Ксалатан капли в глаза при глаукоме

Глаукома губительна для всех структур глаза. Постоянное чрезмерное давление вызывает атрофию зрительного нерва и необратимую слепоту. Ксалатан позволяет снизить давление при открытоугольной форме глаукомы.

глазные капли ксалатан

Состав Ксалатана

Основным действующим веществом Ксалатана выступает латанопрост. Это аналог простагландина, который способствует увеличению увеосклерального оттока (через склеру и строму цилиарного тела в увеальные и склеральные вены). У здорового человека через увеосклеральный путь оттекает только 15% внутриглазной жидкости.

В Ксалатане латанопрост имеет химическую структуру изопропилового спирта. Вещество неактивно пока не трансформируется в роговице. После гидролизной трансформации спирт становится метаболитом – кислотой латанопроста.

Кислота свободно проникает через роговицу и скапливается в структурах передней камеры глаза. В заднюю камеру попадает незначительное количество активных веществ. Кислота латанопроста метаболизируется не в глазу, а в печени.

Дополнительные компоненты:

натрия хлорид;
гидрофосфат натрия;
дигидрофосфат моногидрат натрия;
хлорид бензалкония;
вода для инъекций.

В одном флаконе Ксалатана содержится 125 мкг латанопроста. Ксалатан продают во флаконах по 2,5 мл. В запечатанном виде препарат можно хранить 3 года, после вскрытия всего 30 дней.

Свойства Ксалатана при лечении глаукомы

Ксалатан применяют для снижения глазного давления при открытоугольной форме глаукомы. Латанопрост уменьшает давление путем увеличения оттока глазной жидкости по дополнительному – увеосклеральному – пути дренажной системы.

Препарат не влияет на объем выделяемой внутриглазной жидкости, как это делает Тимолол и его аналоги. Ксалатан не воздействует на гематоофтальмологический барьер (физиологический барьер между сосудами и внутренней частью глаза, который образован эндотелием и эпителием).

Активные компоненты не влияют на кровообращение в глазу, если использовать терапевтическую дозу препарата. Ксалатан не оказывает влияние на легкие и сердечно-сосудистую систему. После закапывания возможно покраснение глаз (слабое или средней тяжести).

В ходе исследований мутагенные и канцерогенные свойства латанопроста не выявлены. Испытания на животных не подтвердили влияние препарата на фертильность.

Эффективность глазных капель Ксалатан

Максимальная концентрация латанопроста достигается через 2 часа после применения Ксалатана. Активная кислота определяется в глазной влаге только в первые 4 часа, а в плазме крови – в первый час.

Снижение давления отмечается через 3-4 часа после закапывания Ксалатана, а максимальный эффект наблюдается через 10 часов. Даже после разового закапывания действие препарата длится больше суток. При первичной обработке печенью метаболизируется 90% латанопроста.

По данным исследований латанопрост снижает внутриглазное давление на 6-8 мм. рт. ст. у пациентов с исходным давлением 24-25 мм. рт. ст. после 6 месяцев применения. Эффективность препарата при лечении молодых и пожилых пациентов значительно не отличается.

Ксалатан эффективнее препаратов с тимолом, но латанопрост может вызывать доброкачественную пигментацию радужки. Латанопрост более эффективен также у пациентов с закрытоугольной глаукомой, которым не помогло хирургическое вмешательство (иридотомия или иридэктомия).

xalatan

Показания к Ксалатану

Исследования показывают, что монотерапия Ксалатаном способна снизить глазное давление при открытоугольной глаукоме на 20-40%. Стабильное снижение давления без уменьшения эффекта наблюдается при долгосрочном лечении (1-2 года).

Показания к назначению Ксалатана:

повышенный офтальмотонус;
открытоугольная глаукома.

Эффективность препарата при врожденной, воспалительной, неоваскулярной и закрытоугольной глаукоме остается под вопросом. Нет исследований, которые бы оправдывали применение Ксалатана во время острого приступа глаукомы.

Действие Ксалатана на фоне воспалительных изменений в структурах глаза не изучено. При пигментной глаукоме и псевдофакии лучше выбрать другой препарат для снижения офтальмотонуса.

