Рецепт прозерина при глаукоме
Аналоги
(дженерики, синонимы)
Неостигмин, Эустигмин, Неостигмина метилсульфат, Простигмин метилсульфат, Синтостигмин, Вагостигмин, Метастигмин, Миостин, Муастигмин, Неоэзерин, Стигмозан
Рецепт (международный)
Rp: Sol. Proserini 0,05 % — 1 ml
D. t. d. N 6 in ampull.
S. По 1 мл 1-2 раза в день подкож
Рецепт (россия)
Rp.: Tab. Neostigmini methylsulfatis 0,015 № 20
D. S.: внутрь по 1 таб. за 30 минут до еды 3 раза в день.
Rp.: Sol. Neostigmini methylsulfatis 0,05% 1 ml № 10
D. S.: Внутримышечно по 1 мл
Рецептурный бланк — 107-1/у
Действующее вещество
Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)
Фармакологическое действие
Прозерин — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином.
Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.
Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Способ применения
Для взрослых: Внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к — 1-2 мг 1-2 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.
При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) — 0,5-1 мл раствора 0,5 мг/мл, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.
Для потенцирования действия неостигмина метилсульфата иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин — 1 мл 5 % раствора. Лечение миастении проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.
При слабости родовой деятельности можно вводить препарат под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора 0,5 мг/мл) 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина. При применении препарата для купирования действия миорелаксантов предварительно вводят атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.
Лечение задержки мочи — подкожно 0.5 мг (1 мл раствора) 1-3 раза с промежутками час, если в течение часа моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 часа, всего 5 инъекций. Для профилактики послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря подкожно вводят по 0,25 мг (0,5 мл раствора).
Для детей: Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг.
П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
Показания
Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.
В детской практике применяют только при миастении gravis.
Противопоказания
Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия
— Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
— Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.
— Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.
— Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.
— Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.
Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.
Форма выпуска
Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Прозерин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Источник
| Индекс материала |
|---|
| М-и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ |
| ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД, ДИАСТИГМИН БРОМИД, ГАЛАНТАМИН, ОКСАЗИЛ, ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД, АМИНОСТИГМИН, АРМИН |
| ХИНОТИЛИН, АМИРИДИН, СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ, ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД, ТРИМЕДОКСИН БРОМИД, ИЗОНИТРОЗИН, ДИЭТИКСИМ, АЛЛОКСИМ |
| Все страницы |
М- и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
М- и Н-холиномиметики прямого действия
К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуждающие как М-, так и Н-холинорецепторы. По эффекту воздействия на холинорецепторы М-, Н-холиномиметики можно разделить на вещества прямого и непрямого (антихолинэстеразные средства) действия. Препараты прямого действия сами вызывают возбуждение М- и Н-холинорецепторов. К М-, Н-холиномиметикам прямого действия относится ацетилхолин, возбуждающий М- и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, замедление сердечных сокращений, усиление сокращений гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его действие непродолжительно, поэтому с лечебной целью его используют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.). В медицинской практике применяют ацетилхолина хлорид.
АЦЕТИЛХОЛИНА ХЛОРИД. Форма выпуска ацетилхолина хлорида: 0,2 г сухого вещества в ампулах вместимостью 5 мл. Список Б.
Пример рецепта ацетилхолина хлорида на латинском:
Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Растворить в 2-5 мл воды для инъекций, вводить под кожу или внутримышечно.
М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА)
Эти лекарственные средства блокируют действие холинэстеразы — фермента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление ацетилхолина, который и оказывает длительное действие на М- и Н-холинорецепторы. Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, которые временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин и др. Через несколько часов после введения этих препаратов активность холинэстеразы полностью восстанавливается. Другая группа веществ — антихолинэстеразные средства необратимого действия: параксон, армин и др.— вызывает более длительную блокаду холинэстеразы; они являются более токсичными. К этой группе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и др.) и отравляющие вещества. Антихолинэстеразные средства применяют для лечения глаукомы (М-холиномиметическое действие), устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (М-холиномиметическое действие), миастении, остаточных явлений полиомиелита, нарушений нервно-мышечной передачи (Н-холиномиметическое действие), а также используют при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (Н-холиномиметическое действие). Побочные действия антихолинэстеразных средств: брадикардия, понижение артериального давления, усиление секреции желез, повышение тонуса скелетной мускулатуры, тошнота, рвота. Противопоказания к применению антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ — применяют главным образом в глазной практике при глаукоме (понижает внутриглазное давление), хороший терапевтический эффект дает сочетание растворов физостигмина салицилата (0,25 %) и пилокарпина гидрохлорида (1 %). Физостигмина салицилат используют в виде глазных капель, 0,25-1 % раствор. Список А.
Пример рецепта физостигмина салицилата на латинском:
Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1 % 5 ml
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли, по l-2 капли 3-4 раза в день.
