Лекарство от глаукомы азопт
Капли глазные в виде однородной суспензии белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлориду — 0.1 мг, динатрия эдетат — 0.1 мг, натрия хлорид — 2.5 мг, тилоксапол — 0.25 мг, маннитол — 33 мг, карбомер (974Р) — 4 мг, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота концентрированная — до доведения pH, вода очищенная — до 1 мл.
5 мл — флаконы-капельницы пластиковые Drop Tainer (1) с дозатором — пачки картонные.
Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза — это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них — карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.
Всасывание
При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60%.
Метаболизм
Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.
Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.
Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).
Выведение
T1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов — основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).
Для снижения повышенного внутриглазного давления при:
- открытоугольной глаукоме;
- глазной гипертензии.
Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.
Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.
Со стороны органа зрения: 5-10% — затуманивание зрения; 1-5% — блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.
Со стороны пищеварительной системы: 5-10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% — сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: 1-5% — ринит; <1% — одышка, фарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% — боль в груди, гипертензия.
Со стороны мочевыделительной системы: <1% — боль в почках.
Аллергические реакции: <1% — крапивница.
Прочие: 1-5% — головная боль, дерматит; <1% — алопеция, головокружение.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.
Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.
При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.
При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).
При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.
При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.
Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей. Срок годности — 2 года.
После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Последняя актуализация описания производителем 30.01.2018
30.01.2018
Действующее вещество:
Бринзоламид* (Brinzolamide*)
АТХ
S01EC04 Бринзоламид
Фармакологические группы
- Противоглаукомный препарат, ингибитор карбоангидразы [Ферменты и антиферменты]
- Противоглаукомный препарат, ингибитор карбоангидразы [Офтальмологические средства]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- H40.0 Подозрение на глаукому
- H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
3D-изображения
Состав
| Капли глазные | 1 мл |
| бринзоламид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде раствора) — 0,1 мг; динатрия эдетат — 0,1 мг; натрия хлорид — 2,5 мг; тилоксапол — 0,25 мг; маннитол — 33 мг; карбомер (974Р) — 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для доведения рН); вода очищенная — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоглаукомное, ингибирующее карбоангидразу.
Фармакодинамика
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение ВГД.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита — N-дезэтилбринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается главным образом с карбоангидразой I.
В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламид выводится в основном с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил) также обнаруживаются в моче.
Показания препарата Азопт®
Снижение повышенного внутриглазного давления при таких заболеваниях, как:
открытоугольная глаукома;
внутриглазная гипертензия.
Противопоказания
индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Поскольку препарат Азопт® и его метаболиты выделяются преимущественно почками, его не рекомендуют назначать больным с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
С осторожностью: тяжелые заболевания печени (применение препарата не изучалось).
Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой.
Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили. Возможно применение препарата для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития потенциальных побочных эффектов для плода.
Следует прервать кормление грудью при использовании препарата.
Побочные действия
В 5–10% случаях — затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту.
В 1–5% случаев — блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, головная боль, гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит.
Менее 1% случаев — местные реакции — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, диплопия, кератопатия, слезотечение, астенопия, корочка на краях век; системные реакции — головокружение, гипертония, одышка, боль в грудной клетке, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, боль в пояснице, фарингит, алопеция, аллергические реакции, крапивница.
Препарат Азопт® является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Редко, но могут быть смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально. По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день.
Флакон перед использованием встряхивать.
Передозировка
Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении.
При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.
Особые указания
Флакон перед использованием встряхивать.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15–20 мин после инстилляции препарата.
Применение в педиатрии. Не рекомендуется использование в детском возрасте, т.к. на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до их восстановления.
Форма выпуска
Капли глазные, 1%. По 5 мл во флаконе-капельнице «Droptainer™» из ПЭНП. По 1 фл. в картонной пачке.
Производитель
«с.а. Алкон-Куврер н.в.»/«s.a. Alcon-Couvreur n.v.». Рейксвег 14, В-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Новартис Фарма АГ; Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария/Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland.
Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России: ООО «Новартис Фарма», 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 967-12-70; факс (495) 967-12-68.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Азопт®
При температуре 4–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Азопт®
2 года. После вскрытия — 4 нед.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| H40.0 Подозрение на глаукому | Выраженный подъем внутриглазного давления |
| Гипертензия глаза | |
| Глазная гипертензия | |
| Измерение внутриглазного давления | |
| Офтальмогипертензия | |
| Повышенное ВГД | |
| Повышенное внутриглазное давление | |
| Повышенное внутриглазное давление при инфекционных заболеваниях глаз | |
| Повышенноре внутриглазное давление | |
| Повышенный офтальмотонус | |
| Спонтанная блокада угла противоположного глаза | |
| Узкий камерный угол | |
| Ятрогенная блокада угла противоположного глаза | |
| H40.1 Первичная открытоугольная глаукома | Глаукома открытоугольная |
| Открытоугольная глаукома | |
| Первичная глаукома | |
| Повышенное ВГД | |
| Псевдоэксфолиативная глаукома |
Источник
Одним из эффективных противоглаукомных средств, обладающих способностью снижать давление внутри глаза, является Азопт.