Способы и правила применения

Влияние латанопроста на детей недостаточно изучено, поэтому Ксалатан назначают исключительно взрослым пациентам. Препарат разрешено применять в пожилом возрасте. Необходимо закапывать средство в пораженный глаз по капле раз в день. Рекомендуется использовать Ксалатан вечером.

Препарат можно применять отдельно или в сочетании с другими антиглаукоматозными средствами. Если офтальмолог назначает несколько препаратов, между закапываниями нужно выждать 5-10 минут.

Компоненты глазных капель Ксалатан могут впитываться в контактные линзы и разрушать их структуру, поэтому перед закапыванием линзы нужно снять. После процедуры линзы надевают только через 15 минут. Некоторое время после закапывания Ксалатана сохраняется чувство затуманенности зрения, поэтому нельзя сразу садиться за руль или возвращаться к работе.

Превышать дозировку и сокращать время между закапываниями нельзя. Исследования показывают, что изменение режима лечения приводит к уменьшению эффективности Ксалатана. Если одно закапывание было пропущено, необходимо провести следующую инстилляцию в обычном режиме.

Противопоказания и побочные реакции

К противопоказаниям можно отнести чувствительность к латанопросту и другим компонентам препарата. Длительное применение Ксалатана вызывает покраснение слизистой глаза у 10% пациентов. Только у 1% лечащихся покраснение имеет среднюю степень выраженности и требует консультации специалиста.

Возможные побочные эффекты:

у 5-15% отмечается зуд, жжение и покалывание в глазах, нечеткость зрения, пигментация радужки, точечная эпителиальная кератопатия;
у 4% развивается гриппоподобный синдром и инфекции верхних дыхательных путей;
у 1-4% пересыхает слизистая глаза, усиливается слезотечение и светобоязнь, появляются боли в глазах и отек век;
в 1-2% случаев появляются боли в груди или спине, кожная аллергия, дискомфорт в мышцах или в суставах;
меньше чем в 1% случаев у пациента может развиться астма, герпетический кератит, увеит, ирит, отслоение сетчатки, эмболия артерий сетчатки, токсический некролиз, кровоизлияние в стекловидное тело (преимущественно при диабетической ретинопатии);
в отдельных случаях отмечается прогрессирование кератоконуса.

У отдельных лиц на фоне терапии Ксалатаном возникали точечные эрозии эпителия, однако они редко сопровождаются тяжелой симптоматикой. Ксалатан не вызывает появление лентиго и невусов, а также не способствует усилению уже имеющихся.

Терапия Ксалатаном может изменить или усилить пигментацию радужки, ресниц и кожи век. Препарат способен менять толщину, длину и количество ресниц. Подобные изменения происходят медленно, иногда в течение многих лет, поэтому сначала малозаметны.

латанопрост

С осторожностью Ксалатан назначают при:

внутриглазных воспалениях;
афакии (отсутствие хрусталика);
псевдофакия на фоне разрыва задней капсулы хрусталика или макулярного отека (псевдофакия – имплантация искусственного хрусталика);
воспалительной и неоваскулярной глаукоме.

Использовать флакон Ксалатана нужно с осторожностью. Загрязнение средства может привести к развитию бактериального кератита. Возможна аллергическая реакция на коже.

Изменение цвета глаз при лечении глаукомы

Длительная терапия Ксалатаном приводит к изменению цвета радужки, поскольку увеличивается выработка меланина. Пигментация радужной оболочки не сопровождается патологическими изменениями в структурах глаза, но имеет необратимый характер.

Этот побочный эффект обычно не наблюдается у людей, которые имеют равномерный серый, зеленый, коричневый или синий цвет радужки. Пигментации более подвержены пациенты, чьи глаза имеют неравномерный коричнево-синий, коричнево-серый, коричнево-зеленый или коричнево-желтый оттенок. Изменение цвета начинается от центра, с годами охватывая и периферию радужки. При отмене Ксалатана пигментация останавливается, но приобретенное коричневое окрашивание сохраняется. Пигментирование других отделов глаза на фоне применения Ксалатана не происходит.