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
Physostigmini salicylatis 0,025
Aq. destill. 10 ml
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день.
ПРОЗЕРИН (фармакологические аналоги: неостигмин) — применяют при миастении, параличах, парезах, остаточных явлениях полиомиелита, глаукоме, атонии кишечника, мочевого пузыря. Прозерин используется как антагонист миорелаксантов конкурентного (антидеполяризующего) типа действия. Побочные действия прозерина и противопоказания к применению — характерные для всей этой группы препаратов. Форма выпуска прозерина: порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; гранулы по 60 г в упаковке. Список А.
Пример рецепта прозерина на латинском:
Rp.: Sol. Proserini 0,5 % 5 ml
D. S. Глазные капли.
Rp.: Tab. Proserini 0,015 N. 20
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день.
ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (фармакологические аналоги: калимин, местинон) — по действию близок к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продолжительное действие. Пиридостигмина бромид применяют для лечения миастении, восстановления двигательной активности после травм, полиомиелита и др. Побочные действия и противопоказания к применению пиридостигмина бромида — характерные для всех лекарственных средств этой группы. Форма выпуска пиридостигмина бромида: таблетки; драже по 0,06 г и ампулы по 1 мл 0,5 % раствора; «Калимин форте» в ампулах по 1 мл 0,5 % и 0,1 % растворов. Список А.
Пример рецепта пиридостигмина бромида на латинском:
Rp.: Dragee «Kalymin» 0,06 N. 100
D. S. По 1 драже 1-3 раза в день.
ДИАСТИГМИН БРОМИД (фармакологические аналоги: убретид) — сильное антихолинэстеразное средство, оказывающее пролонгированное действие. По фармакологическим свойствам диастигмин бромид напоминает пиридостигмина бромид. Побочные действия, показания к применению и противопоказания диастигмина бромида — характерные для всех лекарственных средств этой группы. Диастигмин бромид назначают в дозе 0,05 мг на 10 кг массы тела взрослого человека, вводят внутримышечно. Максимальное действие препарата наступает через 24 ч, повторные введения — через 1-3 дня. Форма выпуска диастигмина бромида: ампулы по 1 мл с 0,1 мг препарата. Список А.
ГАЛАНТАМИН (фармакологические аналоги: галантамина гидробромид, нивалин) — применяют в тех же случаях, что и неостигмин. В отличие от неостигмина галантамин проникает в ЦНС, усиливает процессы возбуждения. Противопоказания и побочные действия при применении галантамина — общие для всех антихолинэстеразных средств. В глазной практике не применяют. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора. Список А.
Пример рецепта галантамина на латинском:
Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,5 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.
ОКСАЗИЛ (фармакологические аналоги: амбеноний хлорид) — применяют в тех же случаях, что и неостигмин, но действует он более продолжительно, имеет такие же побочные действия и противопоказания к применению; оксазил не используют при глаукоме. Форма выпуска оксазила: таблетки по 0,005 г. Список А.
Пример рецепта оксазила на латинском:
Rp.: Tab. Oxazyli 0,005 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.
ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД (фармакологические аналоги: тосмилен) — используют только в глазной практике для лечения глаукомы, для снятия атропинового мидриаза (расщирение зрачка). Демекарий бромид акумулируется в организме. Демекарий бромид противопоказан при бронхиальной астме, брадикардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Форма выпуска демекария бромида: капли во флаконах по 5 мл 0,25; 0,5 и 1 % растворов. Список А.
Пример рецепта демекария бромида на латинском:
Rp.: Sol. Tosmileni 0,5 % 5 ml
D. S. Глазные капли. По 1 капле ежедневно при острой форме глаукомы; по 1 капле 1 раз в 3-4 дня при хронической форме глаукомы.
АМИНОСТИГМИН — ингибитор холинэстеразы обратимого действия, имеет структурное сходство с физостигмином. Аминостигмин применяют у взрослых для лечения отравлений, вызванных М-холинолитическими средствами. Аминостигмин вводят внутримышечно и внутривенно. Форма выпуска аминостигмина: ампулы 0,1 % раствора препарата. Список А.
АРМИН — применяют для лечения глаукомы. Побочные действия армина: головные боли, гиперемия слизистой оболочки глаза. Форма выпуска армина: флаконы по 10 мл 0,01 % раствора. Список А.
Пример рецепта армина на латинском:
Rp.: Sol. Armini 0,01 % 10 ml
D. S. Глазные капли. По 1 капле 2-3 раза в день.
ХИНОТИЛИН — антихолинэстеразный препарат, используют для снятия действия миорелаксантов антидеполяризующего типа действия (в комбинации с прозерином). Форма выпуска хинотилина: ампулы по 2 мл 0,05 % и 0,2 % растворов. Список А.
Пример рецепта хинотилина на латинском:
Rp.: Sol. Chinotilini 0,2 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутривенно 1-2 мл (предварительно вводят атропин внутривенно).
