Механизм действия миотических средств применяемых при глаукоме
Эффективных способов лечения глаукомы до сих пор не существует. Речь идёт о методиках, которые позволяют в большей или меньшей мере приостановить протекание заболевания без отрицательных изменений в глазном яблоке. Помимо лазерного и хирургического, существует и медикаментозный (терапевтический) метод лечения глаукомы.
Консервативное лечение направлено на снижение внутриглазного давления (ВГД), на стимуляцию кровообращения внутри глаза, а также на нормализацию обмена веществ в глазу с целью затормозить дистрофические явления, свойственные глаукоме. Одним из эффективных средств в лечении глаукомы являются миотики. Эти препараты улучшают отток жидкости внутри глаза.
Лечение глаукомы миотиками
Суть механизма воздействия миотиков на ВГД заключается в деблокирующем влиянии на угол передней камеры глазного яблока, а также венозный синус. От воздействия миотиков сужается зрачок, радужка оттягивается от угла передней камеры и стимулирует его открытию. Такая процедура очень важна при лечении открытоугольной и в особенности закрытоугольной глаукомы.
Препараты-миотики для лечения глаукомы
Для лечения глаукомы используются препараты группы холиномиметиков:
Карбахол. Раствор изопто-карбахола 1,5% или 3% (производится в Соединённых Штатах).
Пилокарпин. Раствор пилокарпина гидрохлорида 1-4% (производится в Украине, России); офтанпилокарпин 1% (производится в Финляндии), изопто-карпин 1-4% (производится в Соединённых Штатах).
Ацеклидин (2-5%).
Холиномиметики характеризуются малой продолжительностью гипотензивного действия, которое не превышает 4-6 часов. Самым популярным миотиком в лечении глаукомы является пилокарпин.
Пилокарпин является алкалоидом, который добывают из растений рода пилокарпус. Вещество вызывает сужение зрачка и снижает внутриглазное давление. Пилокарпин назначают в виде капель, специальных глазных плёнок и мазей. Пилокарпин при закапывании в конъюнктивальный мешок глаза в обычных концентрациях мало всасывается и не оказывает ярко выраженного системного действия.
Пилокарпин также улучшает трофику глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, при атрофии глазного нерва, при острой непроходимости артерии сетчатки, кровоизлияниях в стекловидное тело.
Возможные варианты действия миотиков
ВГД снижается уже после первого приёма глазных капель. При последующих закапываниях эффект повторяется.
Эффект глазных капель виден не сразу. Сначала он почти не выражен. В дальнейшем он увеличивается при условии регулярности закапываний.
Некоторые препараты обладают эффектом резистентности. Они невосприимчивы организмом, то есть они никак не влияют на величину ВГД.
Препарат оказывает прямо противоположный эффект. После закапывания глаза внутреннее давление сильно повышается. Чтобы избежать такого явления, опытные офтальмологи берут пробу каждого препарата перед тем, как назначать его пациенту.
Противопоказания
Миотики с сильным действием, например, карбахол, пилокарпин и экотиофата йодид сужают зрачок, отчего зрение человека становится как бы затуманенным. Такой эффект крайне нежелателен у пациентов с помутнением хрусталика. На первых стадиях глаукомы капли, которые делают зрачок уже, могут поспособствовать близорукости, ухудшению зрения в сумерках, хронических воспалительных процессов в глазах и даже отслоений сетчатки.
Врачи назначают миотики с большой осторожностью, поскольку они имеют серьёзные побочные эффекты, например, диарею и тошноту. Также отдельные суживающие зрачок капли при неправильном применении могут стать причиной развития катаракты.
Источник
Ãðóïïà ìèîòèêîâ âêëþ÷àåò äâå îñíîâíûå ïîäãðóïïû: õîëèíîìèìåòèêè è ïðåïàðàòû àíòèõîëèíýñòåðàçíîãî äåéñòâèÿ.
Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ ìèîòèêîâ ïðîÿâëÿåòñÿ â äåáëîêàäå óãëà ïå ðåäíåé êàìåðû ãëàçà è ñêëåðàëüíîãî ñèíóñà.
