Пилокарпин гидрохлорид при глаукоме
Пилокарпин показан при повышенном внутриглазном давлении. Распознать явление можно по таким признакам: головные боли, быстрая утомляемость глаз, мигрень, тяжесть в глазных яблоках. При закрытоугольной глаукоме повышенное давление также провоцирует возникновение радужных кругов вокруг источника света. Томная глаукома сопровождается тошнотой, потерей сознания и рвотой.
При любом дискомфорте, который может указывать на патологию зрительной системы, нужно своевременно обращаться к офтальмологу. Лечение повышенного давления зачастую абсолютно безболезненно, ограничивается таблетками и каплями. Одним из самых эффективных средств, которое может спасти зрение при остром приступе глаукомы, является Пилокарпин.
Глаукома
В первую очередь Пилокарпин является средством понижения внутриглазного давления при глаукоме. Эта патология характеризуется повреждением зрительного нерва, что без лечения приводит к потере зрения.
Болезнь может развиться в любом возрасте, хотя чаще всего ее диагностируют у людей пожилого возраста. Причины глаукомы все еще не изучены, но роль повышенного внутриглазного давления в этом процессе неоспорима.
Высокое давление возникает вследствие медленного оттока из передней камеры глаза – пространства между хрусталиком и роговицей, где в норме должна циркулировать жидкость, питающая ткани. Накопление жидкости в камере приводит к повышению давления, что вызывает нагрузку на зрительный нерв и структуры глаза, травмируя их.
Симптомы глаукомы
- радужные круги перед глазами;
- ухудшение периферического зрения;
- снижение адаптации в темноте;
- снижение остроты зрения.
При остром приступе возникают сильные боли, покраснение, светобоязнь, тошнота, затуманиванием зрения. Болевые ощущения распространяются на висок, лоб и челюсти. При остром приступе пациенту требуется неотложная помощь.
Глазные капли Пилокарпин
Пилокарпин – алкалоидное средство, которое широкого применяют в офтальмологии. Оно помогает снизить внутриглазное давление, сузить зрачок при глаукоме, а также при обследовании глаз и хирургической операции. Препарат является доступным и недорогим средством неотложной помощи при остром приступе глаукомы.
Средство включает 10 мг/мл активного вещества пилокарпина гидрохлорида 1%. Вспомогательными компонентами являются лимонная кислота, хлорид бензалконий, цитрат натрия, поливиниловый спирт, вода.
Препарат выпускается в форме глазных капель 1% по 10 мл во флаконах из полиэтилена.
Активность препарата
Пилокарпин является алкалоидом – азотсодержащие органические соединения природного происхождения. Активное вещество пилокарпина добывают из листьев растительности рода пилокарпус. В медицине пилокарпина гидрохлорид используют для сужения зрачка при патологических состояниях и нормализации оттока внутриглазной жидкости. Активность пилокарпина обеспечивает снижение внутриглазного давления.
При открытоугольной глаукоме, когда отток жидкости нарушен, но не перекрыт, пилокарпин облегчает процесс оттока водянистой влаги. При закрытоугольной глаукоме, когда отток полностью перекрывается, появляются сильные боли и резко повышается внутриглазное давление, препарат способствует сужению зрачка и раскрытию радужно-роговичного угла. Закрытоугольная глаукома сопровождается застоем водянистой влаги, что может привести к полной слепоте, и пилокарпин успешно с этим справляется.
Концентрация препарата в глазу максимальна через 30 минут после применения. Пилокарпин отлично проникает сквозь роговицу, воздействует на ткани глаза. Период полувыведения вещества составляет 1,5-2,5 часа, компоненты выводятся с оттоком внутриглазной жидкости. Пилокарпин продолжает действовать 4-14 часов, эффективно и безопасно понижая внутриглазное давление.
