гипотонии, что логично, учитывая применение Тимолола в офтальмологической практике именно для снижения давления внутри глазных яблок.

Возможно возникновение гипогликемического приступа, когда и если одновременно с Тимололом принимают инсулина или противодиабетических средств.

Офтан Тимолол

Производитель Финляндия. В состав этой разновидности глазных капель, помимо основного вещества гемигидрата или малеата тимолола (S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат) входят:

• фосфат натрия 2-водный однозамещенный,
• хлорид бензалкония,
• гидроксид натрия,
• двузамещенный 12-водный фосфат натрия,
• вода

Не обладает эффектом ни мембраностабилизации, ни симптоматической активностью. Гематоэнцефалический барьер для Тимолола – только частичное препятствие. На аккомодацию препарат не влияет, размер зрачков от его воздействия не меняется. В силу хорошей жирорастворимости с лёгкостью попадает в нужные ткани посредством впитывания сквозь стенки конъюнктивных сосудов. После снижения внутриглазного давления происходит одновременное улучшение кровообращения во всех органах глаза, в том числе и глубинных – в сетчатке.

Тимолол-Мэз

Фармакокинетика: после инстилляции средства и его быстрого проникновения сквозь роговицу, во влаге передних глазных камер концентрация в плазме крови достигает максимума уже через час-полтора. Меньшая часть препарата оказывается в крови, диффузируя через конъюнктиву, носовые слизистые оболочки и слезные протоки.

В 1 мл 0.5% раствора содержится:

• Тимолола малеат — 6,84 мг (в пересчете на тимолол — 5,0 мг)
• Гидрофосфата додекагидрат натрия — 4,0 мг,
• Дигидрофосфата дигидрат натрия- 6,0 мг,
• Бензетоний хлорид — 0,1 мг,
• Натрия гидроксид 1 М — до pH 6,5 — 7,5

Показано при:

• Открытоугольной глаукоме,
• вторичной глаукоме (увеальной, афакической, посттравматической),
• глазной гипертензии,
• закрытоугольной глаукоме (желательно комбинировать с миотиками).
• врождённой глаукоме у детей, если другие лекарственные средства не подействовали или выяснилась их полная несовместимость с пациентом.

Тимолол Пос

Фармакодинамика препарата – характеристики аналогичны Тимолол-Мэз, Тимолол и др.

Фармакокинетика: скорое проникание сквозь роговицу в глубину глазной ткани. Крайне осторожное применение для грудных детей вследствие подавляющего превышения активного вещества в плазме крови по сравнению с содержанием его в плазме у взрослого человека.

Некоторое количество инфильтруется в кровеносную систему через слизистые носовых пазух и слёзный тракт.

При воздействии глазными каплями снижает ВГД, так как уменьшается образование водянистой влаги и немного увеличивается ее отток. Действовать начинает уже минут через 15-20 после введения капель в глаза, максимальный же эффект наступает в пределах часа-двух; продолжительность селективного влияния до 24 часов.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта до 90% от количества, поступившего в организм. В процессе применения биологическеая и фармакологическая доступность средства не бывает выше 50%, из-за активной переработки его печенью.

Тимолол Акос

Как и предыдущие, входит в группы бета-адреноблокаторов и офтальмологических средств общего действия.

Состав и форма выпускаемого препарата: эластичные флаконы-капельницы объёмом 5 и 10 мл. 1 флакон с инструкцией в картонной ламинированной пачке, 50 флаконов-капельниц в коробке из плотного картона с ячейками.

Показания к применению – ничем не отличаются от препаратов-аналогов.

Возможные осложнения

В большей степени связаны с индивидуальной непереносимостью препарата или с имеющимися хроническими заболеваниями в острой стадии.

Заболевания ЦНС и сенсорной периферии:

• Астения
• Головные боли
• Бессонница или ночные кошмары
• Депрессия
• Галлюцинации
• Птоз
• Уменьшение чувствительности склеры глаза
• Кератит или конъюнктивит

Связанные с респираторной системой:

• Одышка
• Проявление удушья или бронхоспазмов (это состояние может быть особенно опасным, вплоть до смертельных исходов)
• Боль в груди
• Кашель и явления заложенности носа при отсутствии слизи
• Дыхательная недостаточность

Воздействие на сердечно-сосудистую систему, гемостаз и органы кроветворения:

• Аритмия, остановка сердца.
• Сердечная недостаточность (возможна остановка сердца!)
• Синдром Рейно
• Аномальное снижение температуры рук и ног (ледяные конечности).
• Перемежающаяся хромота, её обострения

Воздействие на пищеварительную систему:

• Анорексия
• Тошнота, рвота
• Диспепсическая диарея
• Чувство сухости во рту, не купируемое даже обильным питьём.

Дерматиты:

• Алопеция
• Крапивница
• Обострение псориазов вех этиологий
• Сыпь и зуд

Из системных реакций: ринит во всех стадиях, плоть до острой, парестезии, снижение артериального давления до критических величин (при передозировке), лёгочная недостаточность, AV-блокада.

Как избежать последствий

Настоятельная рекомендация уменьшения дозировки применения лекарства при функциональных нарушениях работы почек и печени. Перед любой операции обязательна отмена Тимолола во всех видах за двое суток до хирургического воздействия, потому что препарат способен усилить действие миорелаксантов в мероприятиях по общей анестезии.

Гипогликемия может не распознаваться, маскируясь тахикардией на фоне приёма таблетированных средств против диабета (включая инсулин), резкая отмена же может показать симптомы тиреотоксического криза.

Совместное применение с Тимололом глазных капель с содержанием эпинефрина или норэпинефрина может вызывать синдром мидриаза – патологического расширения апертуры радужки, сходное с воздействием на глаз атропина.

В случаях применении с гликозидами в БКК (большом круге кровообращения) случается сбой AV-проводимости и проявление острой недостаточности в работе левого желудочка сердца или может наблюдаться артериальная гипотензия.

Именно поэтому препараты Тимолол отпускаются только по рецептам и под строгим контролем лечащего врача, который учтёт анамнез больного глаукомой и исключит применение средства при малейшей угрозе медикаментозных токсических осложнений.