Глазные капли при глаукоме фотил
Глазные капли Фотил обладают противоглаукомным действием за счет влияния двух активных компонентов. Пилокарпин стимулирует м-холинорецепторы и улучшает отток внутриглазной жидкости, а тимолол блокирует бета-рецепторы и снижает продукцию водянистой влаги. Назначают препарат пациентам с различными формами глаукомы (первичная, вторичная, открытоугольная, закрытоугольная), а также в послеоперационном периоде при офтальмологических вмешательствах.
Состав и форма выпуска
Фотил является прозрачным бесцветным раствором, предназначенным для закапывания в глаза. В каждом миллилитре лекарства содержится 20 мг пилокарпина гидрохлорида и 5 мг тимолола. Вспомогательные вещества: лимонная кислота, бензалкония хлорид, натрия цитрат, гипромеллоза, вода для инъекций.
Выпускается Фотил по 5 мл в пластиковых флаконах-капельницах.
Фармакологическое действие
В составе Фотила имеется два активных компонента. Пилокарпин относится к парасимпатомиметикам, он стимулирует м-холинорецепторы. За счет этого препарат приводит к снижению внутриглазного давления, а также миозу и спазму аккомодации. Гипотензивное действие связано с сокращением мышцы радужки и цилиарной мышцы, что приводит в расширению угла передней камеры и улучшению оттока водянистой влаги. Продолжительность этого эффекта составляет 4-14 часов.
Тимолол относится к бета-блокаторам, за счет чего он снижает продукцию внутриглазной жидкости. Начало гипотензивного действия наблюдается через 20 минут после закапывания, а максимальное действие приходится на два часа. Продолжительность гипотензивного эффекта сохраняется на протяжении суток.
Показания
Фотил назначают для лечения пациентов с глаукомой или внутиглазной гипертензией в случае:
- Вторичного типа глаукомы;
- Открытоугольной и закрытоугольной глаукомы;
- Повышении внутриглазного давления вследствие офтальмологической операции.
Способ применения
Капли для глаз Фотил назначают по 1 капле дважды в сутки. Так как для стойкого гипотензивного эффекта требуется около месяца лечения, процесс этот следует контролировать путем регулярного измерения уровня внутриглазного давления. Если эффективность препарата не достаточная, то Фотил можно заменить каплями Фотил Форте.
Противопоказания
Фотил нельзя назначать пациентам с:
- Передним увеитом;
- Нарушением ритма сердца;
- Кардиогенным шоком и декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью;
- ХОБЛом и бронхиальной астмой.
Также не назначают Фотил:
- Пациентам моложе 18 лет;
- При повышенной чувствительности;
- В случае, когда сужение зрачка нежелательно, например, сразу же после офтальмологической операции.
Осторожности требует лечение пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, близорукостью, отслойкой сетчатки, цереброваскулярной недостаточностью.
Прием Фотила при беременности обсуждается в индивидуальном порядке.
Побочные действия
При лечении Фотилом могут развиваться местные побочные эффекты: раздражение, покраснение, сухость глаза, затуманивание зрения, дерматит параорбитальной области, спазм цилиарной мышцы, спровоцированная близорукость, нарушение зрения в темноте, точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, повышенное слезотечение, аллергический блефароконъюнктивит. При длительном применении возможно обратимое помутнение хрусталика.
Среди системных эффектов чаще других встречаются: диспепсия, бронхоспазм, сердечная недостаточность, головная боль, аритмия, крапивница и другие кожные проявления аллергии, гипотония, повышенное слюноотделение, депрессия.
Передозировка
Передозировка Фотилом может привести к бронзоспазму, сердечной недостаточности, гипотонии. При необходимости врач назначает симптоматическую терапию. В качестве антидота используют атропин, а дли ликвидации нарушений ритма и бронхоспазма – пилокарпин.
Взаимодействия
Резерпин может усилить системную гипотензию, головокружение и брадикардию на фоне применения Фотила.
Аритмия и гипотензия становятся более выраженными при одновременном назначении блокаторов кальциевых каналов и бета-блокаторов.
Циметидин и хинидин могут увеличить концентрацию тимолола в плазме крови пациента, применяющего Фотил.
Особые указания
Оценивать эффективность Фотила нужно спустя месяц после начала лечения. Контроль за внутриглазным давлением требуется на протяжении всего периода терапии.
Контактны линзы нужно снимать перед инстилляцией препарата, так как на их поверхности может абсорбироваться бензалкония хлорид, опасный для глаз.
В связи с миозом может временно снизиться зрения, в связи с чем требуется осторожность при управлении транспортом и работе с опасными устройствами.