Çà ñ÷åò ñîêðàùåíèÿ ñôèíêòåðà çðà÷êà êîðåíü ðàäóæíîé îáîëî÷êè îòòÿãèâàåòñÿ îò áóõòû óãëà, îòêðûâàÿ äîñòóï ê òðàáåêóëå è øëåììîâó êàíàëó. Îäíîâðåìåííî ïðîèñõî äèò íàòÿæåíèå òðàáåêóëû çà ñ÷åò ñîêðàùåíèÿ öèëèàðíîé ìûøöû è íåêîòîðîå ðàñøèðå íèå ïðîñâåòà ñèíóñà. Áëàãîäàðÿ ýòîìó ìèñòèêè ìîæíî ñ óñïåõîì ïðèìåíÿòü â ëå÷åíèè ïðàêòè÷åñêè âñåõ ôîðì ãëàóêîìû.
ÕÎËÈÍÎÌÈÌÅÒÈÊÈ
ÏÈËÎÊÀÐÏÈÍ (ïèëîêàðïèí, îôòàí ïèëîêàðïèí) — ðàñòèòåëüíûé àëêàëî èä, ïîëó÷àåìûé èç ðàñòåíèÿ Pilocarpus pinnatifolius Faborandi. Ýòî øèðîêî èçâåñòíûé è ïî ïóëÿðíûé àíòèãëàóêîìíûé ïðåïàðàò. Áîëåå ÷åì ñòîëåòíèé îïûò ïðèìåíåíèÿ âûÿâèë âñå åãî ïîëîæèòåëüíûå è îòðèöàòåëüíûå ñòîðîíû.
Àêòèâíîå âåùåñòâî — ïèëîêàðïèíà ãèäðîõëîðèä èëè ïèëîêàðïèíà íèòðàò ÿâëÿåòñÿ Ì õîëèíîìèìåòè÷åñêèì ñðåäñòâîì, ñòèìóëèðóþùèì ïåðèôåðè÷åñêèå Ì-õîëèíîðåöåïòîðû.
Âûïóñêàþò â âèäå ãëàçíûõ êàïåëü, ñîäåðæàùèõ â 1 ìë ðàñòâîðà 0,01, 0,02 èëè 0,04 ã ïèëîêàðïèíà ãèäðîõëîðèäà èëè ïèëîêàðïèíà íèòðàòà, ðàñôàñîâàííûõ â òþ áèêè-êàïåëüíèöû ïî 1,5 ìë èëè âî ôëàêîíû ïî 5, 10 è 15 ìë, à òàêæå â âèäå ãëàçíûõ ïëåíîê, ñîäåðæàùèõ 0,0027 ã ïèëîêàðïèíà ãèäðîõëîðèäà.
Ïèëîêàðïèí ïðàêòè÷åñêè íå îêàçûâàåò äåéñòâèÿ íà óðîâåíü îôòàëüìîòîíóñà ó çäîðî âûõ ëþäåé, íî ýôôåêòèâåí ó áîëüíûõ âñåìè ôîðìàìè ãëàóêîìû. ×àùå âñåãî èñïîëüçóþò 1 è 2%-íûå êîíöåíòðàöèè ðàñòâîðà. Äàëüíåéøåå ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè íå ïðèâî äèò ê ñóùåñòâåííîìó óñèëåíèþ ãèïîòåíçèâèîãî äåéñòâèÿ, íî çíà÷èòåëüíî óâåëè÷èâà åò ðèñê ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ.
Âûáîð çàâèñèò îò èíäèâèäóàëüíîé ðåàêöèè ïàöèåíòà íà ïðåïàðàò.
Äëèòåëüíîñòü ãèïîòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ ïðè îäíîêðàòíîì çàêàïûâàíèè ðàñòâîðà ïèëîêàðïèíà èíäèâèäóàëüíî âàðüèðóåò â ïðåäåëàõ 4-8 ÷àñîâ. Ïîýòîìó âîäíûå ðàñòâîðû ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî ïðèìåíÿòü äîñòàòî÷íî ÷àñòî (4-6 ðàç â äåíü), ÷òî çàòðóäíèòåëüíî ïðè åãî ïîñòîÿííîì èñïîëüçîâàíèè â òå÷åíèå ìíîãèõ ëåò.