Глазные капли благодаря химическим и физическим свойствам обеспечивают защиту от повреждения зрительного нерва и полей зрения.
Состав
Средство представляет собой однородную суспензию белого или приближённого к нему цвета.
Терапевтический эффект обеспечивает активное вещество – бринзоламид.
В 1 мл раствора его содержится 10 мг.
Для лучшего усвоения компонента тканями и клетками зрительной системы в производстве также используются:
- карбомер 974Р;
- маннитол;
- динатрия эдетат;
- соляная кислота (и/или натр едкий);
- тилоксапол;
- натрия хлорид;
- бензалкония хлорид 0.01%;
- дистиллированная вода.
Фасуется офтальмологический раствор во флаконы (5 мл) из полимерного материала.
Каждая единица товара упаковывается в картонную коробочку, куда также вкладывается инструкция к применению лекарства.
Фармакология
Действующий компонент относится к группе сульфонамидов.
Вещество снижает выработку фермента, присутствующего во многих тканях – карбоангидразы.
Это приводит к сокращению продуцирования внутриглазной жидкости, что стабилизирует показатель ВГД.
Офтальмологический раствор в небольшом количестве поступает в общий кровоток. Это обязывает придерживаться норм дозировки.
Цена в аптеках
Приобрести противоглаукомное средство можно практически в любой аптеке.
Одним из важных условий отпуска лекарства является наличие рецептурного листа.
Стоимость флакона 5 мл составляет в среднем 830-850 рублей.
Купить в Москве дёшево глазные капли доступно в интернет-магазине (около 730 руб.).
Показания к применению
Офтальмологический раствор назначают пациентам, у которых наблюдается повышенное внутриглазное давление, указывающее на следующие патологии:
- глазную гипертензию;
- глаукому открытоугольного типа.
Необходимость в применении лекарства и суточную норму дозировки определяет только лечащий врач.
Самолечение чревато серьёзными осложнениями, вплоть до существенного снижения зрительной функции.
Инструкция по применению
Прежде, чем приступать к закапыванию глаз, нужно внимательно ознакомиться с аннотацией.
Вносить корректировки в дозу или регулярность введения раствора не рекомендуется, если лечащий врач не предлагает другой схемы.
Лекарство Азопт вводят дважды в день по 1 капле.
- Перед использованием флакон встряхивают, чтоб концентрация содержимого была одинаковой.
- Пальцами свободной руки нужно оттянуть нижнее веко. Капельницу флакона направляют во внешний угол органа зрения.
- После введения раствора не стоит зажмуривать глаз, чтоб веки не вытеснили препарат. Достаточно сделать несколько кругов зрачками, так состав распределится по слизистой равномерно.
Для предотвращения инфицирования глаза рекомендуется тщательно мыть руки перед процедурой, а в момент введения раствора исключать контакта кончика капельницы со слизистой.
Передозировка
В ходе проведения исследований случаев передозировки выявлено не было.
Принимая во внимание способность активного вещества проникать в системный кровоток, стоит строго придерживаться дозы, указанной в аннотации.
Иначе повышается вероятность проявления интоксикации.
Распознать её можно по следующим симптомам:
- ацидозу;
- нарушению электролитного баланса;
- негативным реакциям со стороны нервной системы.
При выявлении признаком передозировки рекомендуется симптоматическая терапия.
Пациента направляют на анализ крови для контроля рН крови и показателя электролитов.
Особое внимание уделяется данным по содержанию калия.
Взаимодействие
Не рекомендуется комбинировать глазные капли с ингибиторами карбоангидразы. При системном использовании такого сочетания усиливаются системные реакции, связанные с угнетением фермента.
При использовании Азопта с большими дозами салицилатов отмечается нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Меры предосторожности
При тяжёлой дисфункции печени лекарственное средство назначается с особой осторожностью. Терапия проводится под наблюдением врача.
Раствор не назначают при остром приступе глаукомы закрытоугольного типа. Такое ограничение обусловлено отсутствием данных клинических испытаний на пациентах с указанной патологией.
Глазные капли не рекомендуются к использованию при тяжёлых нарушениях функции почек. В процессе выведения активного вещества лекарства и его метаболитов почечная патология может обостриться, что приведёт к непредвиденным последствиям.
Если в процессе применения капель развиваются побочные реакции, от дальнейшего лечения Азоптом стоит отказаться.