Показания
Препарат эффективен при лечении открытоугольной и закрытоугольной глаукомы. Также офтальмологи отмечают пользу Пилокарпина при остром приступе глаукомы. Глазные капли показаны пациентам после операции на зрительной системе.
Также препарат используют во время обследования глаз для сужения зрачка. Пилокарпин еще назначают при передозировке лекарствами, которые приводят к чрезмерному расширению зрачка.
Другие патологии, которые можно лечить Пилокарпином:
- тромбоз центральной вены сетчатки;
- атрофия зрительного нерва;
- острая непроходимость артерий сетчатки;
- пигментная дегенерация;
- вторичная глаукома вследствие кровоизлияния в стекловидное тело.
Противопоказания
Пилокарпин не рекомендован для лечения при сопутствии таких патологий:
- ирит (воспаление радужки глаза);
- иридоциклит (воспаление радужки и цилиарного тела);
- болезни, при которых нельзя сужать зрачок;
- аллергия на активное вещество и компоненты.
Также препарат противопоказан при хирургическом вмешательстве в зрительную систему, когда нежелательно сужение зрачка и могут возникнуть осложнения.
Глазные капли Пилокарпин редко назначаю при сильной близорукости у молодых людей. Также средство может быть опасно при случаях отслойки сетчатки в анамнезе пациента.
Побочные эффекты
Иногда при закапывании Пилокарпина могут возникать такие временные ощущения как жжение, покраснение, дискомфорт и боль, ухудшение остроты зрения. Дискомфорт может усиливаться ближе к вечеру и ночи.
У некоторых пациентов отмечаются спазмы аккомодации. Это нарушение функциональности цилиарной мышцы, вследствие чего человек теряет способность четко различать объекты, которые находятся на разной дальности от него. Чаще всего спазмы возникают у молодых пациентов.
Также возможно обильное слезотечение, головная боль, конъюнктивит (аллергический), воспаление век. Реже, но бывают системные побочные эффекты вроде бронхоспазма, обильного слюноотделения, замедления сердечного ритма, выделений из носа.
При продолжительном лечении Пилокарпином возможен фолликулярный конъюнктивит, обратимое помутнение хрусталика, патология роговицы. Крайне редко миотические препараты, которые способствуют сужению зрачка, способствуют уплотнению радужной оболочки, образованию кист, отслойке сетчатки.
Передозировка
Глазные капли Пилокарпин считаются безопасными для пациентов любого возраста. Это обусловлено тем, что они довольно быстро выводятся из кровотока. Даже использование 20 капель в час редко приводит к сильным системным нарушениям.
Симптомы передозировки Пилокарпином:
- тошнота;
- замедление сердечного ритма.
Устранение передозировки осуществляется при помощи симптоматической терапии. Рекомендованы антагонисты активных веществ.
Способы применения пилокарпина
Нужную концентрацию препарата офтальмолог определяет индивидуально для каждого пациента, в зависимости от диагноза рассчитывают суточную дозу Пилокарпина.
При первичной глаукоме обычно назначают закапывать по капле раствора 1-2% только в пораженный глаз. Повторять закапывание нужно 2-6 раз в сутки по рекомендации врача.
При закрытоугольной глаукоме и остром приступе требуется закапывать средство первые 1-2 часа по капле каждые 15 минут. Во время 3-4 часа нужно закапывать каждые полчаса. На 5-6 часу нужно закапывать Пилокарпин единожды в час. Такая схема позволяет избежать осложнений приступа и предотвратить необратимые изменения в зрительной системе, которые могут привести к слепоте.
Взаимодействие с другими препаратами
Атропин является антагонистом пилокарпина гидрохлорид. В терапии от глаукомы разрешается сочетать Пилокарпин с гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы).
Угнетать активность средства может сочетание с трициклическими антидепрессантами (клозапин, хлорпротиксен, фенотиазин и производные). Пилокарпин начинает действовать активнее при соединении с антихолинэстеразными препаратами (прозерин, физостигмин, галантамин, эзерин).