Ïðîëîíãèðîâàííûå ãëàçíûå êàïëè ïèëîêàðïèíà, â êîòîðûõ â êà÷åñòâå ðàñòâîðèòåëÿ èñïîëüçóþò 0,5 èëè 1%-íûå ðàñòâîðû ìåòèëöåëëþëîçû, 2%-íûå ðàñòâîðû êàðáîê-ñèìåòèëöåëëþëîçû èëè 5-10%-íûå ðàñòâîðû ïîëèâèíèëîâîãî ñïèðòà, ïîçâîëÿþò óâåëè÷èòü äëèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ ïðè îäíîêðàòíîé èíñòèëëÿöèè äî 8-12 ÷àñîâ. Äëÿ ýòîé æå öåëè ðàçðàáîòàí ïèëîêàðïèí-ãåëü, ýôôåêòèâíî äåéñòâóþùèé â òå÷åíèå 12 ÷àñîâ.
Ãëàçíûå ïëåíêè ñ ïèëîêàðïèíîì òàêæå ïîçâîëÿþò ñóùåñòâåííî óâåëè÷èòü ñðîê äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà, îäíàêî ïðè ïîâûøåííîé èíäèâèäóàëüíîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè îíè äàþò íåêîòîðûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû: íåïåðåíîñèìîñòü, îùóùåíèå èíîðîäíîãî òåëà. Ýòî çàñòàâëÿåò ìíîãèõ áîëüíûõ îòêàçûâàòüñÿ îò èõ èñïîëüçîâàíèÿ.
Áîëåå ñëîæíûå ìèêðîñèñòåìû òèïà îêóñåðò Ï-20 èëè Ï-40, ñîäåðæàùèå ñîîòâåò ñòâåííî 20 è 40 ìã ïèëîêàðïèíà ãèäðîõëîðèäà, ïîìåùåííûå â êîíúþíêòèâàëüíóþ ïî ëîñòü ãëàçà, îáåñïå÷èâàþò ðàâíîìåðíîå âûäåëåíèå äåéñòâóþùåãî âåùåñòâà â òå÷åíèå 7 äíåé. Îäíàêî êàê ãëàçíûå ïëåíêè, òàê è ñèñòåìû îêóñåðò èìåþò îãðàíè÷åííîå ïðèìåíå íèå â ãèïîòåíçèâíîé òåðàïèè ãëàóêîìû.
Ïîáî÷íûå Ýôôåêòû: ïðåæäå âñåãî ìèîç, êîòîðûé íàñòóïàåò ÷åðåç 10-20 ìèíóò ïîñëå èíñòèëëÿöèè è ïðîäîëæàåòñÿ äî 6 ÷àñîâ. Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ìèîç ïðàêòè ÷åñêè ñîõðàíÿåòñÿ âñå âðåìÿ. Ýòî èìååò çíà÷åíèå äëÿ ïîæèëûõ áîëüíûõ ñ ôàêîñêëåðîçîì èëè íà÷èíàþùåéñÿ êàòàðàêòîé, òàê êàê íà ôîíå óçêîãî çðà÷êà ïðîèñõîäèò ñóùåñòâåííîå ñíèæåíèå îñòðîòû çðåíèÿ. Îòìå÷åíî òàêæå, ÷òî ÷åðåç 10-30 ìèíóò ïîñëå ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ïîÿâëÿåòñÿ îòíîñèòåëüíûé ñïàçì àêêîìîäàöèè.
Ó ÷óâñòâèòåëüíûõ áîëüíûõ ïîñëå çàêàïûâàíèÿ, îñîáåííî ïðè èñïîëüçîâàíèè âûñîêèõ êîíöåíòðàöèé ïðåïàðàòà, ìîæåò âîçíèêàòü ïðåõîäÿùàÿ ãîëîâíàÿ áîëü. Äëèòåëüíîå ïðè ìåíåíèå ñïîñîáñòâóåò èíîãäà ðàçâèòèþ ôîëëèêóëÿðíîãî êîíúþíêòèâèòà.
Ïèëîêàðïèí ïðîòèâîïîêàçàí ïðè èðèòàõ, èðèäîöèêëèòàõ, èðèäîöèêëèòè÷åñêèõ êðèçàõ, íåæåëàòåëüíî åãî ïðèìåíåíèå è ïðè äðóãèõ âîñïàëèòåëüíûõ çàáîëåâàíèÿõ ïå ðåäíåãî îòäåëà ãëàçà.