Помимо пигментации радужки, также возможно потемнение век, изменение ресниц и пушковых волос. У некоторых пациентов меняется направление роста ресниц, которое сохраняется даже после отмены Ксалатана. Поскольку долгосрочные исследования этих явлений не проводились, назначать Ксалатан рекомендуется только в тех случаях, когда лекарства для снижения давления оказались малоэффективными.

Передозировка

Основные симптомы передозировки: покраснение и раздражение слизистой глаза. При лабораторном введении латанопроста в дозе, в 200 раз превышающей лечебную, побочные реакции не возникали. Однако в случае проглатывания или введения Ксалатана (5-10 мкг/кг) возможна тошнота, рвота, боль в животе, слабость, приливы жара, потливость, головокружение. При введении латанопроста в лабораторных условиях пациентам с бронхиальной астмой симптомы бронхоспазма не выявлены.

Ксалатан при беременности

Женщинам в положении Ксалатан должен назначать врач, учитывая протекание беременности и риски для плода. Компоненты препарата могут попасть в грудное молоко, поэтому женщинам с лактацией рекомендуется заменить Ксалатан.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ксалатан можно включать в терапию глаукомы вместе с другими антиглаукоматозными препаратами. Свойства Ксалатана усиливаются при сочетании с бета-блокаторами (Тимол), адреномиметиками (Дипивалил), блокаторами карбоангидразы (Ацезоламид). Небольшое усиление отмечается при комбинации с холиномиметиками (Пилокарпин). Смешивание латанопроста и тиомерсала приводит к осаждению веществ, поэтому их нужно применять отдельно с промежутком в 5-10 минут.

аналоги ксалатана

Аналоги Ксалатана по составу и свойствам

Терапию при глаукоме должен назначать офтальмолог, проводивший обследование пациента. Запрещено самостоятельно менять препараты, дозировку и кратность использования. В случае неэффективности назначенного препарата нужно обратиться к врачу. Попытки пациента подобрать аналог могут привести к осложнению глаукомы.

Аналоги Ксалатана:

Траватан. Основное действующее вещество – травопрост. Траватан способствует увеличению оттока глазной влаги по трабекулярной сети и увеосклеральному пути. Снижение давления отмечается через 2 часа после закапывания. Траватан назначают при открытоугольной глаукоме. Противопоказания: излишняя чувствительность к компонентам.
Пилокарпин. Основное действующее вещество – пилокарпина гидрохлорид. Пилокарпин возбуждает периферические холинорецепторы, вызывая сокращение круговой и цилиарной мышц. За счет сокращения мышц сужается зрачок и открывается угол передней камеры. Препарат назначают при первичной и хронической открытоугольной глаукоме, остром приступе, вторичной глаукоме, а также в диагностических целях и перед хирургическим вмешательством. Противопоказания: увеит, ирит, иридоциклит, кератит, острое воспаление глаза, бронхиальная астма.
Тимолол. Основное действующее вещество – тимолола малеат. Снижение глазного давления происходит за счет уменьшения выработки глазной влаги. При местном применении Тимолол оказывает слабое действие, что позволяет использовать средство дважды в сутки. Снижение давления отмечается уже через полчаса после закапывания Тимолола. Препарат показан при открытоугольной глаукоме. Противопоказания: бронхиальная астма, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелые болезни легких, аллергический ринит, дистрофия роговицы, беременность, лактация, возраст до года.
Арутимол. Основное действующее вещество – тимолола малеат. Арутимол не влияет на аккомодацию и размеры зрачка, поэтому является преимущественным для пациентов с катарактой.
Косопт. Основные действующие вещества – тимолола малеат и дорзоламида гидрохлорид. Оба вещества снижают секрецию глазной влаги, но разными способами. Тимолол уменьшает продукцию гуморальной жидкости, а дорзоламид замедляет образование бикарбонатных ионов, что затормаживает транспортировку натрия и жидкости. Сочетание этих веществ вызывает более сильный эффект, чем их применение по отдельности. Косопт назначают при открытоугольной и псевдоэксфолиативной глаукоме. Противопоказания: реактивные заболевания дыхательных путей, тяжелые нарушения работы сердечно-сосудистой системы, тяжелая дисфункция почек.