Это предостережение касается случаев:
- токсический эпидермальный некролиз;
- апластическая анемия;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- агранулоцитоз;
- гепатонекроз.
Перед проведением процедуры рекомендуется извлечь контактную оптику.
Такая предосторожность объясняется способностью бензалкония хлорида накапливаться в материале, из которого изготавливаются линзы.
После закапывания в глазах появляется лёгкая затуманенность.
Приступать к работе, требующей высокой остроты зрения, сразу после процедуры нельзя. Следует дождаться полного восстановления чёткости и резкости, чтоб избежать травмирования.
Использование в педиатрии
Исследования по изучению действия активного вещества Азопт на ткани глаза детей не проводились.
Ввиду отсутствия достоверной информации офтальмологический раствор в педиатрии используется редко.
Исключения составляют случаи, когда риски оправданы острой необходимостью в препарате.
Ограничения к применению
Производитель в аннотации предупреждает только о наличии аллергии на компоненты состава.
Если возбудителем является хотя бы одно вещество, от использования лекарства следует отказаться.
Беременность и лактация
Офтальмологический раствор не проходил клинических испытаний для данной категории пациентов. Это является аргументом для назначения других препаратов аналогичного действия, имеющих более безопасный состав.
В редких случаях, когда польза превышает потенциальный риск, средство используют в терапии под строгим контролем медперсонала.
Отсутствие информации о способности проникновения активного вещества глазных капель в грудное молоко является ограничением к применению лекарства в период лактации.
Исключение составляют те случаи, когда грудное вскармливание на время терапии искусственно прерывают.
Побочное действие
В состав раствора входят разные химические соединения.
Организм может по-разному отреагировать на компоненты состава.
Данные исследований по тестированию средства свидетельствуют о том, что в процессе изучения фармакологических свойств Азопта были выявлены следующие негативные реакции:
- гиперемия;
- затуманивание зрения;
- дерматит;
- ощущение песка в глазу;
- блефарит;
- зуд, болезненные ощущения;
- сухость глаз;
- кератит и пр.
Возможны реакции, связанные с работой пищеварительной системы: кислый привкус во рту, горечь, расстройство стула, тошнота, диспепсия.
Также возникает риск проявления фарингита, апластической анемии, агранулоцитоза, боли в почках, грудине, повышение показателя АД.
У аллергиков на коже появляются признаки крапивницы, развивается синдром Стивенса-Джонсона.
Отзывы
Наталья, 29 лет:
Пользовалась каплями Трусопт. Как-то препарат закончился, когда я была на отдыхе.
В маленьком курортном городишке их не оказалось в аптеке. Провизор посоветовал взять Азопт, ссылаясь на идентичность фармасвойств.
Более 3-х недель закапываю глаза новым средством. Нужно сказать, что мне оно подходит идеально. После введения раствора боль и жжение отсутствуют, побочка себя ни разу не проявила. По окончанию отпуска посетила врача, который одобрил новое «случайное назначение».
Дмитрий, 36 лет:
После травмы головы резко упало зрение. На этом фоне развилась глаукома.
Лечащий врач назначил Азопт с двукратным введением в день по 1 капле.
Давление средство снижает хорошо, эффект сохраняется длительное время. Но проявили себя побочные явления: головокружение и диспепсия.
Для предотвращения развития осложнений офтальмолог порекомендовал перейти на Дорзопт.
Аналоги дешевле
Если капли для глаз после 3-5 дневного применения не дают ожидаемого терапевтического эффекта, требуется замена на другое средство с идентичными фармакологическими свойствами.
Среди известных аналогов рассматриваемого препарата:
Подбирать противоглаукомное средство на своё усмотрение не рекомендуется.
Неправильно подобранный медикамент может спровоцировать ряд осложнений, которые потребуют длительного лечения.
Азопт или Дорзопт: что лучше?
Оба средства применяются в офтальмологии в качестве ингибиторов карбоангидразы.
Это группе антиглаукоматозных препаратов.
Невзирая на идентичные фармакологические свойства, между этими продуктами существуют отличия:
- действующее вещество (Азопт – бринзоламид; Дорзопт – дорзоламид);
- вспомогательные компоненты;
- стоимость (Азопт – 850 руб., Дорзопт – 320 руб.);
- производитель (Бельгия, Румыния).
Мнения офтальмологов относительно эффективности сравниваемых средств немного расходятся, но в целом предпочтение при лечении серьёзных патологий отдаётся Азопту.
В любом случае назначением лекарств или подбором заменителя должен заниматься квалифицированный специалист.
Врач не только учитывает степень тяжести заболевания, но и принимает во внимание сопутствующие проблемы со здоровьем пациента.
Видео
Источник
