Азарга капли от глаукомы аналоги

Описание фармакологического действия
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности.

Показания к применению
Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.

Форма выпуска
капли глазные; флакон-капельница пластиковая «Drop Tainer» 5 мл, пачка картонная 1.

Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μМ. Связывание с белками плазмы составляег около 60%.
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показывают, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид выводится, в основном, почками в неизменном виде — около 60%. Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила).
Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 ч. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения Азарги. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Использование во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Использование при нарушением функции почек
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Противопоказания к применению
Препарат не рекомендуется применять при бронхиальной астме и других тяжелых хронических обструктивных болезнях легких, гиперреактивности бронхов, выраженной сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, AV-блокаде II-III степени. К противопоказаниям относят тяжелые аллергические риниты, тяжелую почечную недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), повышенную чувствительность к бета-адреноблокаторам, сульфонамидам, к компонентам препарата в целом или по отдельности, также при одновременном использовании с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Не применяют препарат при закрытоугольной глаукоме.
Глазные капли Азарга противопоказаны при беременности, лактации и в возрасте до 18 лет.

С осторожностью Азаргу назначают при гипертиреозе, нарушениях центрального и периферического кровообращения, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, склонности к гипогликемии, псевдоэксфолиативной или пигментной глаукоме (при постоянном контроле внутриглазного давления). У пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, а также атопией, при одновременном получении бета-адреноблокаторов может наблюдаться резистентность к привычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.
Перед плановой операцией под общим наркозом дозировку препарата постепенно снижают и отменяют его за 48 часов до применения анестезии.

Побочные действия
Местные реакции: 1-10% случаев — затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев — эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.
Системные побочные эффекты: 1-10% случаев — дисгевзия; 0.1-1% случаев — бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.
Бринзоламид
Местные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век.
Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы
Местно. Флакон перед использованием встряхивать.
По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инсталляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата.
Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга, следует начать использование Азарги на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Взаимодействия с другими препаратами
Исследований по взаимодействию с другими препаратами не проводилось. Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.
За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками .
Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов.
Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, циметидина) и тимолола.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.

Особые указания при приеме
У пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарги, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток.
При применении бринзоламида у пациентов, носящих контактные линзы, следует контролировать состояние роговицы, так как ингибиторы карбоангидразы могут приводить к нарушению ее гидратации. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Азарга, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. При длительном использовании препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов. Бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после применения препарата.
Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения препарата может временно снижаться четкость зрения, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Условия хранения
При температуре 2–30 °C.

Срок годности
24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:
S01ED51 Тимолол в комбинации с другими препаратами

Такие заболевания, как глаукома или внутриглазная гипертензия, требуют длительного лечения под контролем квалифицированного офтальмолога. В случаях, когда стандартная терапия не помогает, нередко назначаются глазные капли Азарга. Чтобы понимать, какого результата ждать от лекарства и почему могут проявиться побочные эффекты, стоит ознакомиться с подробной инструкцией и информацией о механизме влияния глазных капель.

Глазные капли Азарга: инструкция по применению

Основу Азарги составляют два действующих соединения: бринзоламид и тимолол. Первое из них – это ингибитор карбоангидразы II, который способствует снижению выработки внутриглазной жидкости.

Второе вещество (блокатор бета-адренорецепторов) слегка увеличивает отток влаги и тоже уменьшает ее производство. Симбиоз в одном флаконе усиливает действие обоих компонентов, в результате получаются капли от глазного давления.

Главными показаниями к использованию Азарги являются гипертензия и открытоугольная глаукома.

В качестве неосновных ингредиентов применяются:

• бензалкония хлорид в виде раствора;
• маннитол;
• натрия хлорид;
• очищенная вода;
• динатрия эдетат;
• тилоксапол;
• натрия гидроксид.

Поскольку Азарга является комбинацией сразу 2 активных веществ, назначают его применение обычно тогда, когда по отдельности лекарства или их аналоги не дали ожидаемого результата.

Противопоказания

Препарат может проникать в кровоток и оказывать воздействие на разные системы органов, поэтому существует ряд заболеваний и состояний, при которых прием состава должен быть отменен либо же предполагаемая польза обязана существенно превышать потенциальный вред:

• сердечная недостаточность, аритмия, брадикардия, кардиогенный шок;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• астма, хронические обструктивные заболевания легких, аллергический ринит;
• ацидоз;
• тяжелая почечная недостаточность;
• во время беременности и кормления грудью, детям до 18 лет.

Азарга представляет собой серьезное средство, которое может воздействовать на весь организм. Применять лекарство необходимо только по назначению и под контролем специалиста.

С особой предосторожностью следует отнестись к назначению, если пациент использует ингибиторы АПФ, бета-блокаторы. В случае планирования операции под общим наркозом лечение Азаргой прекращают за 2 суток.