Ïîääåðæàíèå ïîñòîÿííîé âûñîêîé êîíöåíòðàöèè ïðåïàðàòà â òêàíÿõ ãëàçà íåöåëåñîîá ðàçíî, òàê êàê ýòî ñîçäàåò óñëîâèÿ äëÿ ïðèâûêàíèÿ è ñíèæåíèÿ òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåê òà, à òàêæå ïðèâîäèò ê ñòîéêîìó ñïàçìó öèëèàðíîé ìûøöû. Ôóíêöèîíàëüíîå åå ñîñòîÿíèå âåñüìà âàæíî äëÿ «ãèìíàñòèêè» ãëàçà. Ìèêðîñîêðàùåíèÿ ýòîé ìûøöû ïîñòîÿííî êàê áû ìàññèðóþò òðàáåêóëÿðíûé àïïàðàò, âñòðÿõèâàÿ è î÷èùàÿ åãî, óëó÷øàÿ êðîâîñíàáæåíèå.
Æåëàòåëüíà ïåðèîäè÷åñêàÿ (íà 1-3 ìåñÿöà â òå÷åíèå ãîäà) îòìåíà ïèëîêàðïèíà è çàìåíà åãî äðóãèìè íå ìèñòè÷åñêèìè àíòèãëàóêîìíûìè ñðåäñòâàìè. ÊÀÐÁÀÕÎË (èçîïòî-êàðáà-
õîë, êàðáàõîëèí) — ïîëíîñòüþ ñèíòåòè÷åñ êèé ïðåïàðàò, êîòîðûé îêàçûâàåò õîëèíî ìèìåòè÷åñêîå è â íåáîëüøîé ñòåïåíè àíòèõîëèíýñòåðàçíîå äåéñòâèå.  îòëè÷èå îò àöåòèëõîëèíà íå ãèäðîëèçóåòñÿ õîëèíýñ òåðàçàìè è îêàçûâàåò âûðàæåííûé è ïðî äîëæèòåëüíûé ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò.
Ãèïîòåíçèâíüø ýôôåêò íà÷èíàåòñÿ ÷åðåç 20-30 ìèíóò ïîñëå èíñòèëëÿöèè, äîñòèãàåò ìàêñèìóìà êî 2-ìó ÷àñó è ïðîäîëæàåòñÿ 4-8 ÷àñîâ. Ïî âîçäåéñòâèþ íà ñíèæåíèå îôòàëü ìîòîíóñà êàðáàõîë íåñêîëüêî ïðåâîñõîäèò ïèëîêàðïèí. Ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü êàð áàõîë 2-4 ðàçà â äåíü ïî 1-2 êàïëè.
Ñóæåíèå çðà÷êà ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà íàñòóïàåò ÷åðåç 15-20 ìèíóò è ñîõðàíÿåòñÿ íå ìåíåå 6-8 ÷àñîâ. Òàê æå ïðîÿâëÿåòñÿ è ñïàçì àêêîìîäàöèè.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû: îùóùåíèå ææåíèÿ íåïîñðåäñòâåííî ïîñëå çàêàïûâàíèÿ â òå÷åíèå 15-30 ìèíóò, íåáîëüøàÿ ãèïåðåìèÿ êîíúþíêòèâû, áîëü â ãëàçíûõ ÿáëîêàõ, ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè — ãîëîâíàÿ áîëü.
 íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ó ëþäåé ïîæèëîãî âîçðàñòà îòìå÷àåòñÿ ïîÿâëåíèå èëè óñêîðå íèå ñîçðåâàíèÿ êàòàðàêòû. Âñå ýòî âûðàæåíî â áîëüøåé ñòåïåíè, ÷åì ïðè íàçíà÷åíèè ïè ëîêàðïèíà. Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ äëÿ ïðèìåíåíèÿ: äåôåêòû ïîâåðõíîñòè ðîãîâèöû, âîñïàëè-ãåëüíûå çàáîëåâàíèÿ ïåðåäíåãî îòäåëà ãëàçíîãî ÿáëîêà, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê äåéñòâóþùåìó âåùåñòâó.
Ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè êàðáàõîëîì ñëåäóåò ñòðîãî âûäåðæèâàòü ðåæèì èíñòàëëÿöèé. Ïðè ïåðåäîçèðîâêå âîçìîæíû ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ, áðàäèêàðäèÿ, íàðóøåíèå ñåðäå÷íîãî ðèòìà, òîøíîòà, óñèëåíèå ïåðèñòàëüòèêè êèøå÷íèêà, ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå. Ïðè ïîÿâëåíèè òàêèõ ñèìïòîìîâ íåîáõîäèìî óìåíüøèòü ÷àñòîòó èíñòèëëÿöèé èëè îòìåíèòü ïðåïàðàò.
