Сульфаниламиды для лечения конъюнктивитов

Препараты, применяемые для лечения инфекционных заболеваний глаз

Описание

Для лечения и профилактики инфекционных заболеваний век и конъюнктивы широко используются различные лекарственные средства, оказывающие антисептическое, обеззараживающее, дезодорирующее и противовоспалительное действие.

Антисептические препараты применяются для обработки края век при лечении блефаритов, ячменя, для лечения конъюнктивитов, кератитов, а также для профилактики инфекционных осложнений в послеоперационном периоде, при травмах конъюнктивы, роговицы и попадании инородных тел в конъюнктивальную полость.

Наибольшее внимание привлекает современный антисептический препарат Пиклоксидин (Picloxydine) [МНН].

Фармакодинамика: пиклоксидин, являясь производным бигуанидов, обладает широким спектром антибактериального действия. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis, Escherichia coli, Eberthella typhosa, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Shigella dysenteriae. Bacillus subtilis), хламидий, некоторых вирусов и грибов. Обладает антисептическим действием.

Фармакокинетика: исследования фармакокинетики пиклоксидина не проводились.

Показания к применению: пиклоксидин используется для профилактики и лечения инфекционных конъюнктивитов, в том числе хламидийной этиологии, а также кератитов и кератоконъюнктивитов.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты: возможно развитие местной аллергической реакции и раздражение конъюнктивы.

Способ применения и дозы: препарат закалывают по 1 капле 2—6 риз в день. Курс не должен превышать 10 дней.

Препарат

Витабакт (Vitabact) (фирма Novartis ophlhalmics, Франция) — 0,05% раствор пиклоксидина (глазные капли) в полиэтиленовых флаконах-капельницах объемом 10 мл.

Фармацевтической промышленностью выпускаются комбинированные препараты, оказывающие антисептическое действие, которые содержат борную кислоту (Acidum borici) [МНН].

Фармакодинамика: борная кислота оказывает выраженное антисептическое действие.

Фармакокинетика: исследования не проводились.

Показания к применению: препараты, содержащие борную кислоту, используют для лечения катаральных форм инфекционных конъюнктивитов.

Противопоказания: не рекомендуется использовать препарат при Переменности, лактации и в детской практике, особенно у новорожденных. А также не следует применять препараты, содержащие более 2% раствора борной кислоты из-за возможного тератогенного действия.

Препараты, содержащие борную кислоту, не рекомендуется использовать у больных с синдромом «сухого глаза».

Побочные эффекты: следует помнить, что борная кислота хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки, особенно у детей раннего возраста; медленно выводится из организма и может накапливаться в тканях и органах. В результате возможно развитие токсических реакций: тошнота, рвота, диарея, десквамация эпителия, головная боль, нарушение сознания, олигурия.

При местном применении возможно развитие аллергических реакций и раздражения конъюнктивы.

Способ применения и дозы: препараты закапывают по 1 капле 1—3 раза в день.

Препараты

0,25% раствор цинка сульфата и 2% раствор борной кислоты (Zinci sulfarici +Acidum borici) (Россия) — глазные капли в тюбик-капельницах по 1,5 мл;
Офтальмо-септонекс (Ophthalmo-septonex) (фирма Galena, Чешская республика) глазные капли в стеклянных флаконах коричневого цвета объемом 10 мл с крышкой-капельницей.

Офтальмо-септонекс, кроме 2% раствора борной кислоты, содержит: карбетопендициния бромид, грязулен кристаллический, фенхеловое масло, эдетат натрия дигидрат, этанол 96%.

В настоящее время на фармацевтическом рынке России появился новый отечественный антисептический препарат широкого спектра действия — Мирамистин (Miramistinum) [МНН].

Фармакодинамика: препарат оказывает прямое влияние на мембраны клеток микроорганизмов. Механизм антимикробного действия мирамистина (миристамидопропилдиметилбензиламмония хлорид) обусловлен гидрофобным взаимодействием его молекул с мембранами микроорганизмов, приводящим к их фрагментации и разрушению. Мирамистин намного слабее воздействует на оболочку клеток человека, так как они имеют большую длину липидных радикалов, и гидрофобное взаимодействие с молекулой мирамистина слабо выражено.

