Атропина сульфат при глаукоме

Главная задача Атропина – это блокировка М-холинорецепторов. Препарат уменьшит секрецию слюны при бронхиальных заболеваниях.

Также Атропин повысит сердечные сокращения для терапевтического эффекта. Лекарство может снижать тонус в бронхах и в брюшной полости.

Если у пациента завышен тонус блуждающего нерва, тогда Атропин будет действовать еще сильнее. Лекарство влияет на расширение зрачка в глазу.

Это происходит в момент расслабления мышц в оболочке глаза.

Атропин

Правила хранения лекарства

Необходимо знать, с какими препаратами Атропин несовместим или может вызвать побочные действия. Вот полный список сочетания лекарств:

• Использование вместе с ингибиторами МАО приводит к изменению ритма в сердце;
• Применение Атропина с Хинидином вызывает увеличение холинолитического действия;
• Если принимать препарат вместе с танином, это ослабит действие обоих веществ;
• Атропин будет снижать обезболивающий эффект всех опиатов;
• Препарат уменьшает время действия от наркотических лекарств;
• Параллельный прием димедрола усиливает эффект от Атропина;
• Использование галоперидола приводит к увеличению давления внутри глаза;
• Применение вместе с сертралином вызовет чувство депрессии и угнетенности;
• Прием пенициллина приводит к усилению действия обоих лекарств;
• Если использовать Атропин вместе с кетоконазолом, его всасывание в кровь уменьшится.

Также специалисты выделили ряд других взаимодействий, на которые необходимо обратить внимание перед приемом:

1. Препарат аттапульгит уменьшит лечебный эффект от Атропина;
2. Лекарство будет при параллельном приеме снижать терапевтическое действие от Пилокарпина;
3. При использовании октадина уменьшается эффект Атропина;
4. Если использовать лекарство вместе с сульфаниламидными средствами, может начаться большая проблема с почками и печенью;
5. Параллельный прием с препаратами калия приводит к язвам в желудке. Также это может вызвать кровотечения;
6. Действие препарата Атропин усиливается при приеме антидепрессантов, Амантадина и Фенотиазина;
7. Любые другие лекарственные средства будут медленнее всасываться и действовать после приема Атропина.

Если пациент принимает другие препараты для терапии, ему нужно подкорректировать дозировку или временно приостановить лечение. Это должен решить только лечащий врач.

Врачи выделили ряд заболеваний, при которых Атропин назначается с большой осторожностью. В этом случае доктор должен контролировать состояние пациента и регулировать дозировку. Вот список основных заболеваний, при которых может навредить препарат:

• Церебральный паралич у детей;
• Проблемы с мочеиспусканием;
• Заболевание Дауна;
• При грыжах в пищеварительной зоне;
• Любая стадия язвенного колита;
• В момент мегаколонии;
• Осторожность для дозировки пациентам в пожилом возрасте;
• При запущенной стадии заболевания легких;
• Для детей с вегетативной нейропатией.

Пациенты с такими заболеваниями обязательно должны следить за состоянием здоровья после применения Атропина и сообщать лечащему врачу.

Механизм действия подобных препаратов заключается в блокаде холинэстеразы (настоящей и ложной) — фермента, который разрушает ацетилхолин. В результате медиатор кумулируется в холинергических синапсах, эффект его становится усиленным и удлиненным.

Поскольку ацетилхолин является единственным медиатором М и Н-холинорецепторов, те и другие в случае назначения антихолинэстеразных средств возбуждаются одновременно. Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер.

Некоторые вещества вызывают временное, обратное угнетение активности фермента. Эффект их относительно кратковременный, после прекращения взаимодействия с ферментом активность его снова восстанавливается.

Другие вещества образуют с ферментом прочный комплекс (вызывают его фосфорилирования) и, если не применяются специальные реакгиваторы, то активность фермента не восстанавливается. Нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнется вновь только тогда, когда произойдет биосинтез новой холинэстеразы.

Поэтому действие этих препаратов является устойчивой, необратимой.

РОССИЙСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ КАФЕДРА МОЛЕКУЛЯРНОЙ ФАРМАКОЛОГИИ И РАДИОБИОЛОГИИ МЕДИКО-БИОЛОГИЧЕСКОГО ФАКУЛЬТЕТА

материалы по теме: “ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА. ХОЛИНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО И КОСВЕННОГО ДЕЙСТВИЯ. Н- И М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА”(Подготовила проф. Карева Е.Н.) .

Фармакологические средства, неизбирательно возбуждающие М- и Н-холинорецепторы (М- и Н-холиномиметики).

капли глазные, мазь глазная, пленки глазные

Препарат ослабляет действие антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков.

Прометазин и дифенгидрамин усиливают эффект атропина, гуанетидин может уменьшать его гипосекреторное действие.

При одновременном применении нитратов возрастает риск повышения внутриглазного давления.

В случае сочетанного применения с прокаинамидом отмечается усиление антихолинергического действия.

Показания к применению

Химически представляет собой тропиновый эфир d,l-троповой кислоты.

Синоним: Аtropinum sulfuricum.

Состав. Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1аnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas). Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты рН 3,0 — 4,5, стерилизуют при 100 С в течение 30 мин.

• Фармакологическое действие
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Передозировка

Фармакологические свойства. Атропин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму — атропин.

По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом — антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина.

Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.

Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.).

Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический зффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации.

Местно: закапывают по 1-2 кап 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации — 0.125%, 0.25%, 0. 5%) в больной глаз, кратность применения — до 3 раз с интервалом 5-6 ч или закладывают за края век 1% мазь.

В некоторых случаях 0. 1% раствор вводят субконъюнктивально в дозе 0.

2-0. 5 мл или парабульбарно — 0.

3-0. 5 мл, а также путем электрофореза 0.

5% раствор с анода через веки или глазную ванночку.

Полная инструкция по применению Атропина в ампулах указывает, что формула препарата допускает принимать его внутрь, вводить в вену, мышцу или подкожно. В каждом случае нарушения устанавливается определённая дозировка и терапевтическая схема.

Например, во время лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 0,25-1 мг, которые принимают до 3-х раз в день. Детская дозировка зависит от возраста ребёнка и может варьироваться в пределах 0,05-0,5 мг к 1-2-х разовому приёму в сутки.

При этом максимальная суточная дозировка не может превышать 3 мг.

Применение препарата в/в, в/м и п/к допускает введение 0,25-1 мг, 1-2 раза в течение суток.

В офтальмологической практике глазные капли Атропин инструкция по применению рекомендует назначать по 1-2 глазной капле, закапывая препарат в каждый больной глаз, в среднем 2-3 раза в течение дня. Также средство может использоваться парабульбарно, при помощи электрофореза или в виде глазных ванночек.

Атропина сульфат вводят подкожно (п/к), внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Для детей доза атропина составляет 0,01 мг на каждый килограмм массы тела.

Противопоказания

Глазные капли Атропин назначаются для расширения зрачка при диагностике и лечении заболеваний органа зрения, а также для достижения паралича аккомодации глаз – состояния, при котором зрачки не сужаются, и глаз не может изменять фокусное расстояние. Паралич аккомодации необходим для исследования глазного дна, определения ложной и истинной близорукости и лечения некоторых болезней.

Атропин применяется также для создания функционального покоя, необходимого при целом ряде глазных заболеваний воспалительного характера, при травмах органа зрения, спазме артерии сетчатки и склонности к образованию тромбов.

Глазные капли Атропин расслабляют мышцы глаза, благодаря чему выздоровление и восстановление нормальных функций органа зрения происходит быстрее, чем без применения таких препаратов.

Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна); создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях глаза (в т.ч. при ирите, иридоциклите, хориоидите, кератите, при травмах глаза, тромбоэмболии и спазме центральной артерии сетчатки).

Существует значительный перечень ограничения к применению Атропина. Например, его использование не рекомендуется при различных заболеваниях сердечнососудистой системы, высокой температуре тела. рефлюкс-эзофагите, грыже внутренних органов, заболеваниях и нарушениях ЖКТ, повышении внутриглазного давления, неспецифическом язвенном колите и так далее.