АМИРИДИН — антихолинэстеразное средство, имеющее и второй механизм действия: блокада калиевых каналов возбудимой мембраны. Амиридин восстанавливает проведение возбуждения по нерву после его повреждения различными факторами, стимулирует сокращение гладких мышц, усиливает действие на них ацетилхолина, адреналина и других медиаторов (но не калия хлорида). Эти эффекты отличают амиридин от других антихолинэстеразных средств. Амиридин применяют при заболеваниях периферической нервной системы (невритах и др.), параличах и парезах, при миастении и др., а также для стимуляции родов и борьбы с атонией кишечника. Амиридин вводят подкожно и внутримышечно по 5-15 мг (1 мл 0,5 или 1,5 % раствора) 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза амиридина 30 мг. Для стимуляции родов используют однократное введение амиридина в дозе 10 мг, при недостаточном эффекте инъекции повторяют 1-2 раза с часовым интервалом. Побочные действия и противопоказания к применению амиридина — характерные для препаратов этой группы. форма выпуска амиридина: ампулы по 1 мл 0,5% и 1,5 % растворов. Список Б.
Пример рецепта амиридина на латинском:
Rp.: Sol. Amyridini 0,5 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутримышечно 1 мл раствора 2 раза в день.
СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ — алкалоид из растений стефании гладкой, обладает антихолинэстеразной активностью. Стефаглабрина сульфат применяют при миастениях, парезе лицевого нерва и др. Курс лечения — 20-30 дней. Форма выпуска стефаглабрина сульфата: ампулы по 1 мл 0,25 % раствора. Список Б.
Пример рецепта стефаглабрина сульфата на латинском:
Rp.: Sol. Stephaglabrini sulfatis 0,25 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл 2 раза в день.
ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД — применяют при миастении и других поражениях периферической нервной системы. Форма выпуска дезоксипеганина гидрохлорида: ампулы по 2 мл 1 % раствора. Список А.
Пример рецепта дезоксипеганина гидрохлорида на латинском:
Rp.: Sol. Desoxypeganini hydrochloridi 1 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить под кожу 1-2 мл 2 раза в день.
При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях инсектицидами появляются следующие симптомы: затрудненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, резкое сужение зрачков и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении сводится к обычным мерам: промыванию желудка, ИВЛ, введению средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы, и т. д. Кроме того, необходимо назначение специфических антагонистов антихолинэстеразных средств: холинолитиков (атропин и др.), а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких, как дипироксим, изонитрозин и др.
ТРИМЕДОКСИН БРОМИД (фармакологические аналоги: дипироксим) — применяют при отравлении антихолинэстеразными средствами, особенно фосфорсодержащими. Тримедоксина бромид можно назначать вместе с М-холинолитиками. Тримедоксина бромид вводят однократно, в тяжелых случаях — несколько раз в день. Форма выпуска тримедоксина бромида: ампулы 15 % раствора по 1 мл. Список Б.
Пример рецепта тримедоксина бромида на латинском:
Rp.: Sol. Dipiroximi 15 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 1-3 мл подкожно (в тяжелых случаях — внутривенно), но не б лее 5-10 мл.
ИЗОНИТРОЗИН по действию аналогичен дипироксиму. Форма выпуска изонитрозина: как ампулы по 3 мл 40 % раствора. Список Б.
Пример рецепта изонитрозина на латинском:
Rp.: Sol. Isonitrosini 40 % 3 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 3 мл внутримышечно (в тяжелых случаях -внутривенно), при необходимости ввести повторно через 30-40 мин.
ДИЭТИКСИМ — по структуре и действию имеет сходство с изонитрозином. Диэтиксим назначают вместе с атропином или другими холинолитиками. Диэтиксим вводят внутримышечно 0,3-0,5 г (3-5 мл) 10 % раствора и 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата. Форма выпуска диэтиксима: ампулы по 5 мл 10% раствора.
АЛЛОКСИМ — реактиватор холинэстеразы. При отравлении различными фосфорорганическими соединениями аллоксим оказывает центральное действие, характеризующееся быстрым восстановлением сознания больных и улучшением биоэлектрической активности головного мозга, а также периферическое действие, проявляющееся в восстановлении нервно-мышечной проводимости. При начальных признаках отравления (возбуждение, миоз, потливость и др.) вводят под кожу 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата и внутримышечно раствор аллоксима в дозе 0,075 г (на 60-70 кг массы тела больного). Если симптомы отравления не исчезают, то через 2-3 ч повторно вводят препараты в тех же дозах. Разовая доза аллоксима 0,075 г, суточная доза 0,2 — 0,8 г. Суммарная доза аллоксима составляет 0,4 — 1,6 г. Перед применением содержимое ампулы растворяют в 1 мл воды для инъекций. Форма выпуска аллоксима: ампулы с 0,075 г лиофилизированного порошка.
Источник
