М холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме потому что
Какие эффекты возникают при применении М-холиноблокаторов?
+Расширение зрачков и повышение внутриглазного давления
-Сужение зрачков и снижение внутриглазного давления
+Снижение тонуса мышц внутренних органов
-Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов
+Снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез
2. Какой отличительный эффект у Платифиллина по сравнению с другими М-холиноблокаторами?
+Снижает артериальное давление
-Снижает тонус бронхов
-Угнетает моторику и секрецию ЖКТ
Каким свойством отличается Скополамин от других М-холиноблокаторов?
-Снижает секрецию и моторику ЖКТ
+Оказывает угнетающее действие на ЦНС
-Снижает тонус бронхов
К какой из перечисленных фармакологических групп относится Метацин?
Какими свойствами обладает Метацин в отличии от других М-холиноблокаторов?
+Плохо проникает через ГЭБ
+Более выражено бронхолитическое действие
+Слабо выражено влияние на среды глаза
+Значительно угнетает моторику и секрецию ЖКТ
-Возбуждает кору головного мозга
6. Какие бронхолитики противопоказаны больному с бронхиальной астмой при наличии у него глаукомы?
7. Оптимален при морской и воздушной болезни:
—Экстракт красавки.
8. Атропин сильнее всего подавляет секрецию желёз:
9. Платифиллин понижает:
+Тонус мочевыводящих путей
10. М-холинолитики:
+снижают выделение слюны
+снижают секрецию желудочного сока
-повышают бронхиальную секрецию
11. Атропин снижает секрецию желез:
12. Атропин повышает:
-кислотность желудочного сока
-тонус желчевыводящих путей
+частоту сердечных сокращений
13. Побочные эффекты М-холинолитиков – это:
14. Побочные эффекты атропина – это:
15. Атропин вызывает мидриаз длительностью:
16. Оптимален при язвенной болезни желудка:
17. Наиболее избирательно блокирует МХР желез желудка:
18. Может подавлять секрецию желудочного сока без развития сухости во рту:
19. Наиболее коротко действует на глаз:
20. Только в глазной практике используют:
21. Не изменяет просвет зрачка при резобтивном действии:
ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ (НХР): Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ, ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ, МИОРЕЛАКСАНТЫ
Какие препараты применяются для рефлекторной стимуляции дыхания?
2. Показания к применению Н-холиномиметиков:
+Для рефлекторной стимуляции дыхания
-Для снижения артериального давления
+При отвыкании от табакокурения
-При отеке легких
Никотин вызывает судороги,
Потому что
Последнее изменение этой страницы: 2017-02-05; Нарушение авторского права страницы
СТАТЬИ ПО ТЕМЕ:
Противопоказания лазерного лечения глаукомы
Клиника глаукомы
Как определить что у вас глаукома
Что можно сделать при глаукоме
Глаукома діагностика
Капли в глаза для профилактики глаукомы
2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)
М-холиноблокаторы включают производные третичного азота — атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.). Четвертичные амины — метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия — образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.
М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:
1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости — внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме — повышенном внутриглазном давлении). Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.
2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).
3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.
4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.
5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).
Показания к применению:
1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин, платифиллин, метацин.
2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина (повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника, нарушение функций центральной нервной системы), проявляются со значительно меньшей вероятностью.
Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов (не проникает через гематоэнцефалический барьер — четвертичный амин). Платифиллин, помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы, он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах.
3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома). Применяют атропин, платифиллин (действует слабее атропина, но менее выражены побочные эффекты — тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления); метацин (меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин, действует на глаз; пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М1, M2, М3 и др.). Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин (гастроцепин) блокирует M1-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.
4. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм, рефлекторная брадикардия). Применяют атропин, скополамин и особенно метацин, так как он слабее влияет на глаз (легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза) и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.
5. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин (5- 6 ч). Напротив, при остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней) и создает функциональный покой его мышцам — «иммобилизирующая повязка». Естественно, повышенное внутриглазное давление (глаукома) исключает применение этих препаратов.
6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин.
7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.
М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.
При передозировке (отравлениях) М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), нарушается аккомодация (больной плохо видит), максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс (тахикардия), замедляется перистальтика (запор). При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях — судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями (удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций — при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).
ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ:
Ослеп от глаукомы
Глаукома и головная боль
Фламмер глаукома читать
Окт глаукома дзн
Глаукома с пнд
Дифференциальная диагностика глаукомы проводится с
М — холиноблокаторы
Лекарственные средства этой группы блокируют М — холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. При этом устраняется (блокируется) парасимпатическая иннервация органов и возникают соответствующие эффекты: снижение секреции слюнных, потовых, бронхиальных, пищеварительных желез, расширение бронхов, снижение тонуса гладких мышц и перистальтики внутренних органов, тахикардия и усиление сердечных сокращений; при местном применении вызывают расширение зрачка (мидриаз), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнее видение), повышение внутриглазного давления.
Неселективные М — холиноблокаторы
Они влияют на периферические и центральные М-холинорецепторы. Среди них выделяют растительные и синтетические лекарственные средства.
Атропин – алкалоид ряда растений из семейства пасленовых: красавка, дурман, белена и др. Выпускается в виде атропина сульфата. Является рацематом, представляет собой смесь L- и Д-изомеров гиосциамина. Получают также синтетическим путём. Вызывает все вышеперечисленные эффекты. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства, влияние на глаз, секрецию желез, проводящую систему сердца. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и речевое беспокойство.
Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при спазмах кишечника и мочевых путей, при бронхиальной астме, при брадикардии и атриовентрикулярной блокаде сердца, при повышенной потливости, для снижения слюнотечения при болезни Паркинсона, для премедикации перед наркозом в связи с его способностью подавлять секрецию слюнных и бронхиальных желез, при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.
В глазной практике атропин применяется для расширения зрачка с диагностической целью и при острых воспалительных заболеваниях и травмах глаз. Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 минут и длится 7-10 дней. Менее продолжительно действуют атропиноподобные лекарственные средства Гоматропин (15-20 часов) и Тропикамид (2-6 часов).
Нежелательные эффекты атропина связаны с его М-холиноблокирующим действием: сухость полости рта, кожи, нарушение зрения, тахикардия, изменение тембра голоса, нарушение мочеотделения, запор. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела.
Противопоказаны атропин и М-холиноблокаторы при глаукоме, повышенной чувствительности к ним, при лихорадке, в жаркое время года (из-за возможности «теплового удара»).
При отравлении атропином отмечаются сухость слизистой полости рта, носоглотки, нарушение глотания, речи; сухость и гиперемия кожных покровов, повышение температуры тела, расширение зрачков, фотофобия (светобоязнь). Характерны двигательное и речевое возбуждение, бред, галлюцинации.
Отравление возникает при передозировке ЛС или при поедании частей растения, содержащего алкалоиды. Помощь при остром отравлении заключается в промывании желудка, использовании солевых слабительных, активированного угля, диуретиков. При выраженном возбуждении используют диазепам и другие средства, угнетающие ЦНС. Вводят также функциональные антагонисты из группы антихолинэстеразных средств – физостигмина салицилат.
Из ЛС, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), получаемые из листьев и травы этого растения. Настойку красавки, таблетки «Бекарбон»,«Бесалол»,«Бепасал», «Беллалгин»,«Белластезин» применяют при спазматических болях желудочно-кишечного тракта. Экстракт красавки входит в состав свечей «Бетиол»,«Анузол», применяемых при геморрое и трещинах заднего прохода. Таблетки «Беллатаминал»,«Белласпон», содержащие сумму алкалоидов красавки, применяют при повышенной раздражительности, неврозах и др.
Скополамин (гиосцин) является атропиноподобным алкалоидом тех же растений. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами, оказывает более сильное действие на глаз и секрецию желез. В отличие от атропина угнетает ЦНС, вызывает успокоение и сонливость, действует на экстрапирамидную систему и вестибулярный аппарат. Выпускается в виде скополамина гидробромида.
Применяется по тем же показаниям, что и атропин, а также при морской и воздушной болезни (входит в состав таблеток «Аэрон»). Противорвотным действием при укачивании обладают также Авиа-море,Локомотив.
Платифиллин – алкалоид крестовника. Используется в виде соли гидротартрата. Оказывает более выраженное периферическое спазмолитическое действие. Применяют главным образом при спазмах желудка, кишечника, желчных путей, мочеточников.