Препарат нужно отменить за 48 часов перед плановой общей анестезией, так как он может усилить влияние миорелаксантов и анестетиков.
Источник
Последняя актуализация описания производителем 16.07.2004
Действующее вещество:
Пилокарпин + Тимолол (Pilocarpine + Timolol)
АТХ
S01EB51 Пилокарпин в комбинации с другими препаратами
Фармакологические группы
- Бета-адреноблокаторы в комбинациях
- м-Холиномиметики в комбинациях
- Офтальмологические средства в комбинациях
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Капли глазные | 1 мл |
| пилокарпина гидрохлорид | 20 мг |
| тимолола малеат (в пересчете на тимолол) | 5 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг; лимонная кислота (моногидрат); натрия цитрат; гипромеллоза; вода для инъекций |
в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке 1 флакон.
| Капли глазные | 1 мл |
| пилокарпина гидрохлорид | 40 мг |
| тимолола малеат (в пересчете на тимолол) | 5 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг; лимонная кислота (моногидрат); натрия цитрат; гипромеллоза; вода для инъекций |
в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Прозрачная, слегка горьковатая, бесцветная водянистая жидкость без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоглаукомное.
Тимолол блокирует бета-адренорецепторы и уменьшает продукцию внутриглазной жидкости.
Пилокарпин стимулирует м-холинорецепторы, улучшает отток внутриглазной жидкости.
Фармакодинамика
Пилокарпин, стимулируя м-холинорецепторы, уменьшает внутриглазное давление путем сокращения ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая отток водянистой влаги (эффект сохраняется от 4 до 14 ч).
Тимолол предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета2-адренорецепторами в ресничном теле, уменьшает продукцию водянистой влаги, снижая внутриглазное давление.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу, достигая Cmax в водянистой влаге через 30 мин. Связывается многими тканями глаза, T1/2 из глаза составляет от 1,5 до 2,5 ч. Не метаболизируется в водянистой влаге, выделяясь вместе с ней. Сопутствующее назначение тимолола, который уменьшает образование внутриглазной жидкости, снижает скорость элиминации пилокарпина. Быстро гидролизуется в сыворотке крови и в печени до неактивной формы. Т1/2 из плазмы — менее 30 мин.
Тимолол быстро проникает через роговицу. Внутриглазное давление уменьшается через 2 ч после местного применения. Максимальный эффект достигается через 4 ч, а действие продолжается в течение 10–20 ч.
Показания препарата Фотил®
Открытоугольная и закрытоугольная глаукома, глаукома при афакии, вторичная глаукома, выраженный подъем внутриглазного давления (в сочетании с другими средствами), повышение внутриглазного давления после операции на глазу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый ирит,
синусовая брадикардия, AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
кардиогенный шок, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких в тяжелой форме.
С осторожностью применять при цереброваскулярных расстройствах, сердечной
недостаточности, бронхиальной астме, сахарном диабете и гипогликемии, тиреотоксикозе, перед операциями с
применением общей анестезии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не должен использоваться в течение беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый лечебный эффект не превышает потенциальный риск в отношении плода.
Побочные действия
Местные: быстро проходящее чувство жжения и боль в глазу, усиленное слезотечение, покраснение конъюнктивы, височные и супраорбитальные головные боли, близорукость; связанные с тимололом: снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, синдром «сухого глаза», дерматит век; возможны: спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза).
Системные: тошнота, диарея, усиленное потоотделение, увеличенное слюноотделение, снижение АД, астматический приступ, сердечная недостаточность, аритмия.
Взаимодействие
Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально. По 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.
Если при обычной дозировке внутриглазное давление остается повышенным, она может быть увеличена: по 1 капле Фотил форте 2 раза в сутки.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое; введение атропина — как антидота пилокарпина, изопреналина — в/в, для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамина — для лечения артериальной гипотензии.
Меры предосторожности
Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС, особенно при передозировке. У пожилых пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе могут наблюдаться: астенический синдром, рвота, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головная боль и депрессия; реже — заложенность носа, диплопия, птоз.
Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. Обратимое помутнение хрусталика наблюдалось при длительном использовании пилокарпина.
Симптомы контактной аллергии и аллергический дерматит кожи век были отмечены при терапии препаратами, содержащими пилокарпин. У пациентов с повышенной чувствительностью к тимолол малеату могут появляться высыпания, крапивница или аллергический блефароконъюнктивит.
Риск развития толерантности у комбинированных капель меньше, чем при применении препаратов, содержащих только одно активное вещество.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.
Перед закапыванием следует удалить контактные линзы и вновь установить их через 15 мин после применения препарата.
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
Особые указания
Не должен применяться одновременно с другими ЛС, содержащими бета-адреноблокаторы.
Использование других глазных капель должно быть прекращено до начала лечения препаратом. Предыдущее антиглаукомное средство необходимо отменить, а терапию глазными каплями Фотил начать со следующего дня. Оценку эффективности лечения следует проводить через 4 нед после начала лечения (у некоторых пациентов через несколько недель возможно развитие толерантности).
Лечение проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Производитель
Сантэн АО, Финляндия.
Условия хранения препарата Фотил®
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. Открытые флаконы — в защищенном от света месте, при t не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фотил®
капли глазные 20 мг/мл+5 мг/мл 20 мг/мл+5 — 3 года. После вскрытия флакона — 28 дней.
капли глазные 40 мг + 5 мг/мл 40 мг + 5 — 3 года. После вскрытия флакона — 1 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| H40.0 Подозрение на глаукому | Выраженный подъем внутриглазного давления |
| Гипертензия глаза | |
| Глазная гипертензия | |
| Измерение внутриглазного давления | |
| Офтальмогипертензия | |
| Повышенное ВГД | |
| Повышенное внутриглазное давление | |
| Повышенное внутриглазное давление при инфекционных заболеваниях глаз | |
| Повышенноре внутриглазное давление | |
| Повышенный офтальмотонус | |
| Спонтанная блокада угла противоположного глаза | |
| Узкий камерный угол | |
| Ятрогенная блокада угла противоположного глаза | |
| H40.1 Первичная открытоугольная глаукома | Глаукома открытоугольная |
| Открытоугольная глаукома | |
| Первичная глаукома | |
| Повышенное ВГД | |
| Псевдоэксфолиативная глаукома | |
| H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома | Глаукома закрытоугольная |
| Глаукома с узким углом передней камеры | |
| Закрытоугольная глаукома | |
| Острая закрытоугольная глаукома | |
| Острый приступ закрытоугольной глаукомы | |
| Повышенное внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме | |
| Хроническая закрытоугольная глаукома | |
| H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая | Глаукома после оперированной катаракты |
| Посттравматическая вторичная глаукома | |
| H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза | Глаукома увеальная |
| Увеальная вторичная глаукома | |
| H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз | Вторичная глаукома |
| Вторичная открытоугольная глаукома | |
| Глаукома афакическая |
Источник
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.
| 1 мл | |
| тимолола малеат | 6.84 мг, |
| что соответствует содержанию тимолола | 5 мг |
| пилокарпина гидрохлорид | 40 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, лимонная кислота — 0.88 мг, натрия цитрат — 6.13 мг, гипромеллоза — 5 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Комбинированный противоглаукомный препарат.
Пилокарпин — м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч.
Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.
Пилокарпин
Всасывание
Хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза.
Метаболизм и выведение
T1/2 из сред глаза составляет 1.5-2.5 ч. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.
Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. T1/2 составляет менее 0.5 ч.
Тимолол
Всасывание
Быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. Cmax в плазме крови определяется примерно через 1 ч после инсталляции глазных капель.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется, в основном, в печени. T1/2 составляет 2-5 ч. Выводится преимущественно через почки.
Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:
- открытоугольная глаукома;
- закрытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома;
- повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.
Препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут.
У некоторых пациентов стабильное снижение внутриглазного давления, вызываемое применением препарата Фотил®, достигается только через несколько недель терапии. Поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения.
Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления при лечении глазными каплями Фотил®, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил® форте по 1 капле 2 раза/сут.
Местные реакции: затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко — диплопия, птоз.
Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.
Системные реакции: тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь.
Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС.
У всех пациентов с сердечной недостаточностью тимолол может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.
Очень редко отмечалась заложенность носа.
- передний увеит;
- синусовая брадикардия;
- AV-блокада II и III степени;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- бронхиальная астма;
- ХОБЛ;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
- состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, отслойке сетчатки, миопии, перед хирургическими операциями под общей анестезией.
Применение препарата Фотил® форте при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Противопоказание: детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков).
Глазные капли Фотил® форте не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.
Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил® форте. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил® форте начать на следующий день.
Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.
Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Глазные капли Фотил® форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует вынуть контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин после инстилляции препарата.
Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил® форте за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина — при артериальной гипотензии.
При одновременном применении с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), в единичных случаях наблюдались артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.
Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности — 3 года.
После вскрытия упаковки препарат можно хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности после вскрытия флакона — 1 мес.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