ÀÖÅÊËÈÄÈÍ — ñèíòåòè÷åñêèé õîëèíîìèìåòèê. Ïî ôàðìàêîëîãè÷åñêîìó äåéñòâèþ áëèçîê ê ïèëîêàðïèíó, ïðèìåíåíÿåòñÿ â âèäå 3 è 5%-íûõ ãëàçíûõ êàïåëü. 3%-íûé ðàñòâîð ïî ñâîåé ãèïîòåíçèâíîé ýôôåêòèâíîñòè ñîîòâåòñòâóåò 1%-íîìó ðàñòâîðó ïèëîêàðïèíà.
 íàñòîÿùåå âðåìÿ â ñòðàíå íå ïðîèçâîäèòñÿ, à èìïîðòíûå àíàëîãè íå çàðåãèñòðèðîâàíû.
ÀÍÒÈÕÎËÈÍÝÑÒÅÐÀÇÍÛÅ ÏÐÅÏÀÐÀÒÛ
 ïîäãðóïïó ìèîòàêîâ àíòèõîëèíýñòåðàçíîãî äåéñòâèÿ âõîäÿò ïðåïàðàòû, áëîêèðóþùèå õîëèíýñòåðàçû — ôåðìåíòû, ðàçðóøàþùèå àöåòèëõîëèí. Ïî âîçäåéñòâèþ íà íèõ ðàçëè÷àþò èíãèáèòîðû îáðàòèìîãî è íåîáðàòèìîãî äåéñòâèÿ. Àíòèõîëèíýñòå-ðàçíûå ïðåïàðàòû ïî ñðàâíåíèþ ñ õîëèíîìèìåòèêàìè äåéñòâóþò äëèòåëüíåå, è èõ ýôôåêò ñóùåñòâåííî áîëåå âûðàæåí.
Èíãèáèòîðû õîëèíýñòåðàçû îáðàòèìîãî äåéñòâèÿ — ôèçîñòèãìèí, ïðîñòèãìèí, äåìåêàðèóì áðîìèä. Áîëåå ñèëüíûå àíòèõîëèíýñòåðàçíûå ïðåïàðàòû îòíîñÿòñÿ ê èíãèáèòîðàì íåîáðàòèìîãî äåéñòâèÿ, î÷åíü ñòîéêî áëîêèðóþùèå ôåðìåíò. Ýòî ïàðàîêñîí, àðìèè, ýõîòèîôàòà éîäèä.
Àíòèõîëèíýñòåðàçíûå ïðåïàðàòû óãíåòàþò îêèñëèòåëüíî-âîññòàíîâèòåëüíûå ïðîöåññû â ñòðóêòóðàõ, îñîáåííî ïåðåäèåãî îòäåëà ãëàçà, âûçûâàþò òêàíåâóþ ãèïîêñèþ. Äëèòåëüíîå îáåçäâèæèâàíèå ðàäóæíîé îáîëî÷êè, ïîñòîÿííîå ñîêðàùåíèå ñôèíêòåðà çðà÷êà, ñïàçì öèëèàðíîé ìûøöû ñïîñîáñòâóþò îáðàçîâàíèþ çàäíèõ ñèíåõèé áåç âîñïàëèòåëüíîãî ïðîöåññà.
Àíòèõîëèíýñòåðàçíûå ñðåäñòâà îáóñëîâëèâàþò ðàçâèòèå êàòàðàêòû çíà÷èòåëüíî ÷àùå, ÷åì õîëèíîìèìåòèêè. Êàòàðàêòîãåííîå äåéñòâèå, âîçìîæíî, ñâÿçàíî ñ áëîêèðîâàíèåì õîëèíýñòåðàçû, íàõîäÿùåéñÿ â ïîâåðõíîñòíûõ ñëîÿõ õðóñòàëèêà è ïðèíèìàþùåé ó÷àñòèå â åãî ìåòàáîëèçìå, à òàêæå ñ îáùèì óãíåòåíèåì îêèñëèòåëüíî-âîññòàíîâèòåëüíûõ ïðîöåññîâ ãëàçà.
Ìåñòíûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû: ïðè äëèòåëüíîì (2-3 ìåñÿöà) ïðèìåíåíèè âîçìîæíû ãèïåðåìèÿ è îòåê êîíúþíêòèâû, ïîÿâëåíèå õðîíè÷åñêèõ èëè àëëåðãè÷åñêèõ êîíúþíêòèâèòîâ, îáðàçîâàíèå êèñò ïî çðà÷êîâîìó êðàþ ðàäóæêè.