Мирамистин обладает выраженным антимикробным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам, хламидий, вируса герпеса и иммунодефицита человека, грибов (дрожжеподобные, дерматофиты, аскомицеты и другие патогенные грибы).

Препарат снижает устойчивость микроорганизмов к антибиотикам.

Мирамистин обладает иммуноадъювантным действием, усиливает местные защитные реакции, регенераторные процессы, вследствие модуляции клеточного и гуморального иммунитета.

Фармакокинетика: исследования не проводились.

Показания к применению: инфекционные конъюнктивиты и кератиты, в том числе хламидийной этиологии, профилактика инфекционных осложнений при травмах и проведении оперативных вмешательств.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты: после инстилляции может возникать чувство легкого жжения.

Способ применения и дозы: препараты закапывают по 1 капле 1 — 3 раза в день.

Препарат

Мирамистин (Miramistinum) (фирма ЗАО НПО Биотехнология, Россия) — 0,01% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл и тюбик-капельницах по 1,5 мл.

Большинство препаратов, относящихся к антисептикам, изготовляются ex temporae и имеют небольшой срок хранения (3—7 дней). Эти препараты используют для обработки края век и промывания коньюнктивальной полости.

Наиболее часто используют следующие лекарственные средства:

Калия перманганат (Kalii permanganas) — водный раствор 1: 5000;
Спирт этиловый (Spirit us аеthyliсus) — 70% спирт этиловый используется для обработки краев век при лечении инфекционных заболеваний век (ячмень, блефарит). Смесь равных частей 70% этилового спирта и эфира используется для лечения блефарита, вызванного железничным клещом (Demodex folliculorum);
Серебра нитрат (Argenti nitras) — 1% водный раствор в стеклянных флаконах темного цвета;
Протаргол (Protargolum) — 1—3% водный раствор;
Колларгол (Collargolum) — 2-3-5% водный раствор;
Риванол (Rivanolum) — 0,1% (1:1000) раствор (глазные капли);
«…» (Furacilinum) — 0,02% (1:5000) водный раствор (глазные капли), 0,2% мазь.

Некоторые лекарственные средства, содержащие соли серебра, — 1% раствор нитрата серебра, 2% раствор колларгола и 1% раствор протаргола — применяются для профилактики бленнореи у новорожденных. С этой целью их закапывают однократно сразу после рождения ребенка. Препараты серебра несовместимы с органическими веществами, хлоридами, бромидами, йодидами. При их длительном применении возможно прокрашивание тканей глаза восстановленным серебром (аргироз).

Фармакодинамика: сульфаниламиды относятся к антимикробным препаратам широкого спектра. Обладают бактериостатическим действием. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Сульфаниламиды активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в том числе кишечной палочки, стрептококков, гонококков, пневмококков, шигелл, клостридий), а также хламидий, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, чумы, простейших (токсоплазмы, малярийного плазмодия).

В зависимости от всасываемости из желудочно-кишечного тракта и длительности выведения из организма сульфаниламидные препараты можно разделить на следующие группы:

Сульфаниламиды с хорошей всасываемостью:
- короткого действия (период полувыведения составляет 8 ч) — сульфацетамид;
- среднего действия (период полувыведения составляет 8—20 ч) — сульфазин;
- длительного действия (период полувыведения составляет 24— 48 ч) — сульфапиридазин, триметоприм;
- сверх длительного действия (период полувыведения составляет 65 ч) — сульфален.
Сульфаниламиды с плохой всасываемостью — сульгин, фталазол.

Длительность действия сульфаниламидов зависит от лабильности связей с альбуминами. Сульфаниламиды вытесняют из связи с альбуминами билирубин, что представляет большую опасность для новорожденных и детей первых месяцев жизни. В свою очередь нестероидные противовоспалительные лекарственные средства вытесняют сульфаниламиды из белкового комплекса.

В офтальмологии используется два сульфаниламидных препарата — сульфацетамид (Sulfacetamid) [МНН] и сульфапиридазин (Sulfapyridazinum) [МНН].