Метоциний йодид (метацин) – синтетический М-холиноблокатор. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, на ЦНС не влияет. По влиянию на бронхиальную мускулатуру более активен, чем атропин, сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Расслабляет мускулатуру пищевода, кишечника, желудка, но оказывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин.
Применяют метацин при спазмах гладкомышечных органов. Эффективен при купировании почечных и печеночных колик. Нежелательные побочные эффекты проявляются реже.
Селективные М — холиноблокаторы
Пирензепин (гастрозепин, гастрил) избирательно блокирует М1-холинорецепторы желудка и подавляет секрецию соляной кислоты. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах. Нежелательные побочные эффекты проявляются редко: сухость во рту, диспепсические явления, легкое нарушение аккомодации. Противопоказан при глаукоме.
Ипратропий бромид (атровент), Тиотропий бромид (спирива) – блокируют М-холинорецепторы бронхов, оказывают бронхолитическое действие, уменьшают секрецию желез. Применяют при бронхиальной астме. Ипратропий входит в состав комбинированных аэрозолей «Беродуал», «Комбивент». Нежелательные побочные эффекты: сухость во рту, повышение вязкости мокроты, аллергические реакции.
studopedia.org — Студопедия.Орг — 2014-2020 год. Студопедия не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования (0.001 с) .
Источник
Вещества, уменьшающие высвобождение ацетилхолина
Средства, блокирующие холинергические синапсы
Ботулинический токсин вызывает протеолиз белков мембраны везикул (синаптобревины) и белков пресинаптической мембраны (синтаксины), поэтому препятствует соединению везикул с пресинаптической мембраной; нарушается выделение ацетилхолина из холинергического окончания.
Ботулинический токсин A (Botulinum A toxin; ботокс) применяют при блефароспазме, спастической кривошее, спастичности после инсульта. Препарат вводят в спазмированные мышцы, после чего наступает их длительное (в течение 4–6 месяцев) расслабление. Ботокс используют также в косметических целях. При введении препарата в мышцы лица происходят расслабление мышц и разглаживание морщин. В случае передозировки ботокс может вызывать угнетение дыхания.
М-холиноблокаторы по отношению к М-холинорецепторам являются антагонистами, то есть обладают аффинитетом, но не обладают внутренней активностью и препятствуют действию агонистов. Таким образом, в отсутствии агонистов М-холиноблокаторы не вызывают каких-либо эффектов. Их действие проявляется в устранении действия веществ, которые стимулируют М-холинорецепторы.
В условиях целого организма М-холииоблокаторы устраняют действие ацетилхолина, который выделяется из окончаний постганглионарных парасимпатических волокон. Другими словами, М-холиноблокаторы блокируют влияния парасимпатической иннервации, и их фармакологические эффекты противоположны эффектам возбуждения парасимпатической иннервации.
М-холиноблокаторы:
1) расширяют зрачки глаз;
2) вызывают паралич аккомодации;
3) учащают сокращения сердца;
4) облегчают атриовентрикулярную проводимость;
5) снижают тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря;
6) уменьшают секрецию слюнных, бронхиальных, пищеварительных желез;
7) уменьшают секрецию потовых желез, получающих атипичную симпатическую холинергическую иннервацию.
К М-холиноблокаторам относятся атропин, препараты белладонны, скополамин, гиосцин, тропикамид, циклопентолат, ипратропий, тиотропий, платифиллин, пирензепин, толтеродин, оксибутинин, троспий, прифиний, метоциний, тригексифенидил.
Наиболее известным препаратом данной группы является атропин, поэтому всю группу нередко называют группой атропина, или атропиноподобными средствами.
Атропин(Atropine) – алкалоид, который содержится в белладонне (красавке), дурмане, белене. Блокирует Μ1-, М2- и М3-холинорецепторы. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутривенно. Длительность действия атропина при энтеральном или парентеральном введении – около 6 ч. При использовании атропина в виде глазных капель действие на глаз продолжается около семи дней.
Фармакологические эффекты атропина:
1) Расширение зрачков глаз (мидриаз). Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на круговую мышцу радужки (блок М3-холинорецепторов): круговая мышца радужки расслабляется, преобладает сокращение радиальной мышцы радужки – зрачок расширяется. Максимальный эффект развивается через 30–40 мин; длительность действия – 7–10 дней.
В связи с расширением зрачков атропин может повышать внутриглазное давление и категорически противопоказан при глаукоме!