Аналоги Ксалатана по составу: Ксалатамакс, Глаупрост, Трилактан, Пролатан, Ланотан, Глаумакс, Латаномол, Латанопрост, Латанопрост-Тева. Эти препараты имеют одно активное вещество, а эффект зависит от его концентрации.

Ксалатан эффективно справляется с повышенным внутриглазным давлением при открытоугольной глаукоме. Препарат показывает хорошие результаты в долгосрочной перспективе, имеет мало противопоказаний, но может вызывать необратимое изменение цвета радужки.

Контактные линзы каких брендов вам знакомы?

Источник

Капли глазные 0.005% в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 4.1 мг, натрия дигидрофосфат (моногидрат) — 4.6 мг, натрия гидрофосфат (безводный) — 4.74 мг, бензалкония хлорид — 0.2 мг, вода д/и — 995 мг.

2.5 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
2.5 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Противоглаукомный препарат, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом рецепторов FP (простагландина F) и снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть.

Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.

Всасывание

Латанопрост является пролекарством, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз (под действием эстераз) с образованием биологически активной кислоты. Cmax латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата.

Распределение

Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме — только в течение первого часа после местного применения.

Метаболизм

Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется в основном в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Выведение

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы: T1/2 составляет 17 мин. Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся в основном почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88% дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей в возрасте младше 3 лет. Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей и взрослых. Время достижения Cmax кислоты латанопроста в плазме крови составляет 5 мин для всех возрастных групп. T1/2 кислоты латанопроста у детей такой же, как и у взрослых. В равновесной концентрации не происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.

снижение повышенного ВГД у взрослых и детей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Взрослым и детям старше 1 года — по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.

Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Это необходимо делать в течение 1 мин.

Зарегистрированы следующие нежелательные реакции, относящиеся к применению препарата.

Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); блефарит; гиперемия конъюнктивы; боль в глазах; усиление пигментации радужки; преходящие точечные эрозии эпителия роговицы, отек век, периорбитальный отек, отек и эрозии роговицы; конъюнктивит; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; кератит; макулярный отек (в т.ч. цистоидный); изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; рост дополнительного ряда ресниц над мейбомиевыми железами, изменения в периорбитальной области и в области ресниц, приводящие к углублению борозды верхнего века; затуманенное зрение, фотофобия, сухость слизистой оболочки глаз.

Со стороны кожных покровов: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, боли в суставах.

Инфекции и инвазии: герпетический кератит.

Прочие: неспецифические боли в груди.

Также отмечались случаи эмболии артерии сетчатки, отслойка сетчатки и кровоизлияние в стекловидное тело у пациентов с диабетической ретинопатией.

У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель.

Профиль безопасности препарата Ксалатан® у детей не отличался от профиля безопасности у взрослых. По сравнению с взрослой популяцией у детей наиболее часто отмечались назофарингит и лихорадка.

возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); у пациентов с воспалительной, неоваскулярной глаукомой (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); при бронхиальной астме, герпетическом кератите в анамнезе.

Следует избегать применения препарата Ксалатан® у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α.

Ксалатан® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита.

Существуют ограниченные данные о применении препарата Ксалатан® у пациентов, которым планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. В связи с этим у данной группы пациентов Ксалатан® необходимо применять с осторожностью.

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Противопоказан к применению у детей в возрасте до 1 года.

Ксалатан® следует назначать не чаще 1 раза/сут, т.к. более частое применение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.

При пропуске одной дозы очередную дозу следует вводить в обычное время.

Латанопрост можно применять одновременно с другими классами офтальмологических препаратов для местного применения с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом, по крайней мере, 5 мин.

В состав препарата Ксалатан® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 мин.

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, и в зависимости от клинической ситуации лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко — в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдается. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой во время применения препарата следует с осторожностью.

Симптомы: помимо раздражения слизистой оболочки глаз, гиперемии конъюнктивы или эписклеры, других нежелательных изменений со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не отмечалось.

При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: один флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.

Фармацевтическое взаимодействие

Ксалатан® несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (происходит преципитация).

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности — 3 года.

После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель, при этом флакон следует хранить при температуре не выше 25°С.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник