Как закапывать тимолол при приступах глаукомы

Часто при создании препаратов от вполне конкретных болезней выявляется, что спектр действия у них более широкий, чем это было задумано изначально. Так случилось и с эффективным офтальмологическим средством Тимолол. При изучении противопоказаний выяснилась его польза в лечении острых кардиологических недомоганий, эффективную помощь больным, перенёсшим инфаркт миокарда и в долговременном положительном действии в случаях лечения гипертензии. И ещё одно ценное качество Тимолола в виде геля или мази – эффективное лечение детских гемангиом, доброкачественных новообразований на коже.

Кратко описывая его фармакологическое действие, во всех инструкциях по применению отмечают, гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное, противоглаукомное воздействие лекарства.

Тимолол относится к группе неселективных блокаторов бета-адренорецепторов. Это означает, что во время местного применения (закапывания в глаза) Тимолол снижает генерацию водянистой составляющей влаги глаз, провоцирует её отток и, тем самым, снижает внутриглазное давление до нормы или до приемлемых величин.

Осторожность в применении

Из самых распространённых противопоказаний для всех видов глазных капель на основе Тимолола — поражения роговицы, имеющие дистрофический характер, воспаления слизистой носа аллергической или неясной этиологии, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети). Проходит плацентарный барьер и инфильтруется в грудное молоко, поэтому беременным и кормящим женщинам противопоказан. Применение возможно только если ожидаемые риски будет меньше эффекта терапии Тимололом в тяжёлых случаях глаукомы.

Самая большая польза от его использования, как выяснилось, — применение в офтальмологии, против глаукомы, как открытоугольной, так и вторичной.

Открытоугольная глаукома

Внутриглазное давление наполняющих глазное яблоко жидкостей нестабильно. При открытоугольной форме этой болезни скачки давления в глазу делаются нерегулярными, с разными временными интервалами между ними, что вызывает выдавливание диска зрительного нерва, то есть того места на участке сетчатки глаза, где сходятся в «кабельный пучок» все отростки нервов, идущих от зрительных клеток, устилающих заднюю часть глазных яблок – сетчатку. Это давление вызывает боль в глазу и чревато полным отрывом нервного пучка вместе с диском наружу, из глазного яблока. Как следствие – полная слепота.

Вторичная глаукома

Проявления вторичной глаукомы совпадают с открытоугольной почти в ста процентах симптомов. Разница между ними в причинах заболевания, а основная из них – следствие перенесённых глазных травм или специфических, не залеченных глазных воспалений и других болезней.

Хотя, по данным исследований последних годов, разделение глаукомы на два этих вида чисто условное, любую глаукому можно рассматривать как вторичную.

Ударная миссия Тимолола

Как лекарственное средство Тимолол выпускается в разных формах:

• таблетки перорального применения
• гель для лечения гемангиом и других доброкачественных заболеваний кожи
• гель для глаз («Офтан Тимолол»)

Но основной предмет нашего разговора – глаукомы всех видов. Поэтому остановимся на глазных каплях от этого опасного глазного заболевания. Доказанная многократно эффективность Тимолола послужило основанием рекомендовать его наличие в домашней аптечке для всех, у кого есть проблемы с внутриглазным давлением. Исключение – люди пожилого возраста (старше 60 лет), для которых применение препарата связано с риском сердечно-сосудистых патологий.

Капли на основе тимолола

Тимолол

Применяют при лечении вех видов глаукомы, независимо от причины их возникновения, а также при глазной гипертензии; в составе лекарств, входящих для случаев лечения врождённой глаукомы; когда резко повышается офтальмотонус; для снижения спазмов мышц глаза.

Хорошо совмещается со средствами миотического действия, но существуют лекарства, вступающие с Тимолол в непредвиденную и опасную реакцию. Это:

• Симпатолитики
• Амиодарон
• Верапамил

В случае одновременного применения этих препаратов с Тимололом возможны нарушения реакций автоматизма.

Используя Тимолол вместе с антагонистами кальция, можно спровоцировать существенные нарушения деятельности сердечной мышцы.

При одновременном использовании с резерпином могут наблюдаться приступы брадикардии и гипотонии, что логично, учитывая применение Тимолола в офтальмологической практике именно для снижения давления внутри глазных яблок.

Возможно возникновение гипогликемического приступа, когда и если одновременно с Тимололом принимают инсулина или противодиабетических средств.