2) Паралич аккомодации (циклоплегия). Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на цилиарную (ресничную) мышцу (блок М3-холинорецепторов): цилиарная мышца расслабляется; натягивается циннова связка (ресничный поясок), хрусталик растягивается во все стороны и становится более плоским; уменьшается преломляющая способность хрусталика, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (ближние предметы кажутся расплывчатыми); характерна микропсия (видение предметов в уменьшенном размере). Максимальный эффект развивается через 60–100 мин; длительность действия – 6–10 дней.
3) Учащение сокращений сердца (тахикардия). Атропин устраняет тормозное влияние парасимпатической иннервации (вагуса) на синоатриальный узел (блок М2-холинорецепторов); повышается автоматизм синоатриального узла – сокращения сердца учащаются.
В связи с тем что атропин стимулирует центры вагуса, вначале (особенно при парентеральном введении) атропин может вызывать брадикардию.
4) Облегчение атриовентрикулярной проводимости. Атропин устраняет тормозное влияние парасимпатической иннервации (вагуса) на атриовентрикулярный узел (блок М2- холинорецепторов); облегчается проводимость атриовентрикулярного узла.
5) Расслабление гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря. Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на гладкие мышцы бронхов, желудка, кишечника, мочевого пузыря (блок М3-холинорецепторов): происходит расслабление гладких мышц указанных органов.
6) Снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез. Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на железы (блок М3-холинорецепторов): уменьшается секреция бронхиальных желез, слюнных желез, желез желудка, поджелудочной железы.
7) Снижение секреции потовых желез. Атропин блокирует стимулирующее влияние атипичной (холинергической) симпатической иннервации на потовые железы (блок М3-холинорецепторов); потоотделение уменьшается.
Кроме того, атропин блокирует М3-холинорецепторы эндотелия кровеносных сосудов. Так как большая часть кровеносных сосудов не получает холинергической иннервации, М3-холинорецепторы сосудов являются неиннервируемыми и при их блокаде атропином тонус кровеносных сосудов не меняется. В то же время атропин устраняет сосудорасширяющее действие веществ, которые стимулируют М3-холинорецепторы (рис. 23).
Рис. 23. Влияние атропина на тонус кровеносных сосудов.
Применение атропина:
1) Офтальмология. Атропин применяют при иритах и иридоциклитах, так как при расширении зрачков уменьшается возможность образования воспалительных спаек между радужкой и капсулой хрусталика.
Атропин можно использовать для исследования глазного дна (расширение зрачков) или определения истинной рефракции глаза (определение преломляющей способности хрусталика при параличе аккомодации). Но длительность действия атропина на глаз – около 7 сут, поэтому для указанных целей применяют М-холиноблокаторы более короткого действия, например тропикамид (действует около 4 ч).
2) Кардиология. Атропин применяют при брадикардии и атриовентрикулярном блоке.
3) Пульмонология. Атропин применяют иногда при бронхиальной астме.
4) Гастроэнтерология. Атропин применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при гиперацидном гастрите; используется способность атропина уменьшать секрецию хлористоводородной кислоты и устранять болезненные спазмы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Атропин уменьшает секрецию НCl, так как блокирует:
— М3-холинорецепторы париетальных клеток (снижается продукция НCl);
— М1-холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток (снижается продукция гистамина, стимулирующего париетальные клетки);
— М3-холинорецепторы G-клеток, выделяющих гастрин (снижается продукция гастрина, стимулирующего энтерохромаффиноподобные клетки);
— М2-холинорецепторы D-клеток желудка (устраняется тормозное влияние вагуса на D-клетки, увеличивается продукция D-клетками соматостатина, который снижает активность энтерохромаффиноподобных клеток).
Атропин эффективен при кишечной колике (болезненные спазмы кишечника), менее – при печёночной колике, мало – при почечной колике.
Атропин применяют при гиперсаливации (при глистных инвазиях, отравлении солями тяжёлых металлов).
Способность атропина уменьшать секрецию трипсиногена поджелудочной железы используют при лечении острого панкреатита (при этом заболевании трипсиноген превращается в трипсин не в двенадцатиперстной кишке, а в ткани поджелудочной железы и разрушает её).
5) Анестезиология. Атропин используют в порядке премедикации перед хирургическими операциями для предупреждения рефлекторной брадикардии, а также для уменьшения избыточной секреции слюнных и бронхиальных желез.
6) Токсикология. Атропин применяют при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразиыми средствами.
Побочные эффекты атропина:
– сухость во рту и глотке;
– фотофобия (боязнь яркого света);
– нарушение ближнего видения;
– тахикардия;
– констипация;
– затруднённое мочеиспускание.
Атропин противопоказан при глаукоме, а также при нарушениях мочеиспускания, доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Для отравления атропином характерны психическое и двигательное возбуждение, расширенные зрачки, нарушение ближнего видения, хриплый голос, нарушение глотания, тахикардия, сухость и покраснение кожи (в связи с нарушением теплоотдачи возможно повышение температуры, особенно у детей), нарушение мочеотделения (необходима катетеризация мочевого пузыря).
При более тяжёлом отравлении нарастает двигательное и психическое возбуждение со спутанностью сознания. Больные теряют ориентировку, перестают узнавать окружающих, у них появляются зрительные и слуховые галлюцинации, бред. В очень тяжёлых случаях возникают судороги, которые сменяются состоянием угнетения, комой. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Особенно чувствительны к токсическому действию атропина дети до десяти лет (смертельные дозы для детей – 5–10 мг).
Атропин обладает высоким аффинитетом к М-холинорецепторам. Поэтому М-холиномиметики мало эффективны при отравлениях атропином. Некоторый терапевтический эффект оказывает физостигмин, раствор которого вводят внутримышечно. Применяют также аминостигмин. В остальном лечение симптоматическое.
При приёме атропина внутрь необходимо промывание желудка через зонд с введением активированного угля, 0,02 % раствора калия перманганата, 0,5 % раствора танина (можно использовать крепкий чай). Для уменьшения возбуждения применяют бензодиазепины (диазепам и др.). При необходимости следует проводить искусственное дыхание. Для удаления яда из крови применяют гемосорбцию, форсированный диурез.
Белладонны корни и листья (radices et foliorum Belladonnae; красавка) содержат атропин. Препараты белладонны – настойку и экстракты (сухой и густой), назначают внутрь чаще всего при болях, связанных со спазмами гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих протоков (при холецистите, желчно-каменной болезни). Экстракты белладонны назначают также в ректальных суппозиториях.
Скополамин (Scopolamine) – алкалоид, который содержится в тех же растениях, что и атропин; наиболее высокое его содержание в скополии. По химическому строению и фармакологическим свойствам скополамин сходен с атропином. После применения скополамина в виде глазных капель максимальный мидриаз достигается через 20–30 мин, а максимальная циклоплегия – через 30–60 мин; длительность действия – 3–7 дней.
В отличие от атропина скополамин в терапевтических дозах оказывает отчётливое угнетающее влияние на ЦНС, действуя как успокаивающее и амнестическое средство.
В практической медицине используют угнетающее влияние скополамина на вестибулярный аппарат. Скополамин применяют при вестибулярных расстройствах (головокружение, нарушения равновесия, походки), для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезнь). Скополамин входит в состав таблеток Аэрон, которые применяют перед морскими поездками, полетами на самолетах. Продолжительность действия этих таблеток – около 6 ч. При длительных поездках применяют трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) со скополамином – пластырь, который выделяет скополамин в течение 72 ч; пластырь наклеивают на здоровую кожу за ухом.
Кроме того, скополамин применяют в тех же случаях, что и атропин, – перед наркозом для профилактики рефлекторной брадикардии и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, а также в качестве спазмолитического средства.
Гиосцина бутилбромид (Hyoscine butylbromide; бускопан) назначают в таблетках или ректальных суппозиториях при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей (кишечная, печёночная колики), при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при альгодисменорее.
Тропикамид(Tropicamide) применяют в офтальмологической практике в глазных каплях для исследования глазного дна и определения истинной рефракции глаз. Расширение зрачков наступает через 5–10 мин. Максимальный мидриаз и циклоплегия достигаются через 20–45 мин. Длительность действия – 2–4 ч; полное восстановление исходной величины зрачков достигается через 6 ч.
Циклопентолат (Cyclopentolate; цикломед) используют в офтальмологической практике для исследования глазного дна и определения рефракции глаз. Длительность действия препарата – около 24 ч.