Посторонние реакции

Все возможные негативные последствия применения условно делятся на 2 категории: местные и общие.

Со стороны органа зрения могут возникнуть следующие симптомы: синдром сухого глаза, затуманивание, ощущение жжения, аллергический конъюнктивит, светобоязнь, задвоения, появление корок на веках, зуд. Как лечить аллергию на глазах у ребенка, можно узнать в данном материале.

К счастью, побочные реакции отмечаются не более чем в 10% случаях, а тяжелые последствия развиваются не чаще, чем у 1% пациентов.

Общесистемными проявлениями могут стать дисгевзия (т. е. расстройство вкуса), нарушение сна и памяти, понижение артериального давления, кашель или обострение обструктивных болезней легких, апатия.

Специфика выпуска

Средство производится в форме удобного флакона с капельницей объемом 5 мл. В каждой картонной упаковке размещается 1 пузырек с инструкцией.

Состав 1 мл лекарства:

• 10 мг бринзоламида;
• 5 мг тимолола;
• вспомогательные вещества.

Капли белые или с неярким желтоватым оттенком. Срок хранения препарата составляет 1 год со момента производства, но после вскрытия состав нужно использовать в течение 30 дней.

Особенности применения

Предварительно флакон необходимо встряхнуть. Лекарство один раз капают в промежуток между веком и глазным яблоком, после чего рекомендуется надавить на пространство снизу (где находится слезный мешок). Такая методика уменьшит вероятность развития негативных эффектов от использования.

Действие активных соединений начинается уже через 3 часа после процедуры и длится вплоть до суток.

Согласно инструкции, суточная доза составляет 2 капли в глаз (по одной утром и вечером). Категорически не рекомендуется превышать указанное количество средства. Если прием был пропущен, лечение продолжают по предложенному методу, ни в коем случае не превышая количества закапываний. Про обезболивающие капли узнайте по ссылке.

И еще несколько полезных советов, связанных с курсом лечения:

• При смене лекарства начало терапии Азаргой возможно только на следующий день после прекращения приема предыдущего состава.
• Перед применением жидкости необходимо снять линзы, надеть их лучше через четверть часа. Эта предосторожность вызвана возможностью повредить линзы составом.
• Поскольку сразу после закапывания может наблюдаться нарушение зрения, управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими концентрации внимания, можно лишь через некоторое время.
• Другие глазные средства применяют спустя минимум полчаса после Азарги.
• Нужно тщательно мыть руки, плотно закрывать колпачок и не допускать загрязнение флакона, поскольку есть риск занести инфекцию.
• Опасно употреблять состав внутрь!

Офтальмологические аналоги или чем можно заменить

Когда приобретение глазных капель затруднительно либо возникают некомфортные ощущения от применения, врач может заменить лекарство на другой препарат. Азарга – состав уникальный, и таких же комбинированных смесей не существует. Но сходными действиями обладают другие капли с теми же активными компонентами:

• на основе тимолола: Косопт, Тимолол, Фотил, Пилотимол, Арутимол, Дорзопт и другие;
• на основе бринзоламида: Азопт.

В других наших статьях вы можете ознакомится с инструкцией к глазным каплям Дорзопт. Принимать решение, какое именно средством оптимально воспользоваться, должен квалифицированный врач.

Ценовое предложение

Азарга не из категории бюджетных. Да, он объединяет два средства в одном, является качественным и эффективным лекарством, что подтверждается многочисленными отзывами, но цена его выше средней, а лечение предполагает постоянное длительное применение:

• Darina2011: «…перед очередной поездкой в клинику бабушка пошла к офтальмологу на измерение глазного давления. Капли действительно работают!!!».
• t9111985: «Хочу отметить, что при применении этого препарата внутриглазное давление снизилось и даже нормализовалось».
• o lari: «Согласитесь, закапывать одни капли гораздо удобнее, чем капли из двух флаконов по отдельности».

При превышении рекомендуемой дозировки нужно немедленно промыть глаза теплой водой. Помощь оказывается при возникновении жалоб (симптоматически).

Аналоги встречаются по разной стоимости, но самостоятельно менять назначенное средство означает осознанно рисковать здоровьем. Вопрос экономии необходимо решать совместно с лечащим врачом.

Видео

Данное видео расскажет Вам про аналоги глазных капель Азарга при глаукоме.

Азарга – капли, которые отличает уникальное взаимодействие двух активных компонентов. За счет этого сочетания лекарство оказывает мягкое, но эффективное влияние тогда, когда терапия другими препаратами уже исчерпала себя. Но интенсивный результат и обширный список противопоказаний требует тщательного подбора средства, осуществить который может лишь специалист. Смотрите также информацию про глазные капли Бетофтан и Окумед.