Аналоги Пилокарпина
В среднем цена глазных капель Пилокарпин составляет 15 рублей.
Чем можно заменить препарат:
- Офтан Пилокарпин. Препарат эффективно снижает внутриглазное давление, показан при глаукоме, офтальмологическом обследовании и передозировке лекарствами.
- Ксалатан. Средство рекомендовано пациентам с глаукомой, повышенным давлением внутри глаза, безопасен для пациентов детского возраста. Противопоказанием выступает чувствительность к компонентам.
- Азопт. Показан при глазной гипертензии, глаукоме, в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые нечувствительны к бета-блокаторам. Противопоказан при повышенной чувствительности, в особенности к сульфонамиду, почечной недостаточности, ацидозу.
- Трусопт. Препарат назначают при повышенном внутриглазном давлении, которое связано или не связано с глаукомой.
- Бетоптик. Применяется при болезнях, обусловленных повышенным давлением внутри глаза. Препарат можно использовать в комплексной терапии и самостоятельно.
- Пилокарпин Пролонг. Показанием к использованию являются различные вида первичной и вторичной глаукомы. Средство эффективно сужает зрачок после инстилляции мидриатиками.
- Фотил. Использовать аналогично Пилокарпину.
- Азарга. Средство рекомендовано при глаукоме и гипертензии, когда монотерапия не дала значительных результатов. Противопоказаниями к приему лекарства являются повышенная чувствительность (к веществам, другим бета-блокаторам, сульфонамида), гиперактивность дыхательных путей, синусовая брадикардия, аллергический ринит, ацидоз, тяжелая почечная недостаточность.
- Косопт. Применяется для лечения глаукомы. Препарат нельзя использовать при бронхиальной астме, синусовой брадикардии, дистрофия роговицы, беременность, лактация, возраст до 18 лет.
- Окумед. Использовать аналогично Пилокарпину.
Особые указания
Пилокарпин отпускается только по рецепту врача. На период лечения нужно с осторожностью управлять транспортными средствами при плохой видимости.
Глазные капли можно использовать беременных женщинам и в период лактации, но только после консультации офтальмолога.
Препарат можно использовать в течение 30 дней после вскрытия. Срок годности Пилокарпина составляет 2 года.
Контактные линзы каких брендов вам знакомы?
Источник
Пилокарпин относится к монокомпонентным противоглаукомным средствам. Действие его обусловлено стимуляцией м-холинорецепторов, в результате чего сокращаются волокна мышцы суживающей зрачок и цилиарной мышцы. Это помогает улучшить отток водянистой влаги и снизить уровень внутриглазного давления.
Состав и форма выпуска
Глазные капли Пилокарпин выпускаются в виде раствора с одним действующим компонентом: Пилокарпина гидрохлорид (10 мг в 1 мл). Вспомогательные компоненты включают борную кислоту, натрия гидроскид и воду для инъекций.
Пилокарпин выпускается в виде капель для глаз. По 1,5, 2 или 5 мл 1% раствора упаковано в тюбик-капельницы. Также 5 или 10 мл раствора упаковано в полимерные флаконы-капельницы или 5 мл раствора помещается в стеклянный флакон.
Фармакологическое действие
Пилокарпин является противоглаукомным средством, которое стимулирует м-холинорецепторы. При этом возникает сокращение цилиарной мышцы и мышцы суживающей зрачок. В результате это го радужка смещается от угла передней камеры глаза, а Шлеммов канал открывается (при закрытоугольной глаукоме). В случае открытоугольой глаукомы происходит открытие Шлеммова калана и трабекулярной сети за счет спазма аккомодации.
Гипотензивное действие Пилокарпина, которое обусловлено улучшение оттока водянистой влаги, проявляется через 10-30 минут. Продолжительность влияния составляет около 4-6 часов.