Ïîáî÷íûå ðåàêöèè îáùåãî õàðàêòåðà ïðîÿâëÿþòñÿ â ñëó÷àÿõ ïåðåäîçèðîâîê â âèäå ðâîòû, ïîâûøåííîãî ñëþíîîòäåëåíèÿ, áîëè â æèâîòå, ïîíîñà. ×àñòîòà ïóëüñà ìîæåò çàìåäëÿòüñÿ äî âûðàæåííîé áðàäèêàðäèè. àðòåðèàëüíîå äàâëåíèå ñíèæàåòñÿ. Ýòà ÿâëåíèÿ íàïîìèíàþò êàðòèíó òÿæåëîé èíòîêñèêàöèè, ÷òî ñâÿçàíî ñ òåì, ÷òî âñå àíòèõîëèíýñòåðàçíûå ïðåïàðàòû ïî ñâîåìó ïðîèñõîæäåíèþ — ôîñôîðîðãàíè÷åñ-êèå ïðîèçâîäíûå, áëèçêèå ïî ñòðóêòóðå ê áîåâûì îòðàâëÿþùèì âåùåñòâàì.
Òàêèå âûðàæåííûå ðåàêöèè âîçíèêàþò ïðè ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè ê äàííûì ïðåïàðàòàì. Ó áîëüøèíñòâà áîëüíûõ, äëèòåëüíî ïîëó÷àþùèõ àíòèõîëèíýñòåðàçíûå ñðåäñòâà, âûðàæåííîñòü ïîáî÷íûõ ÿâëåíèé ïîñòåïåííî óìåíüøàåòñÿ ïî ìåðå ïðèâûêàíèÿ ê íèì.
ÔÈÇÎÑÒÈÃÌÈÍ (ýçåðèí) — àëêàëîèä ðàñòèòåëüíîãî ïðîèñõîæäåíèÿ. Äëÿ ëå÷åíèÿ ãëàóêîìû ïðèìåíÿþò 0,25%-íûå ãëàçíûå êàïëè ñàëèöèëîâîêèñëîãî ôèçîñòèãìèíà.
Îáëàäàÿ âûðàæåííûì è äëèòåëüíûì ãèïîòåíçèâíûì äåéñòâèåì (12-24 ÷àñà), ôèçîñòèãìèí ïëîõî ïåðåíîñèòñÿ, âûçûâàåò íåïðèÿòíûå îùóùåíèÿ ïîñëå èíñòàëëÿöèè, âûðàæåííóþ ãèïåðåìèþ è îòåê êîíúþíêòèâû. Íàëè÷èå ýôôåêòèâíûõ ñðåäñòâ ñ ëó÷øåé ïåðåíîñèìîñòüþ ïîçâîëÿåò îòêàçàòüñÿ îò ýòîãî ïðåïàðàòà.
ÏÐÎÑÒÈÃÌÈÍ (ïðîçåðèí) — ïîëíîñòüþ ñèíòåòè÷åñêîå ïðîèçâîäíîå. Îáëàäàåò ìåíåå âûðàæåííûì ãèïîòåíçèâíûì äåéñòâèåì, ÷åì ýçåðèí.  íàñòîÿùåå âðåìÿ, êàê è ðÿä äðóãèõ îòå÷åñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ ýòîé ïîäãðóïïû (ïèðîôîñ, íèáóôèí), íå ïðîèçâîäèòñÿ.
ÄÅÌÅÊÀÐÈÓÌ ÁÐÎÌÈÄ (òîñìèëåí) — îäèí èç íàèáîëåå ýôôåêòèâíûõ àíòèõîëèíýñòåðàçíûõ ïðåïàðàòîâ îáðàòèìîãî äåéñòâèÿ. Îáëàäàåò âûðàæåííûì è äëèòåëüíûì ãèïîòåíçèâíûì äåéñòâèåì (äî 24 ÷àñîâ), âûçûâàåò áûñòðûé, ñòîéêèé è âûðàæåííûé ìèîç óæå ÷åðåç 10 ìèíóò ïîñëå èíñòèëëÿöèé.  íàñòîÿùåå âðåìÿ â ñòðàíó ïîñòàâêè ïðåêðàùåíû.
