Капли атропин при глаукоме
Содержание
Структурная формула
Русское название
Атропин
Латинское название вещества Атропин
Atropinum (род. Atropini)
Химическое название
8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)
Брутто-формула
C17H23N03
Фармакологическая группа вещества Атропин
- м-Холинолитики
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G21 Вторичный паркинсонизм
- H16 Кератит
- H20 Иридоциклит
- H20.9 Иридоциклит неуточненный
- H30.9 Хориоретинальное воспаление неуточненное
- H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
- H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
- I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]
- I45.5 Другая уточненная блокада сердца
- I46 Остановка сердца
- J38.5 Спазм гортани
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J45 Астма
- J98.8.0* Бронхоспазм
- K11.7.0* Гиперсаливация
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
- K58 Синдром раздраженного кишечника
- K59.8.1* Дискинезия кишечника
- K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
- K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
- K81 Холецистит
- K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
- K85 Острый панкреатит
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- N23 Почечная колика неуточненная
- R00.1 Брадикардия неуточненная
- R09.3 Мокрота
- R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
- S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты
- T44.0 Отравление ингибиторами холинэстеразы
- T44.1 Отравление другими парасимпатомиметическими [холинергическими] средствами
- T56.9 Токсическое действие металла неуточненного
- T57.1 Токсическое действие фосфора и его соединений
- Z01.2 Стоматологическое обследование
- Z100.0* Анестезиология и премедикация
Код CAS
51-55-8
Характеристика вещества Атропин
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.
Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие — холинолитическое.
Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).
Применение вещества Атропин
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).
В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).
Противопоказания
Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).
Ограничения к применению
Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Атропин
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.
Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.
Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.
При введении в разовых дозах <0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).
Взаимодействие
Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al3+ или Ca2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.
Пути введения
Внутрь, в/в, в/м, п/к, конъюнктивально, субконъюнктивально или парабульбарно, путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.
Меры предосторожности вещества Атропин
При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.
Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.
Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.
Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Здравствуйте дорогой читатель. У вас возник вопрос: почему нельзя применять атропин при глаукоме? Давайте разберем вместе эту тему, чтобы предотвратить возможные последствия.
Начнем с того, что такое глаукома. Это заболевание, при котором по различным причинам нарушается отток жидкости и ее накопление в структурах глаза. Как следствие накопленная влага, приводит к тому, что повышается внутриглазное давление.
У пациента это проявляется сильной болью в глазах, помутнением роговицы, появлением ореола вокруг источника света и многими другими признаками.
Поэтому для борьбы с заболеванием в первую очередь необходимо устранить его главную причину — повышенное давление.
Зачем нужен атропин?
Препарат применяется в офтальмологической практике с давних пор. Он обладает свойством М-холинолитика. То есть, вызывает блокирование м-холинорецепторов, что приводит к расширению зрачка, ослаблению мышцы цилиарного тела, расслабляет мышцы радужной оболочки.
Расширение или аккомодация зрачка, нужны во время диагностических мероприятий на глазном дне, выявлении истинной рефракции. Процент содержания активного вещества зависит от формы выпуска. Если это раствор для инъекций, он составляет от 0,05 до 0,1%. Окулисты применяют раствор для местного применения с содержанием 1% атропина в составе.
То, что он способен вызвать расслабление мышц эффективно помогает во время, таких заболеваний, как:
- ирит;
- иридоциклит;
- кератит;
- травмирование глаз.
Состояние расслабленной мышцы, снимает напряжение с глаз и дает ему функциональный покой. Облегчая, симптомы заболевания и устраняя его дальнейшее развитие. Спустя полчаса после закапывания развивается расширение зрачка, держится оно около 10 дней. Нарушение аккомодации или зрительного восприятия длится 2 дня.
Читайте также: Что можно и что нельзя при глаукоме – рекомендации офтальмолога
Почему же он противопоказан?
Человек страдающий глаукомой, обязательно должен предупреждать о своем заболевании лечащего врача. Потому что применять его при этом заболевании категорически нельзя.
Действие атропина сульфата заключается в том, что вызванное им расширение зрачка, влечет за собой закрытие угла передней камеры, радужкой глаза. Это усиливает повышение давления из-за накопившейся жидкости.
При закрытоугольной глаукоме, из-за резкого увеличения ВГД может возникнуть острый приступ. Во время приступа, пациент может потерять зрение в течение 3 часов. И вернуть это зрение, к сожалению, не поможет ни один способ лечения, включая оперативное вмешательство.
Открытоугольная глаукома и атропин также не совместимы. Острого приступа он может и не спровоцирует, но мидриатический эффект (расширяющий зрачок) однозначно повышает внутриглазное давление и это потребует корректировать лечебную терапию. Придется подбирать новые лекарственные средства, а возможно и другие методы лечения, если скачок давления будет достаточно высоким и оставит последствия.
Помимо глаукомы у атропина существуют и другие противопоказания:
- кератоконус (роговица истончается и принимает коническую форму);
- миастения;
- сердечные заболевания (митральный стеноз, ИБС, хроническая недостаточность);
- нарушения в ЖКТ (атония кишечника, рефлюкс-эзофагит, язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы);
- почечная и печеночная недостаточность;
- грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
- детский возраст до 7 лет;
- нарушение мочеиспускания (дизурия) при аденоме предстательной железы.
Мы решили перечислить и аналоги атропина, которые имеют другое активное вещество в составе, но относятся к группе м-холиноблокаторов. Применение данных препаратов чревато теми же последствиями:
- Мидриацил;
- Тропикамид;
- Циклоптик;
- Ирифрин (группа другая, но механизм тот же);
- Унитропик;
- Мидриатикум.
Если вам назначали данные препараты по каким-либо причинам, вам обязательно нужно предупредить врача о наличии диагноза глаукома. Скорее всего он немедленно отменит эту рекомендацию и подберет для вас подходящее лечение.
Вас может заинтересовать: Какие противопоказания существуют при глаукоме?
Видео о каплях при глаукоме
В видео, врач-офтальмолог рассказывает о том, какие капли эффективны при глаукоме и о том, какие применять не стоит.
Выводы
Теперь вы знаете, как действует и при каких состояниях применение м-холиноблокаторов на глаза. Знаете, что применяя атропин при глаукоме или его аналоги, подвергаете свое зрение опасности. Поэтому во время приема любых лекарственных средств, посмотрите в инструкции, а не содержит ли оно данное вещество.
Чтобы об опасности применения атропина знали ваши родные, поделитесь с ними этой статьей. А мы желаем вам здоровья и меньше побочных эффектов от лечения. До скорой встречи. С уважением Ирина Назарова.
Источник
| Капли глазные 1% | 1 мл |
| атропина сульфат | 10 мг |
5 мл — флаконы.
5 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые.
5 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
10 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.
В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.
T1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% — в неизмененном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Внутрь — по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым — 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям — 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым — 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям — 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения — до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно — 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
Повышенная чувствительность к атропину.
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).
C осторожностью применять при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).
C осторожностью применять при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным; при атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), при гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы).
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью — ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления — закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