Офтан Тимолол

Производитель Финляндия. В состав этой разновидности глазных капель, помимо основного вещества гемигидрата или малеата тимолола (S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат) входят:

• фосфат натрия 2-водный однозамещенный,
• хлорид бензалкония,
• гидроксид натрия,
• двузамещенный 12-водный фосфат натрия,
• вода

Не обладает эффектом ни мембраностабилизации, ни симптоматической активностью. Гематоэнцефалический барьер для Тимолола – только частичное препятствие. На аккомодацию препарат не влияет, размер зрачков от его воздействия не меняется. В силу хорошей жирорастворимости с лёгкостью попадает в нужные ткани посредством впитывания сквозь стенки конъюнктивных сосудов. После снижения внутриглазного давления происходит одновременное улучшение кровообращения во всех органах глаза, в том числе и глубинных – в сетчатке.

Тимолол-Мэз

Фармакокинетика: после инстилляции средства и его быстрого проникновения сквозь роговицу, во влаге передних глазных камер концентрация в плазме крови достигает максимума уже через час-полтора. Меньшая часть препарата оказывается в крови, диффузируя через конъюнктиву, носовые слизистые оболочки и слезные протоки.

В 1 мл 0.5% раствора содержится:

• Тимолола малеат — 6,84 мг (в пересчете на тимолол — 5,0 мг)
• Гидрофосфата додекагидрат натрия — 4,0 мг,
• Дигидрофосфата дигидрат натрия- 6,0 мг,
• Бензетоний хлорид — 0,1 мг,
• Натрия гидроксид 1 М — до pH 6,5 — 7,5

Показано при:

• Открытоугольной глаукоме,
• вторичной глаукоме (увеальной, афакической, посттравматической),
• глазной гипертензии,
• закрытоугольной глаукоме (желательно комбинировать с миотиками).
• врождённой глаукоме у детей, если другие лекарственные средства не подействовали или выяснилась их полная несовместимость с пациентом.

Тимолол Пос

Фармакодинамика препарата – характеристики аналогичны Тимолол-Мэз, Тимолол и др.

Фармакокинетика: скорое проникание сквозь роговицу в глубину глазной ткани. Крайне осторожное применение для грудных детей вследствие подавляющего превышения активного вещества в плазме крови по сравнению с содержанием его в плазме у взрослого человека.

Некоторое количество инфильтруется в кровеносную систему через слизистые носовых пазух и слёзный тракт.

При воздействии глазными каплями снижает ВГД, так как уменьшается образование водянистой влаги и немного увеличивается ее отток. Действовать начинает уже минут через 15-20 после введения капель в глаза, максимальный же эффект наступает в пределах часа-двух; продолжительность селективного влияния до 24 часов.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта до 90% от количества, поступившего в организм. В процессе применения биологическеая и фармакологическая доступность средства не бывает выше 50%, из-за активной переработки его печенью.

Тимолол Акос

Как и предыдущие, входит в группы бета-адреноблокаторов и офтальмологических средств общего действия.

Состав и форма выпускаемого препарата: эластичные флаконы-капельницы объёмом 5 и 10 мл. 1 флакон с инструкцией в картонной ламинированной пачке, 50 флаконов-капельниц в коробке из плотного картона с ячейками.

Показания к применению – ничем не отличаются от препаратов-аналогов.

Возможные осложнения

В большей степени связаны с индивидуальной непереносимостью препарата или с имеющимися хроническими заболеваниями в острой стадии.

Заболевания ЦНС и сенсорной периферии:

• Астения
• Головные боли
• Бессонница или ночные кошмары
• Депрессия
• Галлюцинации
• Птоз
• Уменьшение чувствительности склеры глаза
• Кератит или конъюнктивит

Связанные с респираторной системой:

• Одышка
• Проявление удушья или бронхоспазмов (это состояние может быть особенно опасным, вплоть до смертельных исходов)
• Боль в груди
• Кашель и явления заложенности носа при отсутствии слизи
• Дыхательная недостаточность

Воздействие на сердечно-сосудистую систему, гемостаз и органы кроветворения:

• Аритмия, остановка сердца.
• Сердечная недостаточность (возможна остановка сердца!)
• Синдром Рейно
• Аномальное снижение температуры рук и ног (ледяные конечности).
• Перемежающаяся хромота, её обострения

Воздействие на пищеварительную систему:

• Анорексия
• Тошнота, рвота
• Диспепсическая диарея
• Чувство сухости во рту, не купируемое даже обильным питьём.

Дерматиты:

• Алопеция
• Крапивница
• Обострение псориазов вех этиологий
• Сыпь и зуд

Из системных реакций: ринит во всех стадиях, плоть до острой, парестезии, снижение артериального давления до критических величин (при передозировке), лёгочная недостаточность, AV-блокада.

Как избежать последствий

Настоятельная рекомендация уменьшения дозировки применения лекарства при функциональных нарушениях работы почек и печени. Перед любой операции обязательна отмена Тимолола во всех видах за двое суток до хирургического воздействия, потому что препарат способен усилить действие миорелаксантов в мероприятиях по общей анестезии.