Фармакокинетика: при местном применении максимальная концентрация сульфаниламидных препаратов в роговице (около 300 мкг/100 мл), влаге передней камеры (около 50 мкг/100 мл) и радужке (около 10 мкг/100 мл) достигается в течение первых 30 мин после аппликации. Некоторое количество препарата (< 50mg/100ml) сохраняется в тканях глазного яблока в течение 3—4 ч. При повреждении эпителия роговицы пенетрация сульфаниламидных препаратов усиливается.

Показания к применению: сульфаниламидные препараты применяют для лечения и профилактики конъюнктивитов, блефаритов и кератитов. 20% раствор сульфацетамида используется для профилактики и лечения гонорейных заболеваний глаз у новорожденных и в (рослых.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонен-гам препарата.

Побочные эффекты: возможно развитие местной аллергической реакции, раздражение конъюнктивы и жжение.

Способ применения и дозы: сульфаниламиды закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5—6 раз в сутки. Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают 20% раствор сульфацетамида по 1 капле в каждый глаз троекратно с интервалом 10 мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: совместное применение сульфаниламидных препаратов с новокаином и дикаином снижает их бактериостатический эффект, это обусловлено содержанием в молекуле дикаина и новокаина остатка параамино-бензойной кислоты. Лидокаин и оксибупрокаин не оказывают антисульфаниламидного действия. Наблюдается несовместимость сульфаниламидов с солями серебра.

Препараты

Сульфацетамид (Sulfacetamid) [МНН] выпускается в нескольких лекарственных формах:

Сульфацил натрия (Sulfacil natria) — 10 и 20% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 и 10 мл;
Сульфациловая 30% мазь в тубах разного объема.

Ранее применяемый 30% раствор сульфацила натрия в настоящий момент исключен из номенклатуры лекарственных средств в связи с тем, что он представляет собой перенасыщенный раствор и при попадании на кожные покровы при подсыхании мгновенно выпадает в осадок, вызывая выраженное раздражение тканей.

Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum) [МНН] также выпускается в нескольких лекарственных формах:

Сульфапиридазин (Sulfapyrida/inum) — 10% раствор (глазные капли) в тюбик-капельницах по 1,5 мл;
Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum) — пленки глазные.

—-

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая

Источник

Сульфаниламиды для лечения инфекции глаза. Комбинации антибиотиков при эндофтальмите

Для борьбы с инфекцией глаза, помимо антибиотиков, используют различные сульфаниламидные препараты. Для усиления антимикробного действия применяют их сочетания с антибиотиками (Майчук Ю. Ф.). Из известных сульфаниламидных препаратов наиболее эффективными являются препараты пролонгированного действия, например, сульфапиридазин, сульфадиметоксин (Майчук Ю. Ф., Лебехов П. И.).

Данные препараты назначают внутрь по 1 г один раз в сутки в течение 7-8 дней. Для местного применения используют сульфапиридазин-натрий в виде капель в 10% растворе, приготовленном па 7% растворе поливинилового спирта. Однако, несмотря на то что сульфаниламидные препараты принято считать высокоактивными антибактериальными лекарственными средствами, необходимо иметь в виду появление в последние годы значительного числа штаммов стафилококка, устойчивых к препаратам данной группы (Проскуров В. А., Маланова Н. Л., Чурина С. В.).

При этом если микрофлора устойчива к одному из сульфаниламидных препаратов, то она нечувствительна и к другим.

Однако в клинической практике нередки случаи, когда при свежей прободной травме глазного яблока выявить микроорганизмы не удается. Кроме того, необходимо учитывать, что для проведения бактериологического исследования требуется довольно много времени (несколько суток).

лечение инфекции глаза

В клинической офтальмологии нередко применяют сочетание нескольких антибактериальных препаратов. При этом может наблюдаться их синергидное (потенцирование), аддитивное (суммация), индифферентное или антагонистическое действие.

В условиях распространения антибиотико— и сульфаниламидорезистентных штаммов кокковой флоры, в частности стафилококка, являющегося наиболее частым возбудителем гнойных процессов, в клинической офтальмологии осуществляется непрерывный поиск новых эффективных антибактериальных лекарственных средств. Одним из его этапов явились экспериментальные и клинические исследования по выявлению возможности использовать с целью профилактики и лечения внутриглазной инфекции некоторые производные нитрофурана.