Ипратропия бромид (Ipratropium bromide; атровент) – бронхорасширяющее средство. Четвертичное аммониевое соединение (полярное соединение), поэтому при ингаляционном применении действует в основном на бронхи, относительно мало всасывается в кровь и не оказывает существенного системного действия. Блокирует М1-, М2- и М3-холинорецепторы. Бронхорасширяющее действие связано с блокадой М3-холинорецепторов гладких мышц бронхов. В то же время блокада пресинаптических М2-холинорецепторов способствует высвобождению ацетилхолина и таким образом ослабляет бронхорасширяющее действие ипратропия.
Применяют ипратропий ингаляционно 4 раза в сутки в виде раствора для ингаляций или дозированного аэрозоля при бронхиальной астме и других бронхоспастических заболеваниях лёгких.
Из побочных эффектов отмечают тошноту, сухость во рту. Нежелательно применять препарат при закрытоугольной глаукоме, задержке мочеиспускания, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Тиотропия бромид (Tiotropium bromide; спирива) – бронхорасширяющее средство, сходное по свойствам с ипратропием (четвертичное аммониевое соединение). Применяют в виде порошка для ингаляции 1 раз в сутки. При ингаляционном применении биодоступность препарата около 20 %, поэтому системное действие мало выражено.
В отличие от ипратропия препарат длительно блокирует М1- и М3-холинорецепторы и относительно мало влияет на М2-холинорецепторы (быстро диссоциирует от М2-холинорецепторов). В связи с этим тиотропий не увеличивает высвобождение ацетилхолина в холинергических синапсах бронхов, поэтому более эффективен по сравнению с ипратропием. Применяют тиотропий в качестве бронхорасширяющего средства при ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь лёгких).
Платифиллин(Platyphylline) – алкалоид крестовника. Помимо М-холиноблокирующей активности для платифиллина характерно миотропное спазмолитическое действие, то есть расслабляющее влияние непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов. Таким образом, способность платифиллина расслаблять гладкие мышцы внутренних органов обусловлена М-холиноблокирующей активностью и миотропными спазмолитическими свойствами.
В связи с миотропным спазмолитическим действием платифиллин в отличие от других М-холиноблокаторов расширяет кровеносные сосуды и может несколько снижать артериальное давление.
Применяют платифиллин (вводят внутрь, ректально или под кожу) в основном при спазмах гладких мышц внутренних органов (кишечная, печёночная, почечная колики, спастические боли при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при бронхиальной астме. В офтальмологической практике растворы платифиллина в виде глазных капель используют для расширения зрачков.
Пирензепин(Pirenzepine; гастроцепин) блокирует преимущественно М-холинорецепторы. В связи с блокадой Μ1-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток желудка пирензепин снижает их способность выделять гистамин. Из-за уменьшения продукции гистамина снижается секреция хлористоводородной кислоты париетальными клетками.
В средних терапевтических дозах пирензепин мало влияет на величину зрачков, аккомодацию, сокращения сердца и вызывает лишь некоторую сухость во рту. Назначают пирензепин внутрь при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Толтеродин (Tolterodine; детрузитол) преимущественно блокирует М3-холинорецепторы мочевого пузыря и мочевыводящих путей. Назначают толтеродин внутрь при гиперактивности мочевого пузыря (частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи).
Оксибутинин(Oxybutinin) сходен по применению с толтеродином. Блокирует периферические М3-холинорецепторы, обладает миотропными спазмолитическими свойствами. Особенно эффективно расслабляет гладкие мышцы детрузора мочевого пузыря. Назначают внутрь при гиперактивности мочевого пузыря.
Троспия хлорид (Trospium chloride; спазмекс) – четвертичное аммониевое соединение. Блокирует периферические М-холинорецепторы, обладает ганглиоблокирующими и миотропными спазмолитическими свойствами. Расслабляет гладкие мышцы детрузора мочевого пузыря. Применяют внутрь при гиперактивности мочевого пузыря.
Прифиния бромид (Prifinium bromide) – М-холиноблокатор, спазмолитик миотропного действия; четвертичное аммониевое соединение. Применяют при болевом синдроме, связанном со спазмами гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также в качестве противорвотного средства. Вводят под кожу, внутримышечно, внутривенно, а также назначают внутрь.
Метоциния йодид (Metocinium iodide; метацин) – четве?
