Глазные капли при глаукоме ганфорт
| Капли глазные | 1 мл | 1 фл. |
| биматопрост | 300 мкг | 900 мкг |
| тимолол | 5 мг | 15 мг |
3 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
3 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (3) — пачки картонные.
Ганфорт — комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.
Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.
Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.
Ганфорт
Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.
В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.
Биматопрост
В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0.03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель Cmax биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0.025 нг/мл). Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0.67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.
Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). T1/2 биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс — 1.5 л/ч/кг.
У пожилых больных:
При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC0-24 ч у пожилых больных составляет 0.0634 нг×ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц — 0.0218 нг×ч/мл.
Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.
Тимолол
У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, Cmax тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток, и подвергается метаболизму в печени. T1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
- снижение внутриглазного давления (ВГД) у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.
Рекомендуемые дозы у взрослых (включая больных пожилого возраста): 1 капля закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки утром.
Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу — 1 введение 1 раз в сутки. Если используют более 2 препаратов, необходимо делать 5-ти минутный перерыв между каждой инстилляцией.
Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100).
В клинических исследованиях препарата Ганфорт выявлены следующие побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль;
Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы, рост ресниц; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгучая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век; нечасто — иридоциклит, раздражение слизистой оболочки глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отечность век, болезненность век, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз; частота неизвестна: кистоидный макулярный отек.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит;
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — пигментация кожи век; нечасто — гирсутизм.
Другие побочные эффекты, которые наблюдались при применении одного из компонентов препарата и потенциально возможные в период лечения препаратом Ганфорт:
Биматопрост
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.
Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, периферические отеки.
Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм, ретракция век, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит.
Лабораторные показатели: изменения активности ферментов печени.
Тимолол
Психические нарушения: бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.
Со стороны центральной нервной системы: миастения gravis, парестезия, ишемия головного мозга.
Со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сетчатки (после оперативного лечения), изменение рефракции (вследствие отмены терапии миотическими средствами в отдельных случаях), кератит.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада сердца, остановка сердца, нарушения ритма сердца, потеря сознания, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность; снижение артериального давления, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, перемежающая хромота, синдром Рейно, похолодание конечностей, сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном у лиц с эпизодами бронхоспазма в анамнезе), одышка, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.
Со стороны мочевыделительной системы: болезнь Пейрони.
Другие: отеки, боль в грудной клетке, утомляемость.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
- возраст до 18 лет;
- беременность, период кормления грудью.
С осторожностью: нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов). У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).
У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии. У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).
Противопоказано при беременности и лактации.
С осторожностью при нарушениях функции печени.
С осторожностью при нарушениях функции почек.
Противопоказан детям до 18 лет.
Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты, Ганфорт может проникать в системный кровоток.
Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата Ганфорт. Необходим регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью, определение частоты сердечных сокращений. При применении тимолола имелись сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой, а также реже — от сердечной недостаточности.
Бста-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза и вызывать ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.
У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны. У больных с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияния на функцию печени в течение периода изучения 4 ч продолжительностью более 24 месяцев.
До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и препарата Ганфорт. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата Ганфорт пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения препаратом Ганфорт частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0.2% больных. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель 1.5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества.
Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Ганфорт, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид может вызвать острый кератит и/или токсическую язву роговицы. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом Ганфорт у лиц с синдромом «сухого» глаза и при изменениях роговицы.
После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации его содержимого, что может привести к воспалительным поражениям глаз. Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток. После истечения указанного времени флакон следует выбросить, даже если раствор полностью не использован.
Рекомендуется записывать на картонной пачке лекарственного препарата дату вскрытия флакона.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Возможно преходящее ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автомобиля или управлению механизмами.
О случаях передозировки препарата Ганфорт не сообщалось; при введении в виде глазных капель передозировка маловероятна.
Биматопрост
При непреднамеренном приеме препарата Ганфорт внутрь может быть полезна следующая информация: не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут. в ходе 2-недельного перорального введения в эксперименте на крысах и мышах. Применяемая в исследовании доза, выраженная в мг/м, превышает в 70 раз возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого флакона препарата Ганфорт ребенком с массой тела 10 кг.
Тимолол
При передозировке тимолола могут наблюдаться следующие симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе. Если передозировка происходит, необходимо проведение симптоматической терапии.
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.
По рецепту.
Источник
Ганфорт является комбинированным офтальмологическим препаратом для местного использования. Эффективность его связана с бета-адреноблокирующим и миотическим действием. Назначают капли для лечения пациентов с открытоугольной глаукомой и при низкой эффективности монотерапии.
Состав и форма выпуска
Ганфорт представляет собой прозрачный слегка желтый или бесцветный раствор. В каждом миллилитре препарата содержится два действующих вещества: тимолол (5 мг) и биматопрост (0,3 мг).
Другими компонентами лекарства являются: лимонная кислота, бензалкония хлорид, натрия хлорид, вода очищенная, натрия гидрофосфата гептагидрат, стабилизатор кислотности.
По 3 мл лекарства упаковано в полиэтиленовые флаконы-капельницы.
Фармакологическое действие
Капли для глаз Ганфорт являются комбинированным средством, которое снижает давление внутри глаза.
Биматопрост относится к синтетическим простамидам и имеет сходную структуру с простагландином F2а. гипотензивный эффект обусловлен улучшением оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеосклеральный путь.
Тимолол относится к неселективным бета-блокаторам и снижает внутриглазное давления за счет уменьшения продукции жидкости.
Ганфорт практически не всасывается в системный кровоток.
Показания
Назначают капли для глаз Ганфорт при:
- Глазной гипертензии на фоне открытоугольной глаукомы;
- Низкой эффективности монотерапии бета-блокаторами или аналогами простагландинов.
Способ применения
Капли Ганфорт используют один раз в сутки (утром) по 1 капле в глаз. Если был пропущен прием препарата, то следующую инстилляцию выполняют в обычное время, не превышая указанную дозу.
Противопоказания
Нельзя назначать Ганфорт при:
- Повышенной чувствительности к раствору;
- Индивидуальной реактивности дыхательной системы на фоне ХОБЛ, бронхиальной астмы;
- Проблемах с органами сердечно-сосудистой системы (кардиогенный шок, АВ блокада 3 и 2 степени, сердечная недостаточность);
- Беременности и лактации;
- В детском возрасте.
Осторожности требует назначение капель пациентам с нарушением работы печени и почек, риском развития отека макулы (на фоне псевдофакии, афакии, разрыва хрусталика), сахарным диабетом.
Побочные действия
При закапывании Ганфорта возможно развитие:
- Гиперемии конъюнктивы;
- Выраженного роста ресниц;
- Поверхностного кератита;
- Эрозии роговицы;
- Жжения, зуда, присутствия инородного тела, боли;
- Сухости глаз;
- Фотофобии;
- Иридоциклита, блефарита;
- Снижения остроты зрения;
- Пигментации кожи век;
- Кистоидного отека макулы.
Системные побочные эффекты включают гирсутизм, боль за грудиной, отек, бронхоспазм, повышенную утомляемость, головную боль, шум в ушах, ринит.
Передозировка
При соблюдении рекомендаций передозировка Ганфорта маловероятна.
Взаимодействия
Нет данных.
Особые указания
В небольших количествах Ганфорт может проникать в системный кровоток. При этом могут возникать проблемы с сердцем и дыхательной системой у пациентов, склонных к этому. Также препарат маскирует проявления гипогликемии, а при резкой отмене может провоцировать приступ тиреотоксикоза.
Пациенту следует сообщить, что на фоне лечения может усилиться рост ресниц, появиться пигментация радужки и век. При этом изменения могут носить постоянный характер и приводить к асимметричности.
Бензалкония хлорид негативно влияет на мягкие контактные линзы, поэтому их нужно снять перед закапыванием. Это вещество способно вызвать острые язвы роговицы и кератит.
Чтобы избежать загрязнения раствора микроорганизмами, необходимо избегать соприкосновения кончика капельницы с любыми поверхностями. Срок годности лекарства после вскрытия не превышает 28 суток, после чего флакон следует утилизировать.
Так как после инстилляции Ганфорта может наблюдаться нечеткость зрения, не следует управлять в это время автомобилем или работать с опасными механизмами.
Источник
Инструкция
Общая информация
Ганфорт – офтальмологический препарат для применения местно. Комбинированное противоглаукоматозное средство, миотик, бета-адреноблокатор.
Состав и форма выпуска
Ганфорт – раствор стерильный прозрачный либо светло-желтый.
Каждый его миллилитр содержит:
• Основные действующие вещества: биматопрост — 0,3 мг, тимолол – 5 мг;
• Остальные вещества: хлорид бензалкония, кислота лимонная, натрия гидрофосфата гептагидрат, хлорид натрия, хлористо-водородная кислота, гидроксид натрия, вода.
Упаковка. Флакон-капельницы полиэтиленовые по 3 мл, 1 либо 3 шт. в пачке картонной.
Фармакологическое действие
Ганфорт является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим биматопрост и тимолол, которые снижают внутриглазное давление за счет общего взаимодействия, что приводит к более выраженному эффекту, чем у каждого из компонентов по отдельности.
Биматопрост — синтетический простамид, сходный по химической структуре с простагландином F2a. Он не способен оказывать влияния на рецепторы простагландина. Гипотензивные свойства биматопроста проявляются посредством увеличения оттока внутриглазной жидкости по трабекуле и через увеосклеральный путь глаза.
Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором, не обладающим внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Снижение ВГД под действием тимолола происходит за счет снижения образования внутриглазной жидкости. Детальный механизм его действия не установлен, есть предположение, что он связан с ингибированием синтеза циклического аденозинмонофосфата, и происходит за счет эндогенной стимуляции бета-адренергических рецепторов.
Препарат обладает минимальной системной абсорбцией, которая одинакова как при комбинированном применении, так и при лечении каждым из компонентов Ганфорта по отдельности.
Показания
• Внутриглазная гипертензия у пациентов с открытоугольной глаукомой;
• Недостаточная эффективность местного применения средств группы бета-адреноблокаторов или аналогов простагландина.
Ганфорт, капли глазные 0,3 мг+5 мг/мл, 3 мл* применяется при болезнях:
Способ применения
Назначаемые дозы для взрослых (в т. ч. пациентов пожилого возраста): инстилляция одной капли ежесуточно с утра.
При однократном пропуске очередного закапывания, препарат вводят на следующий день, не превышая рекомендуемой дозы — 1 инстилляция раз в сутки.
Противопоказания
• Гиперчувствительность;
• Повышенная реактивность дыхательных путей (бронхиальная астма, ХОБЛ включая запись в анамнезе);
• Синусовая брадикардия, выраженная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II или III степени, шок кардиогенный;
• Детский возраст;
• Беременность, лактация.
Ганфорт может быть назначен с осторожностью при нарушениях функций печени либо почек. У лиц с риском развития отека макулы (афакия, псевдофакия, разрыв хрусталика). Страдающим сахарным диабетом либо нарушениями толерантности к глюкозе.
Повышенная чувствительность.
Побочные действия
• гиперемия конъюнктивы, повышенный рост ресниц;
• эрозия роговицы, поверхностный кератит, ощущение жжения, зуд, ощущение инородного тела, жгучая боль, сухость слизистой оболочки, фотофобия, покраснение век, выделения из глаз, зуд кожи век, нарушение зрения;
• иридоциклит, раздражение слизистой, отек конъюнктивы, блефарит, отечность век, эпифора, болезненность век, астенопия, снижение остроты зрения, трихиаз;
• пигментация кожи век, кистоидный макулярный отек;
• гирсутизм;
• отеки, боли за грудиной, утомляемость, бронхоспазм, шум в ушах, головные боли, повышение артериального давления, ринит.
Передозировка
При применении Ганфорта в рекомендованной дозировке передозировка маловероятна.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Данных нет.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Ганфорт, как и иные офтальмологические средства, способен проникать в системный кровоток.
Применение тимолола может вызвать побочные эффекты при болезнях сердца и сосудов, а также органов дыхания, не исключая смертельные исходы из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, или сердечной недостаточностью. Поэтому у больных с тяжелой формой сердечной недостаточности, необходим постоянный врачебный контроль с определением частоты сердечных сокращений.
Ганфорт способен маскировать признаки гипогликемии.
До начала лечения пациентам необходимо разъяснить возможность усиленного роста ресниц, появления пигментации кожи век или радужной оболочки глаз. Такие изменения могут стать постоянными, и сопровождаться различиями между внешним видом глаз, если инсталляции проводили только в один из них.
Бензалкония хлорид – одна из составляющих препарата, может вызвать раздражения слизистой и изменение цвет мягких контактных линз. Поэтому перед инстилляциями Гонфорта контактные линзы снимают, надевают их снова по истечении 15 минут после закапывания.
Бензалкония хлорид способен вызывать острые кератиты и/или токсические язвы роговицы. Поэтому при применении препарата необходим мониторинг состояния пациента у лиц с изменениями роговицы или синдромом «сухого» глаза.
После вскрытия флакона возможна микробная контаминация его содержимого, что ведет к воспалительным реакциям глаз. После первого вскрытия препарат остается годен к использованию только 28 суток. После указанного срока флакон утилизируют, даже при наличии в нем оставшегося раствора.
При применении препарата возможно временное ухудшение остроты зрения, поэтому до начала вождения автомобиля необходимо дождаться полного восстановления зрения.
Температурный режим хранения Гонфорта — до 25°С, при условии невозможности доступа детям. Срок годности — 2 года.
Форма выпуска
Аналоги (7)
Где лечить
Источник