Ôîðìà âûïóñêà — ãëàçíûå êàïëè â âèäå 0,013%-íîãî ðàñòâîðà â ñòåêëÿííûõ ôëàêîíàõ îáúåìîì 10 ìë.
ÏÀÐÀÎÊÑÎÍ (ôîñôàêîë) ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé äèçòèë-4-íèòðîôåíèëîâûé ýôèð ôîñôîðíîé êèñëîòû. Îòíîñèòñÿ ê èãèáè-òîðàì õîëèíýñòåðàçû íåîáðàòèìîãî äåéñòâèÿ.
Ïàðàîêñîí îáëàäàåò ñèëüíûì è äëèòåëüíûì ãèïîòåíçèâíûì äåéñòâèåì. Ñíèæåíèå îôòàëüìîòîíóñà ïîñëå îäíîêðàòíîé èíñòàëëÿöèè ñîõðàíÿåòñÿ â òå÷åíèå 24 ÷àñîâ. Ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü 1-2 ðàçà â äåíü ïî 1-2 êàïëè.
Çðà÷îê ïîñëå èíñòàëëÿöèè ðåçêî ñóæàåòñÿ è îñòàåòñÿ òàêèì â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ äíåé. Îòìå÷àåòñÿ è ñïàçì àêêîìîäàöèè.
Ïîáî÷íûå Ýôôåêòû: óìåðåííî âûðàæåííàÿ áîëü â ãëàçó íåïîñðåäñòâåííî ïîñëå çàêàïûâàíèÿ, êðàòêîâðåìåííàÿ ãèïåðåìèÿ êîíúþíêòèâû, ïîäåðãèâàíèå âåê, çàòóìàíèâà-íèå çðåíèÿ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ: ãëàóêîìà ñ îòíîñèòåëüíûì è õðóñòàëèêîâûì áëîê øåéíàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó.
ÀÐÌÈÍ — ýòî ýòàë-4-íèòðîôåíèëîâûé ýôèð ýòèëôîñôîíîâîé êèñëîòû.
Ôîðìà âûïóñêà — ãëàçíûå êàïëè ñ êîíöåíòðàöèåé ðàñòâîðà 0,005 è 0,01% â ñòåêëÿííûõ ôëàêîíàõ îáúåìîì 10 ìë.
Ñíèæåíèå ÂÃÄ íàñòóïàåò óæå ÷åðåç 15-25 ìèíóò ïîñëå èíñòàëëÿöèè ïðåïàðàòà, è ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò ñîõðàíÿåòñÿ íå ìåíåå 24 ÷àñîâ. Ñóæåíèå çðà÷êà òàêæå íàñòóïàåò î÷åíü áûñòðî è ïðîäîëæàåòñÿ íåñêîëüêî äíåé. Ðåêîìåíäóåìûé ðåæèì ïðèìåíåíèÿ àðìèíà — 1-2 ðàçà â äåíü ïî 1-2 êàïëè.
Äëÿ óìåíüøåíèÿ ïîáî÷íûõ ÿâëåíèé ñðàçó ïîñëå îêàïûâàíèÿ íåîáõîäèìî ïðèæàòü ñëåçíûå êàíàëüíû, ÷òî ïðåïÿòñòâóåò âñàñûâàíèþ ïðåïèðòà âíå êîíúþíêòèâàëüíîé ïîëîñòè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ è ïîáî÷íûå ÿâëåíèÿ òå æå, ÷òî è ó ïàðàîêñîíà.
Ôîðìà âûïóñêà ýõîòèîôàòà éîäèäà -ãëàçíûå êàïëè â êîíöåíòðàöèè 0,06, 0,125 è 0,25% âî ôëàêîíàõ åìêîñòüþ 5 è 10ìë.
ÝÕÎÒÈÎÔÀÒÀ ÈÎÄÈÄ
(ôîñôîëèí-éîäèä) îòíîñèòñÿ ê èíãèáèòîðàì õîëèíýñòåðàçû íåîáðàòèìîãî äåéñòâèÿ.
Èñïîëüçîâàíèå ïðåïàðàòà òðåáóåò îñòîðîæíîñòè è òî÷íîãî âûïîëíåíèÿ íàçíà÷åíèÿ âðà÷à. Êàê ïðàâèëî, äîñòàòî÷íî îäíîé
èíñòèëëÿöèè â ñóòêè. Äàæå îäíîêðàòíîå çàêàïûâàíèå âûçûâàåò çíà÷èòåëüíîå è ñòîéêîå ñóæåíèå çðà÷êà íà ñðîê îò íåñêîëüêèõ ñóòîê äî 1-2 íåäåëü. Ñíèæåíèå îôòàëüìîòîíóñà ïîñëå èíñòèëëÿöèè ñîõðàíÿåòñÿ îò 12 ÷àñîâ äî íåñêîëüêèõ äíåé.
Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè (ñâûøå 12 ìåñÿöåâ) ïðåïàðàò âûçûâàåò ðàçâèòèå êàòàðàêòû ïî÷òè ó ïîëîâèíû áîëüíûõ. Â íàñòîÿùåå âðåìÿ íå ïîñòóïàåò â ñòðàíà.
Источник
МИОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (miotica; греч. meiosis уменьшение, убыль) — лекарственные средства, вызывающие сужение зрачка, или миоз.
Сужение зрачка происходит при сокращении циркулярных волокон мышцы радужки (см.), суживающей зрачок, к-рая иннервируется парасимпатическими волокнами, идущими из ядра Якубовича в составе глазодвигательного нерва. Сокращение этой мышцы вызывают вещества, стимулирующие м-холинорецепторы, в т. ч. м- и н-холиномиметики, напр. карбахолин (см.), м-холиномиметики — пилокарпин (см.), ацеклидин (см.), бензамон (см.), фурамон и др., а также антихолинэстеразные средства (см.) — армин (см.), нибуфин (см.), пирофос (см.), физостигмин (см.), фосфакол (см.) и др., угнетающие активность ацетилхолинэстеразы и тем самым ограничивающие гидролитическое расщепление ацетилхолина, освобождающегося из окончаний парасимпатических волокон. Антихолинэстеразные средства обычно вызывают более выраженное и продолжительное сужение зрачка по сравнению с холиномиметиками.
Наряду с сокращением мышцы, суживающей зрачок, М.С. вызывают сокращение цилиарной мышцы за счет возбуждения ее м-холинорецепторов. В результате этого расслабляется связка, поддерживающая хрусталик, и кривизна последнего становится максимальной: наступает спазм аккомодации, т. е. глаз устанавливается на ближайшее видение (см. Аккомодация глаза).
В результате сокращения мышцы, суживающей зрачок, происходит уплощение радужной оболочки, вследствие чего открывается угол передней камеры глаза и увеличивается отток жидкости (см. Гидродинамика глаза). Последнее сопровождается снижением внутриглазного давления (см.). Кроме того, возникающий под влиянием М. с. спазм цилиарной мышцы приводит к натяжению трабекул и расширению шлеммова канала, что также может способствовать снижению внутриглазного давления. Гипотензивный эффект М. с. более выражен в условиях повышенного внутриглазного давления. Степень снижения внутриглазного давления не всегда соответствует степени сужения зрачка, что обусловлено способностью М. с. повышать проницаемость капилляров и тем самым увеличивать фильтрацию внутриглазной жидкости.
М. с. применяют для лечения глаукомы (см.), назначая их самостоятельно или в сочетании с адреномиметиками или бета-адреноблокаторами. М. с. назначают также для сужения зрачка, расширенного в результате применения мидриатических средств (см.), для предупреждения образования передних синехий перед сквозной кератопластикой (см.). Препараты данной группы применяют в виде глазных капель, мазей и глазных лекарственных пленок (см.).
При применении М. с. могут появляться болевые ощущения в глазном яблоке, головные боли. Возникающий под влиянием М. с. спазм аккомодации может сопровождаться затуманиванием зрения, развитием ложной близорукости. Интенсивное применение М. с. в течение ряда лет иногда приводит к развитию необратимости миоза (см.), образованию задних синехий, кист пигментного эпителия по краю зрачка. Длительное применение антихолинэстеразных средств может вызвать нарушения метаболизма хрусталика и развитие катаракты (см.). При всасывании в кровь в значительных количествах М. с. оказывают резорбтивное действие, проявляющееся симптомами отравления, характерными для действия холиномиметических и антихолинэстеразных средств.
См. также Холиномиметические вещества.
Библиография: Александрова 3. И. и др. Лекарственные препараты, применяемые в офтальмологии, М., 1978; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1—2, М., 1977; Ellis Р. Р. а. Smith D. L. Handbook of ocular therapeutics and pharmacology, St Louis, 1973; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, N. Y., 1975.
A. А. Каспаров, В. В. Чурюканов.
Источник