К препаратам данной группы относится солафур, который применяют местно в виде 0,1-0,7% раствора. Однако, несмотря на высокую антибактериальную активность, многие известные нитрофураны в клинической офтальмологии не используют, так как они нерастворимы в дистиллированной воде и изотоническом растворе хлорида натрия (Корнилова А. Ф., Федорищева Л. Е., Лебехов П. И. и соавт.).

Р. А. Гундоровой и соавт. была предпринята попытка использовать диметилсульфоксид в качестве растворителя некоторых нитрофуранов. Диметилсульфоксид известен в медицине не только как «сверхрастворитель», но и как «транспортер» многих лекарственных веществ в ткани организма. В эксперименте изучена переносимость тканями глаза 0,5% и 1% растворов фурозолина, фуразонала, фурагина, фуразолидона, фуракрилина, фурацилина и нитрофурилена в диметилсульфоксиде при применении их в виде инсталляций в конъюнктивальный мешок и инъекций под конъюнктиву.

Как показали наблюдения, лучше всего глаз переносил фуразонал и фуразолин, не вызывавшие ощутимых признаков раздражения.

— Также рекомендуем «Фармококинетика и проникновение антибиотиков в жидкости глаза»

Оглавление темы «Лечение эндофтальмита»:

Классификация эндофтальмита — внутриглазной инфекции
Ранняя диагностика гнойного иридоциклита
Ранняя диагностика эндофтальмита
Лечение внутриглазной инфекции — эндофтальмита
Антибактериальная терапия инфекции глаза. Антибиотики при эндофтальмите
Сульфаниламиды для лечения инфекции глаза. Комбинации антибиотиков при эндофтальмите
Фармококинетика и проникновение антибиотиков в жидкости глаза
Проникновение и распределение гентамицина в глазах
Выбор метода введения антибиотиков при инфекции глаз — эндофтальмите
Выбор антибиотика для лечения эндофтальмита — внутриглазной инфекции

Источник

Сульфаниламиды – это обширная группа противомикробных препаратов. Первый препарат группы – стрептоцид, считается первым в мире синтетическим антибактериальным средством.

Путем модификации исходного соединения было получено множество производных антибиотика, большая часть которых на сегодняшний день утратила свою значимость из-за развившейся резистентности микроорганизмов.

Тем не менее, современные препараты группы сульфаниламидов используются для лечения различных инфекций достаточно широко, особенно комбинированные типа Бисептола, наружные кремы и мази или глазные капли Альбуцид. Многие лекарства, ранее применявшиеся для терапии человеческих болезней, сегодня актуальны для ветеринарной практики.

Сульфаниламиды — это антибиотики или нет?

Да, сульфаниламиды представляют собой отдельную группу антибиотиков, хотя изначально, после изобретения пенициллина, в классификацию не входили. Долгое время «настоящими» считались только природные или полусинтетические соединения, а синтезированный из каменноугольной смолы первый сульфаниламид и его производные таковыми не являлись. Но позже ситуация изменилась.

Сегодня сульфаниламиды – это многочисленная группа антибиотиков бактериостатического действия, активная в отношении широкого спектра возбудителей инфекционно-воспалительных процессов. Ранее антибиотики-сульфаниламиды часто использовались в разных областях медицины. Но со временем большинство из них свою значимость утратило из-за мутаций и резистентности бактерий, и в лечебных целях сейчас применяются чаще комбинированные средства.

Классификация сульфаниламидов

Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина. Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году. Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.

Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935. Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии. Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.

Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:

Короткого действия, период полувыведения которых составляет менее 10 часов (стрептоцид, сульфадимидин).
Средней длительности, чей Т1/210-24 часа – сульфадиазин, сульфаметоксазол.
Длительного действия (Т полувыведения от 1 до 2 суток) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
Сверхдлительного – сульфадоксин, сульфаметоксипиридазин, сульфален – которые выводятся дольше 48 часов.

Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров!