Показания
Капли для глаз Пилокарпин назначают для снижения уровня внутриглазного давления при:
- Остром приступе закрытоугольной глаукомы;
- Вторичном типе глаукомы, включая посттравматическую и васкулярную;
- Первичной открытоугольной глаукоме в качестве дополнительной терапии (совместно с бета-блокаторами, аналогами простагландина).
Также можно назначать Пилокарпин для сужения зрачка после предварительного его медикаментозного расширения.
Способ применения
Пилокарпин инстиллируют в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Кратность закапывания меняется в зависимости от индивидуальных показателей.
При остром приступе глаукомы первый час препарат закапывают 4 раза, затем на протяжении 2-3 часов дважды в час. Следующие 4-6 часов Пилокарпин инстиллируют каждый час, а затем 3-6 раз в сутки до тех пор, пока симптомы приступа не исчезнут.
При вторичном типе глаукомы Пилокарпин назначают 2-4 раза в сутки. Такая же кратность применения и при открытоугольной глаукоме (используется при комбинированном лечении).
Чтобы сузить зрачок после использования мидриатиков Пилокарпин инстиллируют однократно.
Противопоказания
Противопоказано назначение пилокарпина при:
- Ирите;
- Иридоциклите;
- Аналогичных состояниях, когда миоз может быть опасен;
- Гиперчувствительность;
- Возраст менее 18 лет;
- Состояния, которые предрасполагают к отслойке сетчатки;
- Отслойка сетчатки.
Осторожности требует назначение Пилокарпина молодым лицам с выраженной миопией. При беременности и во время кормления ребенка можно использовать Пилокарпин только при высокой ожидаемой пользе для матери.
Побочные действия
На фоне терапии Пилокарпином могут появляться побочные эффекты в виде головной боли или боли в глазах, миопии, слезотечения, гемералопии из-за спазма аккомодации и миоза, поверхностного кератита, аллергии.
На фоне длительного лечения могут возникать контактный дерматит кожи век, временное помутнение вещества хрусталика, фолликулярный конъюнктивит.
Системное действие проявляется редко (бронзоспазм, брадикардия, слюнотечение, ринорея).
Передозировка
Передозировка Пилокарпином приводит к развитию перечисленных побочных эффектов. При приеме внутрь развивается серьезная сердечная недостаточностью и бронхообструкция.
Лечат такое отравление путем промывания желудка и назначением симтпоматической терапии (атропин, эпинефрин и т.д.).
Взаимодействия
Пилокарпин при комбинации с бета-блокаторами, симпатомиметиками и ингбиторами карбоангидразы усиливает их гипотензивное действие. При совместном назначении с адреномиметиками может наблюдаться антагонистическое влияние на размер зрачка.
Угнетается действие при одновременном назначении трициклических антидепрессантов, хлорпротиксена, фенотиазина, клозапина. Усиливается эффективность при сочетанном приеме с ингибиторами холинэстеразы.
Во время анестезии с применением галотана может возникнуть брадикардия, гипотония.
Особые указания
При лечении Пилокарпином следует регулярно контролировать уровень внутриглазного давления. Чтобы снизить системное действие, нужно надавить на проекцию слезной точки на 1-2 минуты после инстилляции.
Из-за стойкого миоза и нарушения аккомодации Пилокарпин не следует применять водителям (особенно в условиях недостаточной освещенности). Также не следует применять Пилокарпин пациентам, которые носят мягкие контактные линзы.
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Пилокарпин
Латинское название вещества Пилокарпин
Pilocarpinum (род. Pilocarpini)
Химическое название
(3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата)
Брутто-формула
C11H16N2O2
Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
- м-Холиномиметики
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
92-13-7
Характеристика вещества Пилокарпин
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.
Фармакология
Фармакологическое действие — противоглаукомное.
Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение вещества Пилокарпин
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия вещества Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Пути введения
Местно.
Меры предосторожности вещества Пилокарпин
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