Гипогликемия может не распознаваться, маскируясь тахикардией на фоне приёма таблетированных средств против диабета (включая инсулин), резкая отмена же может показать симптомы тиреотоксического криза.

Совместное применение с Тимололом глазных капель с содержанием эпинефрина или норэпинефрина может вызывать синдром мидриаза – патологического расширения апертуры радужки, сходное с воздействием на глаз атропина.

В случаях применении с гликозидами в БКК (большом круге кровообращения) случается сбой AV-проводимости и проявление острой недостаточности в работе левого желудочка сердца или может наблюдаться артериальная гипотензия.

Именно поэтому препараты Тимолол отпускаются только по рецептам и под строгим контролем лечащего врача, который учтёт анамнез больного глаукомой и исключит применение средства при малейшей угрозе медикаментозных токсических осложнений.

Тимолол является противоглаукомным средством, которое выпускают в виде капель для глаз. Препарат неселективно блокирует бета-адренорецепторы, что приводит к снижению продукции водянистой влаги. Одновременно в незначительной степени улучшается отток ее из полости глаза. Препарат обычно хорошо переносится пациентами и приводит к выраженному и стабильному снижению уровня внутриглазного давления.

Состав и форма выпуска

Тимолол выпускается в виде капель для глаз в двух концентрациях (2,5% и 5%). При этом в 1 мл раствора содержится 2,5 или 5 мг Тимолола, соответственно. Также в состав лекарства входят вспомогательные компоненты: бензалкония хлорид, натрия додекагидрат, натрия дигидрофосфат, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Тимолол неселективно блокирует бета-рецепторы, не вызывая симпатомиметического эффекта. При этом угнетается продукция водянистой влаги и в некоторой степени улучшается ее отток из глаза. Препарат влияет как на повышенное, так и на нормальное давления.

Время наступления эффекта после инстилляции составляет полчаса. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после закапывания в конъюнктивальный мешок и сохраняется на протяжении суток. В связи с этим Тимолол применяют один раз в сутки.

Показания

Капли для глаз Тимолол назначают для лечения пациентов с первичной формой открытоугольной глаукомы, отфальмогипертонусом, вторичной глаукомой посттравматической, афакической и увеальной природы.

При закрытоугольной глаукоме Тимолол назначают в комплексной терапии совместно с миотиками. В качестве вспомогательного средства препарат используют при остром приступе внутриглазной гипертензии и в случае врожденной глаукомы.

Способ применения

Взрослым пациентам Тимолол закапывают по 1 капле. На начальном этапе используют 0,25% или 0,5% раствор и двукратное закапывание. Поддерживающая доза составляет 1 каплю 0,25% раствора один раз в сутки.

Противопоказания

Назначать Тимолол нельзя:

• Пациентам младше 18 лет;
• При бронхиальной астме в анамнезе;
• В случае нарушения работы сердца (декомпенсированная ХСН, АВ блокада 2-3 степени, кардиогенный шок, синусовая брадикардия);
• Дистрофия роговицы;
• Гиперчувствительность.

С осторожностью назначают Тимолол пациентам с:

• Атрофическим ринитом;
• Дыхательной недостаточностью;
• Системной гипотонией;
• Миастенией;
• Эндокринными нарушениями (тиреотоксикоз, сахарный диабет);
• Нарушением кровоснабжения (синдром Рейно, недостаточность мозгового кровотока);
• Беременность и лактация.

Побочные действия

При использовании Тимолола чаще возникают местные побочные эффекты: слезотечение, раздражение, зуд, воспаление (кератит, блефарит, конъюнктивит), светобоязнь, птоз, диплопия, поверхностная кератопатия.

Иногда развиваются системные явления: аллергия, головная боль, нарушение АВ проведения, бронхоспазм, гипотония, диспепсия, эректильная дисфункция, брадикардия, заложенность носа, шум в ушах.

Передозировка

Данные о передозировке Тимололом при местном использовании отсутствуют.

Взаимодействия

Одновременное использование системных бета-блокаторов, ингибиторов цитохрома, миорелаксантов, верапамила, дилтиазема, глюкокортикостероидов может вызвать гипотонию и увеличить риск развития побочных эффектов.

Особые указания

Применять капли для глаз Тимолол нужно только согласно рекомендации врача. При более частом закапывании возрастает рис передозировки, которая сопровождается бронхоспазмом, брадикардией, тошнотой, гипотонией, головокружением.

При этом регулярно нужно контролировать уровень внутриглазного давления, функцию слезовыделения, состояние роговицы, размер поля зрения.

При лечении Тимололом не рекомендуется носить мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы нужно удалять перед каждой инстилляцией.

Управлять транспортом и работать с механизмами не рекомендуется, так как после инстилляции Тимолола может замедлиться скорость реакции и нарушаться способность к концентрации.

Хранить флакон после вскрытия допускается не более одного месяца.