Полный список препаратов сульфаниламидов

Перечень используемых в современной медицине антибиотиков-сульфаниламидов с торговыми названиями и указанием формы выпуска представлен в таблице:

Действующее вещество	Название препарата	Лекарственная форма
Сульфаниламид	Стрептоцид	Порошок и мазь 10% для наружного применения
	Стрептоцид белый	Порошкообразное наружное средство
	Стрептоцид растворимый	Линимент 5%
	Стрептоцид-ЛекТ	Порошок д/нар. применения
	Стрептоцидовая мазь	Наружное средство, 10%
Сульфадимидин	Сульфадимезин	Таблетки 0,5 и 0,25 г
Сульфадиазин	Сульфазин	Табл. 500 мг
Сульфадиазин серебра	Сульфаргин	Мазь 1%
	Дермазин	Крем д/нар. применения 1%
	Аргедин	Крем наружный 1%
Сульфатиазол серебра	Аргосульфан	Крем нар.
Сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом	Бактрим	Суспензия, таблетки
	Бисептол	Табл. 120 и 480 мг, суспензия, концентрат д/приготовления инфузионного раствора
	Берлоцид	Таблетки, сусп.
	Двасептол	Табл. 120 и 480 мг
	Ко-тримоксазол	Таб. 0,48 г
Сульфален	Сульфален	Таблетки 200 мг
Сульфаметоксипиридазин	Сульфапиридазин	Таб. 500 мг
Сульфагуанидин	Сульгин	Табл. 0,5 г
Сульфасалазин	Сульфасалазин	Таб. 500 мг
Сульфацетамид	Сульфацил натрия (Альбуцид)	Глазные капли 20%
Сульфадиметоксин	Сульфадиметоксин	Таблетки 200 и 500 мг
Сульфаэтидол	Олестезин	Суппозитории ректальные (с бензокаином и маслом облепихи)
Сульфаэтидол	Этазол	Табл. 500 мг
Фталилсульфатиазол	Фталазол	Таблетки 0,5 г

Все антибиотики сульфаниламиды из списка препаратов в настоящее время выпускаются. В некоторых источниках упоминаются и другие лекарства этой группы (например, Уросульфан), которые давно сняты с производства. Кроме того, существуют антибиотики-сульфаниламиды, применяемые исключительно в ветеринарии.

Механизм действия сульфаниламидов

Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида. ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.

Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций. Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки. При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков и история спасения человечества!

Показания к применению сульфаниламидов

Аллергия на сульфаниламиды

Высокая степень аллергенности комбинированных препаратов-сульфаниламидов – основная проблема их применения. Особую сложность в этом плане представляет лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных, поскольку Бисептол является для них препаратом выбора. Однако именно у этой категории пациентов вероятность развития аллергических реакций на ко-тримоксазол повышается в десятки раз.

Поэтому при аллергии на сульфаниламиды пациенту противопоказан Бисептол и другие комбинированные препараты на основе ко-тримоксазола. Непереносимость проявляется чаще всего мелкой генерализованной сыпью, может также возникнуть лихорадка, измениться состав крови (нейтро- и тромбоцитопения). В особо тяжелых случаях – синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке.

Аллергия на сульфаниламиды требует отмены вызвавшего ее лекарственного средства, а также приема противоаллергических препаратов.

Читайте: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Другие побочные действия сульфаниламидов

Многие препараты этой группы отличаются токсичностью и плохой переносимостью, что и послужило причиной сокращения их применения после открытия пенициллина. Помимо аллергии, они могут вызывать диспепсические расстройства, боли головные и абдоминальные, апатию, периферический неврит, нарушения кроветворения, бронхоспазм, полиурию, почечную дисфункцию, токсическую нефропатию, миалгию и артралгии. Кроме того, повышается риск развития кристаллурии, поэтому необходимо обильно запивать лекарство и пить больше щелочной воды.

Читайте: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию

Взаимодействие с другими лекарствами

Перекрестной резистентности с другими антибиотиками у сульфаниламидов не наблюдается. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами и непрямыми коагулянтами усиливается их действие. Не рекомендуется сочетать антибиотики-сульфаниламиды также с тиазидными диуретиками, рифампицином и циклоспорином.

В чем разница между сульфаниламидами и сульфонамидами

Несмотря на созвучные названия, эти химические соединения кардинально различаются. Сульфонамиды (код по ATХ C03BA) представляют собой диуретики – мочегонные средства. Препараты группы назначаются при гипертензии, отечности, гестозах, несахарном диабете, ожирении и других патологиях, сопровождающихся накоплением жидкости в организме.

Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Источник